Monografía farmacológica Medvox

Dienogest 2 mg + etinilestradiol 0,03 mg (anticonceptivo oral combinado)

Dienogest: biodisponibilidad oral cercana al 90 %, unión a albúmina y no a la SHBG, vida media de 8,5–10,8 horas, metabolismo hepático por CYP3A4. El etinilestradiol aumenta la SHBG y los factores de coagulación. Riesgo de tromboembolia venosa: 8–11 casos por 10.000 mujeres al año con dienogest/etinilestradiol, frente a unos 5–7 con levonorgestrel y 2 sin anticonceptivos; el riesgo es mayor el primer año y al reiniciar tras una pausa de 4 semanas o más. Mejora el acné en 3–6 meses. Eficacia anticonceptiva de uso típico alrededor de 93 % y de uso perfecto superior a 99 %.

Anticonceptivo hormonal combinado oralG03AA16Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Dienogest: 17-alfa-cianometil-17-beta-hidroxi-estra-4,9-dien-3-ona, C20H25NO2, 311,4 g/mol. Etinilestradiol: 17-alfa-etinil-estradiol, C20H24O2, 296,4 g/mol.
Nombres comerciales: Dienogest/Etinilestradiol 2/0,03 comprimidos recubiertos, 21 comprimidos (ISP F-26745/22) · Dienogest/Etinilestradiol comprimidos recubiertos 2/0,03 mg (ISP F-24764/24)
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de dienogest 2 mg + etinilestradiol 0,03 mg, envase de 21 (esquema 21 + 7 días de descanso)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe la ovulación al suprimir la secreción de gonadotropinas; además espesa el moco cervical y modifica el endometrio. El dienogest es un progestágeno con fuerte efecto endometrial y actividad antiandrogénica (alrededor de un tercio de la del acetato de ciproterona), sin efecto androgénico, glucocorticoide ni mineralocorticoide relevantes, lo que explica su beneficio en el acné.

Indicaciones

Anticoncepción oral
Acné moderado tras fracaso de tratamientos tópicos o antibióticos orales, en mujeres que eligen un anticonceptivo oral

Dosis terapéuticas

Adultos: 1 comprimido al día, a la misma hora, por 21 días consecutivos, seguidos de 7 días sin comprimidos (la hemorragia por deprivación aparece a los 2–3 días). INICIO: el primer día de la menstruación (protección inmediata); si se inicia entre los días 2 y 5, usar preservativo los primeros 7 días. OLVIDO: menos de 12 horas, tomarlo de inmediato y seguir normalmente; más de 12 horas, tomar el olvidado aunque coincidan 2 comprimidos y usar preservativo 7 días. Olvido en la semana 1 con relaciones en los días previos: considerar anticoncepción de emergencia. Olvido en la semana 3: empalmar el siguiente envase sin descanso. VÓMITOS o diarrea intensa dentro de las 3–4 horas tras la toma: tratar como olvido. Acné: evaluar a los 3–6 meses.
Niños y adolescentes: Solo después de la menarquia; no hay restricción de edad por los criterios de la OMS (desde la menarquia hasta los 40 años, categoría 1).
Lactantes: No aplica.
Adulto mayor: No indicado después de la menopausia.
Ajustes renal/hepático: Contraindicado en enfermedad hepática grave o tumores hepáticos mientras no se normalice la función hepática. Sin ajuste renal específico. Criterios de la OMS 2015 (categoría 4, no usar): fumadora de 35 años o más con 15 o más cigarrillos al día, presión arterial de 160/100 mm Hg o más, migraña con aura, antecedente de trombosis o trombofilia conocida, cardiopatía isquémica o ACV, lupus con anticuerpos antifosfolípidos, cáncer de mama actual, posparto con lactancia antes de las 6 semanas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Tromboembolia venosa actual o previa, trombofilia hereditaria o adquirida, cirugía mayor con inmovilización
Tromboembolia arterial, cardiopatía isquémica, ACV o accidente isquémico transitorio
Migraña con aura
Hipertensión grave, diabetes con daño vascular, dislipidemia grave
Fumadora de 35 años o más
Pancreatitis asociada a hipertrigliceridemia
Enfermedad hepática grave o tumores hepáticos
Cáncer dependiente de hormonas sexuales (mama, endometrio) conocido o sospechado
Sangrado vaginal no diagnosticado
Embarazo
Uso de ombitasvir/paritaprevir/ritonavir con o sin dasabuvir, glecaprevir/pibrentasvir o sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

Precauciones y monitorización

Riesgo de tromboembolia venosa mayor que con levonorgestrel; evaluar antecedentes personales y familiares antes de prescribir
Presión arterial antes de iniciar y en los controles
Cambios del ánimo y depresión; suspender si hay depresión grave
Sangrado irregular en los primeros 3 meses; descartar embarazo y patología si persiste
Contiene lactosa
No protege de infecciones de transmisión sexual

Interacciones graves

Inductores enzimáticos (rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, oxcarbazepina, topiramato en dosis altas, efavirenz, hipérico): pérdida de eficacia anticonceptiva; usar otro método durante el tratamiento y 28 días después
Antivirales de acción directa para hepatitis C con ombitasvir/paritaprevir/ritonavir: elevación de transaminasas; contraindicado
Lamotrigina: los anticonceptivos con etinilestradiol reducen sus niveles (riesgo de crisis) y en la semana de descanso suben (toxicidad)
Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina): aumentan los niveles de dienogest y etinilestradiol
Ciclosporina: el etinilestradiol aumenta sus niveles
Ácido tranexámico: posible suma de riesgo trombótico

Reacciones adversas graves

Tromboembolia venosa: trombosis venosa profunda y embolia pulmonar
Tromboembolia arterial: infarto y ACV
Hipertensión arterial
Adenoma hepático (raro)
Depresión grave
Pancreatitis en hipertrigliceridemia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Descartar embarazo antes de iniciar si la mujer no comienza en el primer día de la menstruación.

Lactancia

Los estrógenos reducen la cantidad de leche. OMS 2015: categoría 4 antes de las 6 semanas posparto y categoría 3 entre las 6 semanas y los 6 meses; preferir métodos solo de progestágeno o DIU. Desde los 6 meses, categoría 2.

Sobredosis

Náuseas, vómitos y sangrado por deprivación, incluso en niñas que ingieren el envase por accidente. Tratamiento sintomático; no se requiere descontaminación en la mayoría de los casos. Consultar a CITUC.