Monografía farmacológica Medvox

Estradiol + nomegestrol acetato

Nomegestrol: semivida de unas 46 horas (28–83 horas) con estado estacionario a los 5 días; la semivida larga permite una ventana de olvido de 24 horas. Estradiol: biodisponibilidad oral cercana al 1 % por intenso primer paso. Índice de Pearl de 0,4 en el estudio europeo. Riesgo de TEV: la ficha EMA lo considera similar al de los combinados con levonorgestrel; el estudio de cohorte PRO-E2 (más de 101 000 mujeres) obtuvo un hazard ratio de 0,59 (IC 95 % 0,25–1,35) frente a levonorgestrel. Sangrados de deprivación cortos (3–4 días) y ausencia de sangrado en 18–32 % de los ciclos.

AnticonceptivoG03AA14Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Acetato de nomegestrol: progestágeno derivado de la 19-norprogesterona (C23H30O4, 370,5 g/mol). Estradiol (como hemihidrato): estrógeno idéntico al endógeno (C18H24O2, 272,4 g/mol).
Nombres comerciales
NATUREL comprimidos recubiertos (nomegestrol acetato 2,5 mg + 17β-estradiol 1,5 mg), 24 activos + 4 placebo · POEM FEM comprimidos recubiertos (nomegestrol acetato 2,5 mg + estradiol 1,5 mg), 24 activos + 4 placebo · ARIANA comprimidos recubiertos (nomegestrol acetato 2,5 mg + estradiol 1,5 mg), 24 activos + 4 placebo · FEMALVI comprimidos recubiertos (nomegestrol acetato 2,5 mg + estradiol 1,5 mg), 24 activos + 4 placebo
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de nomegestrol acetato 2,5 mg + estradiol 1,5 mg, envases de 28 (24 activos + 4 placebo, sin pausa)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

El nomegestrol, progestágeno muy selectivo con potente efecto antigonadotrópico y leve acción antiandrogénica, inhibe la ovulación; el estradiol estabiliza el endometrio. Al ser estrógeno natural, el estradiol tiene menor impacto hepático que el etinilestradiol sobre SHBG, factores de coagulación, lípidos y metabolismo de la glucosa.

Indicaciones

  • Anticoncepción oral en mujeres (indicación registrada)
  • Opción en mujeres con efectos adversos estrogénicos con etinilestradiol (uso según criterio clínico)

Dosis terapéuticas

Adultos
Un comprimido diario durante 28 días: 24 activos y 4 placebo, empezando el siguiente envase sin pausa. Inicio el primer día de la menstruación sin protección adicional. Olvido de un activo: con menos de 24 horas de retraso no disminuye la protección; con 24 horas o más, tomar el último olvidado y seguir; días 1–7: preservativo 7 días; días 8–17: sin medidas adicionales si las tomas previas fueron correctas; días 18–24: continuar con los activos del siguiente envase descartando los placebos. Olvido de placebo: descartarlo. Vómitos dentro de 3–4 horas: comprimido de reemplazo. Posparto sin lactancia: entre los días 21 y 28.
Niños y adolescentes
No establecida la seguridad y eficacia en menores de 18 años según la ficha EMA (en adolescentes la exposición a estradiol fue 36 % menor). No apropiado antes de la menarquia.
Lactantes
No corresponde.
Adulto mayor
No indicado en la posmenopausia. Fumadoras de 35 años o más: contraindicado.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal: sin datos, pero improbable que afecte la eliminación. Insuficiencia hepática grave: no usar hasta normalizar la función.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Trombosis venosa o arterial actual o previa, trombofilia conocida
  • Migraña con síntomas neurológicos focales
  • Meningioma actual o previo
  • Enfermedad hepática grave o tumores hepáticos
  • Neoplasias dependientes de hormonas sexuales
  • Sangrado vaginal no diagnosticado
  • Fumadora de 35 años o más e hipertensión no controlada

Precauciones y monitorización

  • Meningiomas descritos con nomegestrol, sobre todo en dosis altas y uso prolongado: vigilar síntomas
  • Sangrado irregular en los primeros 3 ciclos; luego estudiar causas orgánicas si persiste
  • Depresión, cloasma, hipertrigliceridemia, angioedema hereditario

Interacciones graves

  • Inductores enzimáticos (carbamazepina, topiramato, fenitoína, rifampicina, hierba de San Juan, ritonavir, efavirenz): pérdida de eficacia y sangrado; barrera durante y 28 días después
  • Lamotrigina: descenso de alrededor de 50 % de sus niveles
  • Inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, fluconazol): aumentan las hormonas
  • Antivirales de acción directa para hepatitis C: precaución por elevaciones de ALT descritas con etinilestradiol

Reacciones adversas graves

  • Tromboembolismo venoso y arterial
  • Meningioma
  • Depresión grave
  • Tumores hepáticos, raros

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Por la frecuente ausencia de sangrado de deprivación, descartar embarazo si se omitieron tomas o faltan dos sangrados seguidos.

Lactancia

Pasan pequeñas cantidades a la leche sin daño demostrado al lactante, pero los combinados pueden reducir la producción y modificar la composición; la ficha no lo recomienda hasta terminar la lactancia.

Sobredosis

Náuseas, vómitos y sangrado vaginal leve en niñas. Sintomático. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias