Monografía farmacológica Medvox

Erenumab

Biodisponibilidad subcutánea de alrededor de 82 %; Tmax de unos 6 días. Eliminación no lineal por unión saturable al receptor y, a concentraciones altas, por proteólisis inespecífica; semivida efectiva de unos 28 días. No se metaboliza por CYP ni se elimina por riñón, por lo que no requiere ajuste renal o hepático ni tiene interacciones farmacocinéticas relevantes. En ensayos (STRIVE, ARISE, LIBERTY) redujo 1,4–2 días de migraña al mes más que placebo, con respuesta del 50 % en cerca de la mitad de los pacientes, incluidos fracasos a 2–4 preventivos. El beneficio suele verse desde el primer mes; evaluar a los 3 meses.

Antimigrañoso preventivoN02CD01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Anticuerpo monoclonal humano IgG2 producido en células de ovario de hámster chino por tecnología de ADN recombinante; peso molecular aproximado de 150 kDa.
Nombres comerciales
PASURTA solución inyectable 70 mg/1 ml (erenumab), estuche con 1 jeringa prellenada
Presentaciones
Solución inyectable subcutánea de 70 mg/1 ml en jeringa prellenada; Presentación de 140 mg/1 ml registrada (Vademecum Chile)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une con alta afinidad al receptor de CGRP (complejo CLR/RAMP1) y bloquea su activación. El CGRP liberado por las fibras trigeminales produce vasodilatación meníngea, inflamación neurogénica y sensibilización periférica y central en la migraña; erenumab es el único anticuerpo de su clase dirigido contra el receptor y no contra el ligando.

Indicaciones

  • Profilaxis de la migraña en adultos con al menos 4 días de migraña al mes
  • Migraña crónica y migraña con fracaso o intolerancia a preventivos orales (uso preferente según guías EHF y AHS)

Dosis terapéuticas

Adultos
70 mg por vía subcutánea una vez al mes (cada 4 semanas). Algunos pacientes, especialmente con migraña crónica o fracaso previo de preventivos, se benefician de 140 mg al mes (dos jeringas de 70 mg o una de 140 mg). Evaluar la respuesta a los 3 meses: suspender si no hay reducción de al menos 30–50 % de los días de migraña. Las guías europeas sugieren considerar una pausa tras 12–18 meses de tratamiento eficaz. Si se olvida una dosis, administrarla lo antes posible y reiniciar el calendario mensual.
Niños y adolescentes
No se ha establecido su seguridad ni eficacia en menores de 18 años.
Lactantes
No corresponde su uso.
Adulto mayor
Datos limitados en mayores de 65 años; sin ajuste farmacocinético. Vigilar presión arterial y estreñimiento, más frecuentes y relevantes en esta edad.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal leve a moderada: sin ajuste (no estudiado en grave, depuración menor de 30 mL/min). Insuficiencia hepática: no estudiada; no se espera efecto por su vía de eliminación.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a erenumab o a los excipientes

Precauciones y monitorización

  • Estreñimiento, a veces grave y con complicaciones (impactación, íleo, cirugía): más riesgo con fármacos que reducen la motilidad (opioides, anticolinérgicos)
  • Hipertensión arterial nueva o empeoramiento de hipertensión previa, incluso tras la primera dosis: controlar presión arterial
  • Fenómeno de Raynaud nuevo o agravado descrito con anticuerpos anti-CGRP
  • Reacciones de hipersensibilidad (exantema, angioedema, anafilaxia) en minutos a semanas
  • La tapa de la aguja de algunos dispositivos contiene látex natural: precaución en alergia al látex
  • Pacientes con enfermedad cardiovascular grave o reciente fueron excluidos de los ensayos: efecto teórico de bloquear la vasodilatación por CGRP en isquemia

Interacciones graves

  • No tiene interacciones farmacocinéticas relevantes (no usa CYP ni transportadores)
  • Opioides, anticolinérgicos, antagonistas del calcio verapamilo, suplementos de hierro y otros fármacos que enlentecen el tránsito: más riesgo de estreñimiento grave
  • Puede combinarse con triptanes y anticonceptivos orales sin interacción documentada

Reacciones adversas graves

  • Estreñimiento grave con impactación fecal o íleo
  • Hipertensión arterial
  • Anafilaxia y angioedema
  • Fenómeno de Raynaud

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Por su semivida larga, suspender idealmente 5–6 meses antes de buscar el embarazo; usar anticoncepción durante el tratamiento.

Lactancia

Sin datos en humanos. Las IgG pasan a la leche en los primeros días posparto y luego en baja cantidad, con escasa absorción oral en el lactante. Preferir evitar en el período neonatal; después puede considerarse si el beneficio es claro.

Sobredosis

No hay un síndrome de sobredosis definido; esperar reacciones adversas habituales (estreñimiento, reacción local, hipertensión). Tratamiento sintomático y de soporte; vigilar presión arterial y tránsito intestinal. No es dializable. CITUC: +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias