Monografía farmacológica Medvox
Dexketoprofeno
La sal de trometamol en solución se absorbe muy rápido: Tmax de 15–20 minutos (rango 10–75), inicio analgésico en unos 30 minutos y duración de 4–6 horas. Semivida de eliminación de 1,65 horas, unión a proteínas del 99 %. Eliminación por glucuronidación y excreción renal, sin acumulación. Los alimentos retrasan la absorción.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido (S)-2-(3-benzoilfenil)propiónico; C16H14O3, 254,3 g/mol. Se usa como sal de trometamol (36,9 mg de dexketoprofeno trometamol equivalen a 25 mg de dexketoprofeno).
- Nombres comerciales
- DEXKEVITAE 25 mg solución oral en sobre de 10 mL (dexketoprofeno trometamol 36,9 mg = dexketoprofeno 25 mg), caja de 10 sobres
- Presentaciones
- Solución oral en sobres de 10 mL con 25 mg, caja de 10 (contiene 2 g de sacarosa y parahidroxibenzoato de metilo por sobre)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe de forma no selectiva la ciclooxigenasa 1 y 2 y reduce la síntesis de prostaglandinas; es el enantiómero activo del ketoprofeno, por lo que logra el mismo efecto con la mitad de la dosis.
Indicaciones
- Dolor agudo leve a moderado de corta duración: musculoesquelético, dismenorrea y dolor dental
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 25 mg cada 8 horas; máximo 75 mg al día. Tomar al menos 15 minutos antes de las comidas para un inicio más rápido; puede tomarse directo del sobre o diluido en agua. Tratamiento de corta duración, limitado al período sintomático.
- Niños y adolescentes
- No recomendado en menores de 18 años (no estudiado).
- Lactantes
- No corresponde su uso.
- Adulto mayor
- Iniciar con máximo 50 mg al día y subir a 75 mg solo si se tolera; evitar uso prolongado (criterios de Beers para AINE). Considerar gastroprotección.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal leve (depuración 60–89 mL/min): máximo 50 mg al día; moderada o grave (59 mL/min o menos): contraindicado. Insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh 5–9): máximo 50 mg al día con control de función hepática; grave (Child-Pugh 10–15): contraindicado.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a dexketoprofeno, otros AINE o excipientes; asma, urticaria o rinitis inducidas por ácido acetilsalicílico u otros AINE
- Úlcera o hemorragia digestiva activa o antecedente de hemorragia o perforación por AINE; dispepsia crónica
- Enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa
- Diátesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación
- Insuficiencia cardíaca grave
- Insuficiencia renal moderada a grave o hepática grave
- Deshidratación grave
- Tercer trimestre del embarazo y lactancia
Precauciones y monitorización
- Riesgo gastrointestinal mayor en adultos mayores y con dosis altas
- Riesgo cardiovascular trombótico y síndrome de Kounis
- Puede enmascarar infecciones; evitar en varicela
- Hipertensión, insuficiencia cardíaca leve, diabetes y tabaquismo
- Contiene sacarosa (no apto en intolerancia a la fructosa) y parahidroxibenzoato de metilo (alergias)
- Puede producir mareo, visión borrosa o somnolencia
Interacciones graves
- Otros AINE, incluidos coxibs, y salicilatos en dosis altas: no recomendado por más hemorragia digestiva
- Anticoagulantes, heparinas, antiagregantes, corticoides e ISRS: mayor riesgo de sangrado o úlcera
- Litio y metotrexato (más de 15 mg/semana): aumento de niveles y toxicidad
- IECA, ARA II, diuréticos y aminoglucósidos: riesgo de insuficiencia renal aguda; vigilar hidratación y creatinina
- Diuréticos ahorradores de potasio: hiperkalemia
- Ciclosporina, tacrolimus, pemetrexed y deferasirox: más toxicidad renal o digestiva
Reacciones adversas graves
- Úlcera, hemorragia o perforación gastrointestinal
- Insuficiencia renal aguda y nefritis intersticial
- Broncoespasmo y anafilaxia
- Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
- Infarto de miocardio y accidente cerebrovascular
- Hepatitis y trombocitopenia, raras
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Preferir paracetamol para analgesia durante el embarazo.
Lactancia
La ficha lo contraindica por falta de datos de paso a la leche; usar ibuprofeno o paracetamol.
Sobredosis
Náuseas, vómitos, dolor epigástrico, somnolencia, mareo, cefalea; en ingestas grandes, hemorragia digestiva, insuficiencia renal, acidosis metabólica y convulsiones. Carbón activado en la primera hora si la ingesta supera 5 mg/kg. Tratamiento sintomático, hidratación y control de función renal; es dializable. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).