Monografía farmacológica Medvox
Esmolol
Su vida media de 9 minutos lo hace el betabloqueador del paciente en quien uno duda: si aparece bradicardia, broncoespasmo o hipotensión, basta suspender la infusión para que el efecto desaparezca en 10 a 20 minutos, seguridad que no ofrece ningún otro betabloqueador. Eso lo convierte en el agente de elección para controlar la frecuencia en la fibrilación auricular rápida del paciente crítico, en la taquicardia perioperatoria y en la tormenta eléctrica. Es también el betabloqueador de la disección aórtica, donde debe administrarse antes que cualquier vasodilatador. Se ha usado con éxito para el control de frecuencia en el shock séptico taquicárdico, indicación aún en discusión.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Betabloqueador cardioselectivo con un enlace éster metílico en la cadena lateral, hidrolizado por esterasas de los eritrocitos. Esa degradación, independiente del hígado y del riñón, le da una vida media de 9 minutos, la más corta del grupo.
- Nombres comerciales
- Brevibloc · Esmolol clorhidrato 10 mg/mL
- Presentaciones
- Solución inyectable 10 mg/mL, frasco de 10 mL (100 mg); Solución premezclada 10 mg/mL, bolsa de 250 mL (2.500 mg); Concentrado 250 mg/mL, ampolla de 10 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo selectivo del receptor beta-1 adrenérgico, con reducción de la frecuencia cardíaca, la contractilidad y la velocidad de conducción del nodo auriculoventricular. Sin actividad simpaticomimética intrínseca ni estabilizadora de membrana.
Indicaciones
- Control de frecuencia en fibrilación y flutter auricular con respuesta ventricular rápida
- Taquicardia sinusal e hipertensión perioperatorias
- Disección aórtica, previo a cualquier vasodilatador
- Tormenta eléctrica y taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica
- Control de frecuencia en el paciente crítico donde se desea reversibilidad inmediata
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Carga opcional de 500 microgramos/kg en 1 minuto, seguida de infusión de 50 microgramos/kg/minuto. Si la respuesta es insuficiente a los 4 minutos, repetir la carga y subir la infusión en escalones de 50 microgramos/kg/minuto hasta 200 (excepcionalmente 300) microgramos/kg/minuto. En el paciente frágil suele omitirse la carga y titularse desde 25 microgramos/kg/minuto.
- Niños y adolescentes
- Carga de 100 a 500 microgramos/kg e infusión de 50 a 500 microgramos/kg/minuto tituladas.
- Lactantes
- Carga de 100 a 500 microgramos/kg e infusión titulada bajo intensivista pediátrico; usado en la coartación aórtica postoperatoria.
- Adulto mayor
- Omitir la carga e iniciar a 25 microgramos/kg/minuto.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal ni hepático, porque su hidrólisis es por esterasas eritrocitarias. El metabolito ácido, inactivo, sí se acumula en la falla renal sin relevancia clínica. Contraindicado en bradicardia grave, bloqueo de segundo y tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico. Precaución en el asmático pese a la cardioselectividad.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Verapamilo y diltiazem intravenosos -> bradicardia grave, asistolia y depresión miocárdica; combinación a evitar
- Digoxina -> aumento de los niveles de digoxina y bradicardia sumada
- Morfina -> aumenta las concentraciones de esmolol
- Succinilcolina -> prolonga el bloqueo neuromuscular por competencia por las esterasas plasmáticas
- Simpaticomiméticos -> antagonismo mutuo
- Clonidina -> el retiro de clonidina bajo betabloqueo produce crisis hipertensiva de rebote
Reacciones adversas graves
- Hipotensión grave, especialmente con la dosis de carga
- Bradicardia extrema y bloqueo auriculoventricular
- Broncoespasmo en el asmático, pese a la cardioselectividad, que se pierde a dosis altas
- Descompensación de insuficiencia cardíaca
- Necrosis cutánea por extravasación de soluciones concentradas
- Convulsiones en sobredosis masiva
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Su vida media ultracorta permite suspenderlo ante cualquier signo de compromiso fetal, ventaja frente a otros betabloqueadores.
Lactancia
Vida media de minutos y biodisponibilidad oral nula; sin riesgo relevante para el lactante.
Sobredosis
Hipotensión, bradicardia, bloqueo auriculoventricular, broncoespasmo, y en casos extremos convulsiones y paro. Suspender la infusión, medida habitualmente suficiente. Atropina 0,5 a 1 mg si hay bradicardia sintomática. Volumen y vasopresores si la hipotensión persiste. Glucagón 3 a 10 mg intravenosos si el cuadro es refractario. Broncoespasmo: beta-2 agonistas en dosis altas. Consultar a CITUC 800 411 111.