Monografía farmacológica Medvox
Diltiazem intravenoso
Es una de las dos opciones de primera línea, junto a los betabloqueadores, para el control agudo de la respuesta ventricular en la fibrilación auricular rápida. Su ventaja sobre el verapamilo es un menor efecto inotrópico negativo, y sobre los betabloqueadores, que es utilizable en el paciente con broncoespasmo. Su ventaja sobre la digoxina es la rapidez: controla la frecuencia en minutos donde la digoxina tarda horas y es poco eficaz en el paciente adrenérgicamente estimulado. Está formalmente contraindicado en la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida y en la fibrilación auricular preexcitada, donde puede acelerar la conducción por la vía accesoria y precipitar fibrilación ventricular.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Benzotiazepina, químicamente distinta tanto de las dihidropiridinas como de la fenilalquilamina verapamilo. Su afinidad por los canales de calcio tipo L del tejido nodal es intermedia entre ambos grupos, con menor efecto inotrópico negativo que el verapamilo.
- Nombres comerciales
- Cardizem · Diltiazem clorhidrato 5 mg/mL · Angiotrofin
- Presentaciones
- Polvo liofilizado 25 mg y 50 mg por vial para reconstituir; Solución inyectable 5 mg/mL, ampolla de 5 y 10 mL; Comprimidos y cápsulas de liberación prolongada de 60, 90, 120, 180 y 240 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloquea los canales de calcio tipo L del nodo sinusal y auriculoventricular, enlenteciendo la conducción y prolongando el período refractario nodal, lo que reduce la respuesta ventricular en las taquiarritmias auriculares. En el músculo liso vascular produce vasodilatación coronaria y periférica moderada.
Indicaciones
- Control agudo de la respuesta ventricular en fibrilación y flutter auricular
- Taquicardia supraventricular paroxística refractaria o recurrente tras adenosina
- Taquicardia auricular multifocal, donde es de elección
- Angina vasoespástica de Prinzmetal (vía oral)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Bolo intravenoso de 0,25 mg/kg (habitualmente 20 mg) en 2 minutos. Si la respuesta es insuficiente a los 15 minutos, segundo bolo de 0,35 mg/kg (habitualmente 25 mg). Infusión de mantención 5 a 15 mg/hora tituladas por frecuencia, por un máximo de 24 horas.
- Niños y adolescentes
- Uso poco frecuente y bajo cardiólogo pediátrico: 0,25 mg/kg en bolo lento.
- Lactantes
- Evitar. Los antagonistas del calcio intravenosos están asociados a colapso cardiovascular en el lactante y no se recomiendan bajo el año de vida.
- Adulto mayor
- Iniciar con 10 a 15 mg en bolo; mayor riesgo de bradicardia e hipotensión.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia hepática (metabolismo por CYP3A4). Sin ajuste renal formal. Contraindicado en insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida, bloqueo de segundo y tercer grado sin marcapasos, enfermedad del nodo sinusal, hipotensión, fibrilación auricular preexcitada y taquicardia de complejo ancho de origen incierto.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Betabloqueadores intravenosos -> bradicardia grave, bloqueo y asistolia; combinación a evitar en agudo
- Digoxina -> aumenta los niveles de digoxina y suma depresión nodal
- Amiodarona -> bradicardia grave y bloqueo
- Sustratos e inhibidores del CYP3A4 (estatinas, ciclosporina, tacrolimus, carbamazepina, midazolam) -> el diltiazem es inhibidor del CYP3A4 y aumenta de forma significativa sus concentraciones; con simvastatina el riesgo de rabdomiólisis es concreto
- Dantroleno -> hiperkalemia grave y colapso cardiovascular; contraindicado
- Ivabradina -> bradicardia grave
Reacciones adversas graves
- Bradicardia grave, bloqueo auriculoventricular completo y asistolia
- Hipotensión refractaria
- Descompensación de insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida
- Fibrilación ventricular si se administra en fibrilación auricular preexcitada o en taquicardia ventricular confundida con supraventricular
- Hepatotoxicidad, infrecuente
- Hiperplasia gingival y erupciones cutáneas graves con el uso oral prolongado
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Existen alternativas con mejor experiencia en el embarazo, como el labetalol y el metoprolol, para el control de frecuencia.
Lactancia
Excreción en leche baja; considerado compatible por las principales fuentes de lactancia.
Sobredosis
Hipotensión con bradicardia y conciencia conservada al inicio, bloqueo auriculoventricular, shock refractario, hiperglicemia (dato característico que orienta al diagnóstico, por bloqueo de la secreción de insulina), acidosis láctica, edema pulmonar no cardiogénico y convulsiones tardías. Descontaminación con carbón activado, e irrigación intestinal total si es una presentación de liberación prolongada. Calcio: gluconato de calcio 10 % 30 a 60 mL o cloruro de calcio 10 % 10 a 20 mL intravenosos, repetibles. Atropina. Vasopresores, preferentemente noradrenalina. INSULINA HIPERINSULINÉMICA EUGLICÉMICA: bolo de 1 unidad/kg de insulina cristalina con 25 g de glucosa, seguido de infusión de 1 a 10 unidades/kg/hora con glucosa y control estricto de glicemia y potasio; es el pilar del tratamiento del shock por antagonistas del calcio. Glucagón 3 a 10 mg. Emulsión lipídica al 20 % como rescate. Marcapasos y asistencia circulatoria en el shock refractario. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.