Monografía farmacológica Medvox
Diazepam
Benzodiazepina de referencia en el estatus epiléptico y en el síndrome de abstinencia alcohólica, donde su vida media larga produce una autodesescalada suave que previene convulsiones y delirium. Su rapidez de acción por vía endovenosa es máxima, pero la vía intramuscular es errática y debe evitarse.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 7-cloro-1-metil-5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona; C16H13ClN2O.
- Nombres comerciales
- Diazepam · Valium
- Presentaciones
- Comprimidos 5 mg y 10 mg; Ampolla 10 mg/2 mL; Solución rectal 5 mg y 10 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Modulación alostérica positiva del receptor GABA-A; su alta liposolubilidad le da un inicio de acción muy rápido y una redistribución tisular veloz, con metabolitos activos de vida media muy larga (nordazepam, hasta 100 h).
Indicaciones
- Estatus epiléptico y convulsión febril prolongada
- Síndrome de abstinencia alcohólica
- Ansiedad aguda
- Espasmo muscular y espasticidad
- Sedación para procedimientos
- Intoxicación por cocaína y simpaticomiméticos
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Estatus epiléptico: 5–10 mg EV lento, repetible hasta 30 mg. Abstinencia alcohólica: 10–20 mg c/6 h según escala CIWA. Ansiedad: 2–10 mg c/8–12 h. Espasmo muscular: 5–10 mg c/8 h.
- Niños y adolescentes
- Convulsión: 0,15–0,3 mg/kg EV lento (máx 10 mg) o 0,5 mg/kg por vía rectal.
- Lactantes
- Convulsión: 0,3 mg/kg EV o 0,5 mg/kg rectal; vigilar depresión respiratoria.
- Adulto mayor
- Evitar (criterio de Beers); la acumulación de metabolitos activos produce sedación prolongada, caídas y confusión.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia hepática. Sin ajuste renal significativo.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Opioides -> depresión respiratoria y muerte
- Alcohol -> depresión central aditiva
- Inhibidores de CYP3A4 y CYP2C19 (omeprazol, fluvoxamina, ketoconazol) -> aumento de niveles
- Clozapina -> colapso cardiorrespiratorio
Reacciones adversas graves
- Depresión respiratoria, especialmente con opioides o alcohol
- Dependencia y abstinencia con convulsiones
- Reacción paradójica
- Hipotensión y apnea con administración endovenosa rápida
- Tromboflebitis por vía endovenosa periférica
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El uso puntual en el estatus epiléptico o en una convulsión está justificado; el uso crónico no.
Lactancia
Acumulación por vida media larga; sedación y mala succión en el lactante. Una dosis única puntual es aceptable.
Sobredosis
Somnolencia, ataxia, hipotonía, disartria, depresión respiratoria, coma, hipotermia. Soporte de vía aérea y ventilación, monitorización, hidratación. Carbón activado solo con vía aérea protegida y coingesta relevante.