Monografía farmacológica Medvox

Ergometrina maleato (ergonovina)

Inicio de acción a los 2–3 minutos por vía IM y en menos de 1 minuto por vía IV; efecto de 3 horas o más (IM). Metabolismo hepático (CYP3A4) con semivida de eliminación de unas 2 horas. A diferencia de la oxitocina, su contracción es sostenida y no depende de receptores de oxitocina, por lo que sirve como segunda línea en la atonía refractaria. Es más termolábil que la oxitocina: requiere almacenamiento refrigerado (2–8 °C) y protegido de la luz, y pierde potencia si se expone al calor. La metilergonovina es su derivado metilado, de perfil similar.

UterotónicoG02AB03Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Alcaloide natural del ergot (ergonovina), amida del ácido lisérgico con 2-aminopropanol; como maleato C19H23N3O2·C4H4O4 (441,5 g/mol). Fotosensible y termolábil.
Nombres comerciales
ERGOMETRINA MALEATO solución inyectable 0,2 mg/mL, ampolla de 1 mL (envase clínico de 100)
Presentaciones
Solución inyectable de ergometrina maleato 0,2 mg/mL, ampollas de 1 mL para uso IM o IV, envase de 100

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista parcial de receptores α-adrenérgicos, serotoninérgicos (5-HT2) y dopaminérgicos del músculo liso. En el útero produce contracciones intensas y sostenidas (tetánicas) del miometrio, que comprimen los vasos del lecho placentario. La misma acción en el músculo liso vascular causa vasoconstricción arterial y venosa, base de la hipertensión y de la isquemia que limitan su uso.

Indicaciones

  • Tratamiento de la hemorragia posparto por atonía uterina como segunda línea tras la oxitocina, en mujeres sin hipertensión
  • Prevención de la hemorragia posparto en el manejo activo del alumbramiento cuando no se dispone de oxitocina (alternativa)
  • Hemorragia posaborto o tras legrado uterino

Dosis terapéuticas

Adultos
Hemorragia posparto: 0,2 mg IM; puede repetirse 0,2 mg IM a los 15 minutos si no hay respuesta y luego cada 2–4 horas si es necesario, hasta un máximo de 5 dosis (1 mg en 24 horas). Vía IV solo en hemorragia grave: 0,2 mg diluidos y administrados lentamente en al menos 1 minuto con control de presión arterial, por el riesgo de crisis hipertensiva. Prevención (alternativa a la oxitocina): 0,2 mg IM tras la salida del hombro anterior o del recién nacido. Corregir la hipocalcemia, que reduce la respuesta.
Niños y adolescentes
Sin indicación en niños. En adolescentes puérperas, mismas dosis que en adultas.
Lactantes
No corresponde.
Adulto mayor
No corresponde (uso obstétrico).
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia hepática o renal grave: usar con extrema precaución o evitar (metabolismo hepático y riesgo de ergotismo). Contraindicada en hipertensión, preeclampsia y eclampsia, cardiopatía, enfermedad vascular periférica oclusiva y sepsis.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Hipertensión arterial, preeclampsia y eclampsia
  • Cardiopatía, especialmente coronaria, y enfermedad vascular periférica oclusiva
  • Embarazo y primera y segunda etapa del parto
  • Sepsis
  • Insuficiencia hepática o renal grave
  • Uso con inhibidores potentes de CYP3A4
  • Hipersensibilidad a alcaloides del ergot

Precauciones y monitorización

  • Hipocalcemia: reduce la respuesta; corregir
  • Fenómeno de Raynaud y migraña con aura
  • Puede causar retención placentaria si se administra antes del alumbramiento
  • Administración IV rápida: crisis hipertensiva, convulsiones y ACV

Interacciones graves

  • Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, eritromicina, ketoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, cobicistat): aumentan sus niveles con ergotismo grave e isquemia; combinación contraindicada
  • Triptanes y otros alcaloides del ergot: vasoconstricción aditiva; separar al menos 24 horas
  • Vasopresores y simpaticomiméticos (efedrina, fenilefrina, noradrenalina): crisis hipertensiva
  • Oxitocina: efecto uterotónico aditivo y mayor riesgo hipertensivo; se usa en secuencia en la hemorragia posparto con control de presión
  • Betabloqueadores: potencian la vasoconstricción periférica
  • Nitratos: la ergometrina antagoniza su efecto antianginoso

Reacciones adversas graves

  • Crisis hipertensiva con convulsiones o ACV
  • Vasoespasmo coronario e infarto de miocardio
  • Ergotismo con isquemia periférica y cianosis
  • Edema pulmonar
  • Bradicardia y arritmias
  • Anafilaxia, rara

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

En embarazo gemelar no diagnosticado, su administración antes de la salida del segundo gemelo puede ser fatal para este.

Lactancia

Las dosis aisladas del posparto son compatibles; los alcaloides del ergot inhiben la prolactina y su uso repetido o prolongado puede reducir la producción de leche. Se excreta en leche; vigilar vómitos o inquietud en el lactante si se usan varias dosis.

Sobredosis

Hipertensión, vómitos, dolor torácico, extremidades frías, pálidas o cianóticas con ausencia de pulsos (ergotismo), parestesias, confusión, convulsiones. En neonatos: depresión respiratoria, cianosis, convulsiones, oliguria. Suspender y retirar inhibidores de CYP3A4. Vasodilatadores para el vasoespasmo (nitroprusiato o nitroglicerina en infusión; nifedipino o prazosina como alternativas), benzodiazepinas para las convulsiones, anticoagulación con heparina si hay isquemia establecida. En neonatos: soporte ventilatorio y hemodinámico en UCI. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias