Monografía farmacológica Medvox

Eszopiclona

Su ventaja sobre las benzodiazepinas es una menor alteración de la arquitectura del sueño y, en el caso de la eszopiclona específicamente, la única aprobación de la clase para uso prolongado, respaldada por ensayos de hasta seis meses sin pérdida de eficacia ni escalada de dosis. Su vida media de 6 horas la hace útil tanto para el insomnio de conciliación como para el de mantención, a diferencia del zolpidem que actúa sobre todo en la conciliación. Dicho esto, la evidencia acumulada ha ido acercando los fármacos Z a las benzodiazepinas en cuanto a riesgo: dependencia, caídas, deterioro cognitivo y las conductas complejas del sueño, que motivaron una advertencia de caja negra internacional en 2019. La primera línea del insomnio crónico sigue siendo la terapia cognitivo-conductual, cuya eficacia es superior y sostenida en el tiempo, y que en Chile está subutilizada.

HipnóticoN05CF04Receta retenida

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Estereoisómero S activo de la zopiclona. La separación del enantiómero permite usar aproximadamente la mitad de la dosis con menor incidencia del sabor metálico característico de la mezcla racémica, aunque este persiste.
Nombres comerciales
Lunesta · Eszopiclona · Somnia / Eszo · Nirvan 2/3 mg
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 1, 2 y 3 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista del receptor GABA-A actuando en el sitio benzodiazepínico, con preferencia relativa por las subunidades alfa-1 responsables del efecto hipnótico. Esa selectividad parcial explica su menor efecto ansiolítico, miorrelajante y anticonvulsivante que las benzodiazepinas, aunque la selectividad no es absoluta y el perfil de riesgo es más parecido al de las benzodiazepinas de lo que su clasificación separada sugiere.

Indicaciones

  • Insomnio de conciliación y de mantención en el adulto
  • Insomnio crónico, siendo el fármaco Z con más evidencia de uso prolongado
  • Insomnio en el paciente en quien la terapia cognitivo-conductual no está disponible o ha sido insuficiente

Dosis terapéuticas

Adultos
Iniciar 1 mg inmediatamente antes de acostarse, con al menos 7 a 8 horas disponibles de sueño; puede aumentarse a 2 mg y excepcionalmente a 3 mg. La dosis inicial recomendada se redujo a 1 mg tras los estudios que mostraron deterioro psicomotor y de la conducción a la mañana siguiente con 3 mg. NO tomar con ni inmediatamente después de una comida grasa, que retrasa el inicio de acción.
Niños y adolescentes
No aprobada bajo los 18 años.
Lactantes
No aplica.
Adulto mayor
Máximo 2 mg. Las guías de prescripción en el anciano desaconsejan los fármacos Z por el riesgo de caídas, fracturas y delirium, que es comparable al de las benzodiazepinas.
Ajustes renal/hepático
Reducir a 1 mg en insuficiencia hepática grave y con inhibidores potentes del CYP3A4. Sin ajuste renal. SUSPENDER definitivamente ante cualquier episodio de conducta compleja del sueño.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • OPIOIDES -> depresión respiratoria profunda y muerte; advertencia de caja negra
  • Alcohol -> potenciación marcada del deterioro psicomotor y de las conductas complejas del sueño; su combinación es el factor de riesgo más frecuentemente presente en los casos descritos
  • Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir) -> aumentan la exposición al doble; reducir la dosis
  • Inductores del CYP3A4 (rifampicina) -> reducen la eficacia
  • Otros depresores del sistema nervioso central -> sedación sumada

Reacciones adversas graves

  • CONDUCTAS COMPLEJAS DEL SUEÑO: sonambulismo, conducir dormido, comer, mantener relaciones sexuales o realizar llamadas sin recuerdo posterior, con lesiones graves y muertes documentadas. Advertencia de caja negra internacional; obliga a suspender definitivamente el fármaco tras el primer episodio
  • Deterioro psicomotor y de la capacidad de conducir a la mañana siguiente
  • Dependencia y síndrome de abstinencia
  • Caídas y fracturas en el adulto mayor
  • Amnesia anterógrada
  • Depresión, empeoramiento del ánimo e ideación suicida
  • Angioedema y reacciones anafilácticas
  • Depresión respiratoria combinada con opioides

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Datos limitados. El insomnio del embarazo debe manejarse con higiene del sueño y medidas no farmacológicas.

Lactancia

Pasa a la leche. Riesgo de sedación del lactante y, en la madre sedada, de accidentes de colecho.

Sobredosis

Somnolencia progresiva, confusión, ataxia, y en la intoxicación grave coma con depresión respiratoria e hipotensión. Soporte de vía aérea y ventilación. Carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida. Flumazenil puede revertir el efecto, con las mismas reservas que en la intoxicación por benzodiazepinas: riesgo de convulsiones en el dependiente o con coingesta de proconvulsivantes. No es dializable. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.