Monografía farmacológica Medvox
Donepezilo
Produce una mejoría modesta pero estadísticamente consistente en cognición y en actividades de la vida diaria en la enfermedad de Alzheimer leve a moderada, sin modificar el curso de la enfermedad. Su vida media de 70 horas permite una toma diaria. El beneficio clínico debe reevaluarse periódicamente y la suspensión es apropiada cuando ya no se observa.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Clorhidrato de 2,3-dihidro-5,6-dimetoxi-2-[[1-(fenilmetil)-4-piperidinil]metil]-1H-inden-1-ona; C24H29NO3.
- Nombres comerciales
- Aricept · Donepezilo
- Presentaciones
- Comprimidos 5 mg y 10 mg; Comprimidos bucodispersables 5 mg y 10 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición selectiva y reversible de la acetilcolinesterasa central, aumentando la disponibilidad sináptica de acetilcolina en las vías corticales y del hipocampo.
Indicaciones
- Enfermedad de Alzheimer leve, moderada y grave
- Demencia por cuerpos de Lewy
- Demencia de la enfermedad de Parkinson
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 5 mg/día en la noche por 4–6 semanas y luego 10 mg/día; máximo 23 mg/día en enfermedad grave.
- Niños y adolescentes
- No indicado.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Es la población objetivo; iniciar con 5 mg/día y vigilar bradicardia, síncope y pérdida de peso.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. Titulación lenta en insuficiencia hepática.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Betabloqueadores y verapamilo -> bradicardia grave y bloqueo
- Anticolinérgicos (oxibutinina, antihistamínicos, tricíclicos) -> antagonismo terapéutico; combinación irracional frecuente en el anciano
- Succinilcolina -> prolongación del bloqueo neuromuscular
- AINE -> hemorragia digestiva
Reacciones adversas graves
- Bradicardia sintomática, bloqueo AV y síncope con caídas y fractura
- Convulsiones
- Hemorragia digestiva por aumento de la secreción ácida
- Síndrome neuroléptico maligno
- Rabdomiólisis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Sin indicación en la edad fértil.
Lactancia
Sin datos.
Sobredosis
Crisis colinérgica: náuseas, vómitos, sialorrea, sudoración, bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, debilidad muscular, convulsiones y depresión respiratoria. Atropina 1–2 mg EV como antídoto inicial, repetible según respuesta; soporte ventilatorio, monitorización ECG, benzodiazepinas para las convulsiones.