Monografía farmacológica Medvox

Diclofenaco (diclofenaco sódico, diclofenaco potásico)

AINE de potencia analgésica y antiinflamatoria alta, útil en dolor musculoesquelético agudo, cólico renal y dolor postoperatorio (evidencia 1A). Su perfil de riesgo cardiovascular es el más desfavorable entre los AINE clásicos, equiparable al de los coxib a dosis de 150 mg/día (metaanálisis CNT 2013, evidencia 1A), motivo por el cual varias agencias han restringido su uso en cardiopatas. La formulación tópica al 1% ofrece eficacia demostrada en artrosis de rodilla y manos con exposición sistémica menor al 10% (evidencia 1B).

AINE de potencia altaM01AB05Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Ácido arilacético: ácido 2-[2-(2,6-diclorofenilamino)fenil]acético. Formula empírica C14H11Cl2NO2, PM 296,1 g/mol (sal sódica 318,1). Ácido débil, altamente unido a albúmina (>99%).
Nombres comerciales
Voltaren · Lertus · Diclofenaco Sódico · Diclofenaco Sódico inyectable · Merpal (comprimidos, cápsulas LP, suspensión y gotas)
Presentaciones
Comprimidos con recubrimiento entérico 50 mg; Comprimidos de liberación prolongada 100 mg; Capsulas/comprimidos de diclofenaco potásico 50 mg; Solución inyectable IM 75 mg/3 mL; Gel tópico 1% y 1,16%; Supositorios 100 mg; Colirio 0,1%

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición no selectiva pero preferente de COX-2 sobre COX-1, con bloqueo de la síntesis de prostaglandinas; además interfiere en la liberación y captación de ácido araquidónico y tiene cierta acción sobre la vía de la lipooxigenasa.

Indicaciones

  • Dolor musculoesquelético agudo: lumbago, tendinopatías, esguinces
  • Artrosis y artritis reumatoide (tratamiento sintomático)
  • Cólico renoureteral (alternativa de primera línea junto con ketorolaco)
  • Dolor postoperatorio y dolor dental
  • Dismenorrea primaria
  • Crisis de gota aguda
  • Inflamación ocular postoperatoria (colirio)

Dosis terapéuticas

Adultos
Dolor e inflamación: 50 mg VO cada 8 h o 75 mg cada 12 h; liberación prolongada 100 mg VO cada 24 h. Cólico renal: 75 mg IM profunda, se puede repetir a las 12-24 h (máximo 150 mg/día y no más de 2 días por vía IM). Dismenorrea: 50 mg VO cada 8 h desde el inicio de los síntomas. Dosis máxima 150 mg/día; usar la dosis mínima eficaz por el menor tiempo posible. Tópico: 2-4 g de gel 1% en la zona afectada 3-4 veces al día.
Niños y adolescentes
Desde 1 ano y >=14 kg: 0,5-2 mg/kg/día VO fraccionado en 2-3 tomas; máximo 3 mg/kg/día o 150 mg/día. En Chile no se recomienda como AINE de primera línea en pediatría (prefiera ibuprofeno).
Lactantes
No recomendado en menores de 1 ano.
Adulto mayor
Evitar o usar por períodos muy breves. Criterios Beers y STOPP: evitar AINE no selectivos de larga duración en >65 años, especialmente con insuficiencia cardíaca, ERC, HTA mal controlada, antecedente de úlcera o uso de anticoagulantes; si es imprescindible, asociar IBP.
Ajustes renal/hepático
Renal: evitar si VFG <30 mL/min; usar con precaución y controles con VFG 30-59. Hepático: contraindicado en enfermedad hepática activa; monitorizar transaminasas a las 4-8 semanas de tratamiento crónico.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Anticoagulantes orales y heparinas -> hemorragia digestiva mayor
  • IECA/ARA II + diurético (triple whammy) -> injuria renal aguda
  • Litio -> aumento de litemia y toxicidad neurológica
  • Metotrexato -> reducción de su excreción renal, mielotoxicidad
  • Corticoides sistémicos -> riesgo multiplicado de úlcera péptica
  • ISRS -> aumento del riesgo de hemorragia digestiva alta
  • Ciclosporina y tacrolimus -> nefrotoxicidad aditiva

Reacciones adversas graves

  • Hemorragia digestiva alta, úlcera y perforación
  • Infarto agudo al miocardio, ACV y trombosis arterial
  • Insuficiencia cardíaca descompensada
  • Hepatitis tóxica e insuficiencia hepática aguda
  • Injuria renal aguda, nefritis intersticial y necrosis papilar
  • Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
  • Anemia aplásica y agranulocitosis (raras)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Constricción ductal fetal descrita incluso con exposiciones cortas después de la semana 28; paracetamol es la alternativa de elección.

Lactancia

Paso a leche muy bajo, niveles indetectables en la mayoria de las muestras; dosis relativa del lactante <1% (LactMed, Hale L2). Aceptable en cursos cortos, aunque el ibuprofeno tiene más experiencia acumulada.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, epigastralgia, hematemesis, cefalea, somnolencia, vértigo y tinnitus. En intoxicaciones graves: convulsiones, hipotensión, acidosis metabólica, injuria renal aguda, hepatitis y depresión respiratoria. ABC y monitorización cardíaca. Carbón activado 1 g/kg si la ingesta es <2 h. Hidratación EV y control de diuresis. IBP EV (omeprazol 40 mg) si hay sospecha de sangrado digestivo. Laboratorio: hemograma, función renal, ELP, pruebas hepáticas, gases venosos, coagulación; considerar endoscopía si hay hematemesis. Manejo de convulsiones con benzodiazepinas. La diálisis no es útil por la elevada union a proteínas.