Monografía farmacológica Medvox
Dihidrocodeína
Ocupa el segundo escalón analgésico de la OMS, junto con codeína y tramadol. Su ventaja sobre la codeína es depender menos del polimorfismo de CYP2D6, lo que hace la respuesta algo más predecible, aunque el metabolizador ultrarrápido sigue estando expuesto a mayor riesgo. Como antitusivo es eficaz en la tos seca rebelde, indicación en la que hoy se prefiere reservarla por su perfil de dependencia. Comparte con todos los opioides el riesgo de depresión respiratoria, estreñimiento y tolerancia.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Derivado hidrogenado de la codeína. A diferencia de esta, su efecto analgésico no depende por completo de la conversión metabólica: la molécula tiene actividad intrínseca sobre el receptor mu, aunque su metabolito dihidromorfina, generado por CYP2D6, contribuye al efecto.
- Nombres comerciales
- Paracodina · Dihidrocodeína en asociación con paracetamol
- Presentaciones
- Comprimidos de liberación prolongada de 60, 90 y 120 mg; Gotas y jarabe como antitusivo; Asociaciones con paracetamol
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Agonista del receptor opioide mu, con potencia analgésica aproximadamente el doble de la codeína y cercana a una décima parte de la morfina. En el centro tusígeno bulbar deprime el reflejo de la tos a dosis inferiores a las analgésicas.
Indicaciones
- Dolor moderado, como segundo escalón analgésico
- Tos seca persistente que no responde a otras medidas
- Dolor oncológico moderado, en tránsito hacia opioides mayores
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Dolor: 60 a 120 mg cada 12 horas en las presentaciones de liberación prolongada. Antitusivo: 10 a 20 mg cada 4 a 6 horas. Máximo 240 mg al día.
- Niños y adolescentes
- Contraindicada en menores de 12 años. Entre 12 y 18 años, evitar tras amigdalectomía o adenoidectomía y en el niño con apnea obstructiva del sueño.
- Lactantes
- Contraindicada.
- Adulto mayor
- Iniciar con la mitad de la dosis y espaciar. Vigilar sedación, estreñimiento y riesgo de caídas.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir dosis en insuficiencia renal y hepática. Contraindicada en insuficiencia respiratoria y en íleo.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Benzodiazepinas, alcohol, gabapentinoides y otros depresores del sistema nervioso central -> depresión respiratoria aditiva, principal causa de muerte por opioides en ambulatorio
- Inhibidores de CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, bupropión) -> reducen la conversión al metabolito activo y con ello la analgesia
- IMAO -> contraindicada la asociación
- Anticolinérgicos -> íleo y retención urinaria aditivos
Reacciones adversas graves
- Depresión respiratoria, sobre todo en el metabolizador ultrarrápido de CYP2D6 y en el niño
- Dependencia física y psíquica
- Íleo paralítico
- Hipotensión y síncope
- Síndrome de abstinencia neonatal tras exposición intrauterina prolongada
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El uso mantenido en el tercer trimestre produce dependencia fetal y síndrome de abstinencia neonatal, que requiere manejo especializado.
Lactancia
Como la codeína, puede alcanzar concentraciones peligrosas en la leche de una madre metabolizadora ultrarrápida de CYP2D6, con depresión respiratoria del lactante. Existe al menos un caso de muerte neonatal descrito con codeína en esa situación.
Sobredosis
Tríada opioide: depresión del nivel de conciencia, depresión respiratoria y miosis puntiforme. Además hipotensión, bradicardia, hipotermia y edema pulmonar no cardiogénico. Vía aérea y ventilación. Naloxona. Vigilancia prolongada, porque las presentaciones de liberación prolongada pueden producir recaída del cuadro cuando cede el efecto de la naloxona. Consultar a CITUC en (2) 2247 3600.