Monografía farmacológica Medvox
Esomeprazol
Su metabolismo depende menos del polimorfismo del CYP2C19 que el del omeprazol, lo que le da un control del pH más consistente entre individuos. En la hemorragia digestiva alta por úlcera péptica, el bolo seguido de infusión continua reduce el resangrado tras la terapia endoscópica (evidencia 1A).
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- (S)-5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol; C17H19N3O3S.
- Nombres comerciales
- Nexium · Esomeprazol
- Presentaciones
- Cápsulas 20 mg y 40 mg; Polvo para inyección 40 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición irreversible de la H-K-ATPasa de la célula parietal gástrica; requiere activación en medio ácido dentro del canalículo secretor.
Indicaciones
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico y esofagitis erosiva
- Úlcera péptica y su profilaxis con AINE
- Hemorragia digestiva alta por úlcera péptica
- Erradicación de Helicobacter pylori
- Síndrome de Zollinger-Ellison
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 20–40 mg/día 30–60 minutos antes del desayuno. Hemorragia digestiva: 80 mg EV en bolo y luego 8 mg/h en infusión por 72 h. Erradicación de H. pylori: 20–40 mg c/12 h por 14 días.
- Niños y adolescentes
- 1–11 años: 10 mg/día. Mayores de 12 años: 20–40 mg/día.
- Lactantes
- 1–11 meses: 2,5–10 mg/día según peso, bajo indicación especializada.
- Adulto mayor
- Sin ajuste; revisar periódicamente la indicación por el riesgo de uso crónico injustificado.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. En insuficiencia hepática grave: máx 20 mg/día.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Clopidogrel -> reducción de su activación por inhibición de CYP2C19; preferir pantoprazol
- Atazanavir y rilpivirina -> pérdida de eficacia antirretroviral
- Metotrexato en dosis alta -> retraso de la eliminación y toxicidad
- Ketoconazol e itraconazol -> reducción de la absorción por aumento del pH
Reacciones adversas graves
- Nefritis intersticial aguda
- Hipomagnesemia con tetania y arritmia en uso prolongado
- Déficit de vitamina B12 y de hierro
- Colitis por C. difficile y neumonía
- Fractura de cadera y muñeca con uso prolongado
- Colitis microscópica
- Lupus cutáneo subagudo
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El omeprazol tiene más datos acumulados, pero ambos se consideran seguros.
Lactancia
Paso mínimo a leche.
Sobredosis
Confusión, visión borrosa, somnolencia, náuseas, taquicardia. Sintomático. No es dializable por su alta unión a proteínas.