Monografía farmacológica Medvox

Eletriptán

Biodisponibilidad oral de alrededor de 50 %; Tmax de 1–1,5 horas (más lento durante la crisis). Es el triptán más lipofílico. Metabolismo por CYP3A4, con un metabolito N-desmetilado activo de menor exposición. Semivida de unas 4 horas. Sustrato de glicoproteína P. En metaanálisis, 40 mg es de los triptanes orales con mejor alivio a 2 horas y menor recurrencia a 24 horas.

AntimigrañosoN02CC06Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Bromhidrato de (R)-3-[(1-metilpirrolidin-2-il)metil]-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-1H-indol; base C22H26N2O2S, 382,5 g/mol.
Nombres comerciales
KEVAL comprimidos recubiertos 40 mg (eletriptán como bromhidrato), envases de 2 o 6 · RELPAX comprimidos 40 mg (eletriptán como bromhidrato), envase de 2
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 40 mg; Envases de 2 o 6 comprimidos según laboratorio

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista selectivo de receptores 5-HT1B y 5-HT1D (también 5-HT1F). La activación 5-HT1B contrae las arterias meníngeas dilatadas; la 5-HT1D presináptica inhibe la liberación de neuropéptidos vasoactivos (CGRP, sustancia P) desde las terminaciones trigeminales y bloquea la transmisión nociceptiva en el núcleo caudal del trigémino.

Indicaciones

  • Tratamiento agudo de la fase de cefalea de la migraña con o sin aura en adultos

Dosis terapéuticas

Adultos
40 mg lo antes posible tras el inicio de la cefalea (no durante el aura ni como prevención). Si la cefalea recurre dentro de 24 horas tras una respuesta inicial, una segunda dosis de 40 mg al menos 2 horas después de la primera. Si no hay respuesta a la primera dosis, no repetir en esa crisis. Si 40 mg es insuficiente, en crisis siguientes pueden usarse 80 mg. Máximo 80 mg en 24 horas. Limitar a menos de 10 días al mes para evitar cefalea por uso excesivo de medicación.
Niños y adolescentes
No recomendado en menores de 18 años: eficacia no establecida en adolescentes de 12–17 años ni en niños.
Lactantes
No corresponde su uso.
Adulto mayor
No recomendado en mayores de 65 años por falta de estudios sistemáticos y mayor prevalencia de enfermedad cardiovascular; si se usa, evaluación cardiovascular previa.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal leve a moderada: dosis inicial 20 mg (medio comprimido de 40 mg) y máximo 40 mg al día; grave: contraindicado. Insuficiencia hepática leve a moderada: sin ajuste; grave: contraindicado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal o vasoespasmo coronario
  • Antecedente de accidente cerebrovascular o crisis isquémica transitoria
  • Hipertensión moderada a grave, o leve no tratada
  • Arritmias significativas o insuficiencia cardíaca
  • Enfermedad vascular periférica
  • Insuficiencia hepática o renal grave
  • Ergotamínicos o metisergida en las 24 horas previas o posteriores; otro agonista 5-HT1 en las mismas 24 horas
  • Uso con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir)
  • Migraña hemipléjica o basilar (con aura de tronco)

Precauciones y monitorización

  • Evaluar riesgo cardiovascular antes de la primera dosis en pacientes con factores de riesgo
  • Sensación de opresión torácica o cervical, en general no isquémica, pero evaluar si es intensa
  • Cefalea por uso excesivo de medicación
  • Síndrome serotoninérgico con ISRS o IRSN (riesgo bajo)
  • Puede aumentar transitoriamente la presión arterial
  • Contiene lactosa

Interacciones graves

  • Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir): ketoconazol aumenta el AUC 5,9 veces y eritromicina 3,6 veces; contraindicados
  • Ergotamina, dihidroergotamina y metisergida: vasoconstricción aditiva; separar al menos 24 horas
  • Otros triptanes: no combinar en 24 horas
  • ISRS, IRSN, tricíclicos, litio, tramadol: riesgo de síndrome serotoninérgico (bajo, pero vigilar)

Reacciones adversas graves

  • Isquemia o infarto de miocardio y vasoespasmo coronario
  • Arritmias
  • Accidente cerebrovascular
  • Isquemia periférica o intestinal
  • Síndrome serotoninérgico
  • Crisis hipertensiva

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Uso ocasional aceptable si otras opciones fallan.

Lactancia

Se excreta en cantidad muy baja (0,02 % de la dosis en 24 horas tras 80 mg). La ficha técnica recomienda evitar amamantar en las 24 horas siguientes; muchas referencias consideran suficiente una pausa corta o ninguna con dosis únicas.

Sobredosis

Hipertensión, taquicardia, mareo, somnolencia; dolor torácico o isquemia en pacientes con enfermedad coronaria. Soporte con monitorización electrocardiográfica y de presión arterial al menos 20 horas o mientras persistan síntomas (semivida de 4 horas). Carbón activado si llega precozmente. Tratar la isquemia con nitratos y la hipertensión según protocolo. Efecto de la diálisis desconocido. CITUC: +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias