Monografía farmacológica Medvox

Estradiol

Tratamiento más eficaz de los síntomas vasomotores de la menopausia, con reducción de 75 a 80 % de los bochornos. La vía transdérmica evita el primer paso hepático y no aumenta el riesgo trombótico, ventaja decisiva sobre la vía oral. La reinterpretación del estudio WHI estableció que en mujeres menores de 60 años o con menos de 10 años desde la menopausia el balance riesgo-beneficio es favorable. En mujeres con útero debe asociarse siempre un progestágeno.

Terapia hormonalG03CA03Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Estra-1,3,5(10)-trieno-3,17beta-diol; C18H24O2.
Nombres comerciales
Estrofem · Estreva gel · Colpotrofin · Ovestin (estriol)
Presentaciones
Comprimidos 1 mg y 2 mg; Gel transdérmico 0,06 %; Parche transdérmico 25, 50 y 100 µg/24 h; Óvulos y crema vaginal

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonismo de receptores estrogénicos alfa y beta con regulación de la transcripción génica en tejidos diana: hueso, endometrio, epitelio vaginal, sistema nervioso central y vasos.

Indicaciones

  • Síntomas vasomotores de la menopausia
  • Síndrome genitourinario de la menopausia (vía vaginal)
  • Prevención de osteoporosis en la menopausia precoz
  • Insuficiencia ovárica primaria
  • Terapia hormonal de afirmación de género

Dosis terapéuticas

Adultos
Oral: 1–2 mg/día. Transdérmico: parche de 25–50 µg/24 h dos veces por semana, o gel diario. Vaginal: 1 aplicación diaria por 2 semanas y luego 2 veces por semana. En mujer con útero, asociar progesterona micronizada 100–200 mg/día.
Niños y adolescentes
Inducción puberal en hipogonadismo: dosis crecientes bajo endocrinología.
Lactantes
No aplica.
Adulto mayor
No iniciar terapia hormonal sistémica en mayores de 60 años o con más de 10 años de menopausia; la vía vaginal en dosis baja sí es apropiada a cualquier edad.
Ajustes renal/hepático
Contraindicado en insuficiencia hepática grave.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Rifampicina, carbamazepina y hierba de San Juan -> reducción de niveles
  • Lamotrigina -> reducción de sus niveles con riesgo de crisis
  • Tabaquismo -> riesgo trombótico y cardiovascular multiplicado

Reacciones adversas graves

  • Tromboembolismo venoso (vía oral; la transdérmica no lo aumenta)
  • Accidente cerebrovascular
  • Cáncer de mama con uso prolongado combinado con progestágeno
  • Hiperplasia y cáncer de endometrio si se usa sin progestágeno en mujer con útero
  • Colelitiasis

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin indicación durante la gestación.

Lactancia

Reduce la producción de leche; la vía vaginal en dosis baja puede considerarse tras establecer la lactancia.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, mastalgia, sangrado por deprivación. Sintomático.