Monografía farmacológica Medvox
Dextrometorfano (bromhidrato)
Buena absorción oral; inicio en 15–30 min, efecto 3–6 h. Metabolismo hepático por CYP2D6 (O-desmetilación a dextrorfano) y CYP3A4. Semivida 2–4 h en metabolizadores rápidos y hasta ~24 h en lentos (≈7–10 % de caucásicos). Excreción renal.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Bromhidrato de (+)-3-metoxi-17-metilmorfinano monohidrato; C18H25NO·HBr·H2O, 370,3 g/mol. Dextroisómero del levorfanol sin actividad sobre receptores opioides mu.
- Nombres comerciales
- Pectobronc jarabe 7,5 mg/5 mL (ISP F-12453) · Pectobronc Forte jarabe 15 mg/5 mL (ISP F-12297)
- Presentaciones
- Jarabe 7,5 mg/5 mL y 15 mg/5 mL; En otros mercados: comprimidos y pastillas 10–30 mg, asociaciones antigripales
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Eleva el umbral del reflejo tusígeno actuando en el centro bulbar de la tos; es antagonista no competitivo del receptor NMDA, agonista sigma-1 e inhibidor de la recaptación de serotonina (base del síndrome serotoninérgico). Su metabolito dextrorfano (vía CYP2D6) es el principal responsable de los efectos disociativos en dosis altas.
Indicaciones
- Tratamiento sintomático de corta duración de la tos seca o irritativa no productiva en adultos y adolescentes
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Adultos y ≥12 años: 15 mg cada 6–8 h o 10–20 mg cada 4 h; máximo 60 mg/día (120 mg/día en algunas fichas de EE. UU.). Duración máxima 2–3 semanas; si la tos persiste más de 7 días o hay fiebre, disnea o expectoración purulenta, consultar.
- Niños y adolescentes
- Fichas españolas recientes: no indicado en menores de 12 años. Otras fichas: 6–11 años 5–10 mg cada 4–8 h (máximo 60 mg/día) y 2–5 años 2,5–5 mg cada 4–8 h (máximo 30 mg/día). Contraindicado en menores de 2 años. La evidencia de eficacia en niños es débil (similar a placebo; la miel es una alternativa en mayores de 1 año).
- Lactantes
- Contraindicado en menores de 2 años.
- Adulto mayor
- Igual que en adultos; mayor sensibilidad a mareo y somnolencia y más interacciones por polifarmacia (ISRS, CYP2D6).
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia hepática: precaución y reducir dosis o alargar intervalo. Metabolizadores lentos de CYP2D6 o uso de inhibidores: efectos más intensos y prolongados.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Tratamiento con IMAO o en los 14 días siguientes (síndrome serotoninérgico, crisis hipertensiva)
- Uso concomitante con ISRS (según ficha técnica española)
- Insuficiencia respiratoria o riesgo de presentarla; asma en crisis
- Menores de 2 años (y menores de 12 años según fichas españolas recientes)
Precauciones y monitorización
- Abuso y dependencia, sobre todo en adolescentes y adultos jóvenes (efecto disociativo en dosis de 5–10 veces la terapéutica)
- Síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos e inhibidores de CYP2D6
- No usar en tos productiva, asma o EPOC con secreciones (la supresión de la tos favorece retención)
- Evitar duplicar con antigripales que contienen dextrometorfano
- Alcohol y depresores del SNC potencian la toxicidad
- Dermatitis atópica en niños: liberación de histamina
Interacciones graves
- IMAO (fenelzina, tranilcipromina, selegilina, rasagilina, linezolid, azul de metileno): síndrome serotoninérgico grave; contraindicado y 14 días de separación
- ISRS e IRSN (fluoxetina, paroxetina, sertralina, venlafaxina): síndrome serotoninérgico; fluoxetina y paroxetina además inhiben CYP2D6 y multiplican los niveles
- Quinidina, bupropión, terbinafina, amiodarona (inhibidores de CYP2D6): aumentan varias veces la exposición
- Alcohol, benzodiacepinas, opioides, antihistamínicos sedantes: depresión del SNC aditiva
Reacciones adversas graves
- Síndrome serotoninérgico
- Psicosis, alucinaciones y estado disociativo con dosis altas
- Depresión respiratoria en sobredosis
- Prolongación del QTc en sobredosis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Preferir medidas no farmacológicas; evitar preparados con alcohol o asociaciones.
Lactancia
Paso a la leche probablemente bajo; uso puntual a dosis habituales.
Sobredosis
Náuseas, vómitos, nistagmo, ataxia, midriasis, taquicardia, agitación, psicosis con alucinaciones visuales, estado disociativo; en dosis masivas coma, depresión respiratoria, convulsiones, hipertermia y prolongación del QTc. Intoxicación por bromuro con uso crónico. Soporte vital; carbón activado si ingesta <1 h y vía aérea protegida. Benzodiacepinas para agitación, convulsiones e hipertermia serotoninérgica con enfriamiento externo. ECG seriado. Descartar coingesta de paracetamol en productos combinados. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.