Monografía farmacológica Medvox
Entecavir
Antiviral potente con alta barrera a resistencia en pacientes sin exposición previa a lamivudina. Suprime, pero no erradica, VHB; la suspensión puede provocar exacerbación grave. Debe descartarse VIH antes de monoterapia porque selecciona resistencia a lamivudina/emtricitabina.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Entecavir, análogo de guanosina; comprimidos de 0,5 y 1 mg y solución oral según mercado.
- Nombres comerciales
- Baraclude
- Presentaciones
- Comprimidos de 0,5 mg; Comprimidos de 1 mg; Solución oral 0,05 mg/mL cuando esté disponible
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Su trifosfato inhibe cebado, transcripción reversa de la hebra negativa y síntesis de la hebra positiva del ADN del VHB.
Indicaciones
- Hepatitis B crónica activa con indicación de tratamiento
- Alternativa GES según evaluación hepatológica, resistencia previa y función renal
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 0,5 mg una vez al día en pacientes sin tratamiento nucleósido previo. 1 mg una vez al día en resistencia a lamivudina o hepatopatía descompensada. Tomar en ayunas —2 h antes o después de alimentos— en los escenarios indicados por ficha.
- Niños y adolescentes
- Desde 2 años y al menos 10 kg: dosis por peso mediante solución oral; desde 30 kg puede usarse 0,5 mg en pacientes apropiados. Especialista.
- Lactantes
- No establecido en menores de 2 años.
- Adulto mayor
- Ajustar por función renal.
- Ajustes renal/hepático
- Con depuración <50 mL/min reducir dosis o ampliar intervalo. Controlar ADN-VHB, ALT, serología, función renal y signos de descompensación. No suspender sin seguimiento varios meses.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Fármacos nefrotóxicos o que compiten por secreción tubular pueden aumentar exposición
- Lamivudina previa con resistencia reduce barrera genética; requiere evaluación
Reacciones adversas graves
- Exacerbación grave de hepatitis B al suspender
- Acidosis láctica y hepatomegalia con esteatosis, raras
- Resistencia del VIH si se usa como monoterapia en coinfección no diagnosticada
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Datos humanos menores que con tenofovir.
Lactancia
Datos insuficientes; decidir con hepatología y pediatría.
Sobredosis
Náuseas, debilidad, acidosis láctica y alteración hepática. Suspender solo con supervisión, soporte y control renal/hepático; parte del fármaco es dializable.