Monografía farmacológica Medvox

Dipiridamol

IV: efecto vasodilatador máximo 3–7 minutos después de la infusión, con duración de 15–30 minutos o más; se revierte con aminofilina. Oral: biodisponibilidad de 37–66 %, pico en 75 minutos, unión a proteínas mayor de 90 %, metabolismo hepático por glucuronidación y eliminación biliar con circulación enterohepática; semivida terminal de 10–12 h. En prevención secundaria del ACV, aspirina más dipiridamol de liberación prolongada redujo la recurrencia frente a aspirina sola (ESPS-2, ESPRIT), con eficacia similar al clopidogrel (PRoFESS) pero más cefalea. Hoy su uso principal es el estrés farmacológico en imágenes de perfusión miocárdica cuando no se dispone de adenosina o regadenosón.

AntitrombóticoB01AC07Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
2,2′,2″,2‴-[(4,8-dipiperidinopirimido[5,4-d]pirimidina-2,6-diil)dinitrilo]tetraetanol; C24H40N8O4, 504,6 g/mol. Compuesto amarillo, fotosensible.
Nombres comerciales
Dipiridamol 75 mg comprimidos recubiertos
Presentaciones
Solución inyectable de 10 mg/2 mL (5 mg/mL), ampollas para uso IV o IM (formato de la Canasta Esencial de CENABAST); Comprimidos recubiertos de 75 mg; En otros países: cápsulas de liberación prolongada de 200 mg asociadas a aspirina 25 mg (no verificadas en Chile)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe la recaptación de adenosina por eritrocitos, plaquetas y endotelio, lo que aumenta la adenosina extracelular, que activa receptores A2A: vasodilatación coronaria y antiagregación. También inhibe la fosfodiesterasa plaquetaria (aumenta AMPc y GMPc). La vasodilatación de arterias coronarias sanas con menor respuesta de las estenóticas produce heterogeneidad de flujo (robo coronario), base de su uso como estrés farmacológico.

Indicaciones

  • Agente de estrés farmacológico IV en cintigrafía de perfusión miocárdica o ecocardiograma de estrés en pacientes que no pueden hacer ejercicio
  • Prevención de tromboembolismo en portadores de válvulas cardíacas mecánicas, asociado a anticoagulante oral (oral)
  • Prevención secundaria de ACV isquémico o crisis isquémica transitoria asociado a aspirina (formulación de liberación prolongada)

Dosis terapéuticas

Adultos
ESTRÉS FARMACOLÓGICO IV: 0,142 mg/kg/min durante 4 minutos (dosis total 0,56–0,57 mg/kg; máximo 60 mg), diluido en suero fisiológico o glucosado hasta 20–50 mL; inyectar el radiotrazador 3–5 minutos después de terminar la infusión. Protocolos de ecocardiografía usan hasta 0,84 mg/kg (0,56 mg/kg en 4 min más 0,28 mg/kg en 2 min). Suspender xantinas y cafeína 12–24 h antes. PRÓTESIS VALVULAR (oral, con anticoagulante): 75–100 mg cada 6–8 h. PREVENCIÓN SECUNDARIA DE ACV: 200 mg de liberación prolongada con aspirina 25 mg cada 12 h.
Niños y adolescentes
Estrés farmacológico: 0,142 mg/kg/min por 4 minutos en niños y adolescentes en centros con experiencia. Oral: no establecido por ficha; uso por cardiología pediátrica (3–6 mg/kg/día en 3 tomas) en algunas indicaciones.
Lactantes
No hay pauta establecida; uso excepcional por especialista.
Adulto mayor
Sin ajuste específico; más riesgo de hipotensión, angina y arritmias durante la prueba de estrés.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal: sin ajuste (eliminación biliar). Insuficiencia hepática: sin ajuste establecido; puede aumentar la exposición por menor glucuronidación, usar con cautela. En obesidad, dosis IV por peso real con máximo de 60 mg.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al dipiridamol
  • Síndrome coronario agudo o angina inestable reciente (estrés IV)
  • Asma o broncoespasmo activo (estrés IV): preferir regadenosón o dobutamina
  • Bloqueo AV de segundo o tercer grado o enfermedad del nódulo sinusal sin marcapasos (estrés IV)
  • Hipotensión (presión sistólica menor de 90 mmHg) y estenosis aórtica grave sintomática (estrés IV)
  • Uso de xantinas (teofilina, aminofilina, cafeína) en las 12–24 h previas a la prueba: anulan su efecto

Precauciones y monitorización

  • Enfermedad coronaria grave: puede producir isquemia (robo coronario), infarto o arritmias durante la prueba
  • Miastenia gravis: puede contrarrestar a los inhibidores de colinesterasa
  • Hipotensión: es vasodilatador
  • Interrumpir el dipiridamol oral 48 h antes de una prueba con adenosina IV
  • Oral: cefalea frecuente al inicio, que mejora con titulación

Interacciones graves

  • Adenosina IV: el dipiridamol inhibe su recaptación y potencia sus efectos (bloqueo AV, hipotensión); suspender el dipiridamol oral 48 h antes o reducir mucho la adenosina
  • Teofilina, aminofilina y cafeína: antagonizan los receptores de adenosina y anulan el efecto vasodilatador; suspender 12–24 h antes de la prueba
  • Anticoagulantes, aspirina y otros antiagregantes: aumentan el riesgo de sangrado
  • Inhibidores de colinesterasa (piridostigmina, neostigmina): el dipiridamol puede contrarrestar su efecto y agravar la miastenia
  • Antihipertensivos: hipotensión aditiva

Reacciones adversas graves

  • Infarto de miocardio y muerte cardíaca durante la prueba de estrés (raros)
  • Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y bloqueo AV
  • Broncoespasmo grave
  • ACV transitorio o convulsiones (raros)
  • Hipersensibilidad: angioedema, urticaria, broncoespasmo

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha técnica no lo recomienda salvo que el beneficio supere el riesgo; las pruebas de estrés farmacológico en embarazadas se reservan para casos indispensables.

Lactancia

Se excreta en la leche en bajas concentraciones; usar solo si es clínicamente necesario. Una dosis única IV para una prueba de estrés probablemente no requiere suspender la lactancia.

Sobredosis

Rubor, sensación de calor, sudoración, inquietud, debilidad, mareo, hipotensión, taquicardia y angina. Soporte: decúbito, cristaloides IV y vasopresor si persiste la hipotensión. Aminofilina IV lenta para revertir los efectos hemodinámicos. Nitroglicerina sublingual si hay angina persistente. Por su alta unión a proteínas no es dializable. Consultar a CITUC.

Fuentes farmacológicas y regulatorias