Monografía farmacológica Medvox
Fomepizol y etanol (antídotos de alcoholes tóxicos)
El fomepizol es el antídoto de elección por su dosificación predecible, la ausencia de sedación y la falta de necesidad de monitorizar niveles, pero su alto costo y su disponibilidad limitada hacen que el etanol siga siendo el antídoto real en muchos centros. El etanol requiere mantener una alcoholemia de 100 a 150 mg/dL, lo que exige mediciones frecuentes y produce sedación e hipoglicemia, especialmente en el niño.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Fomepizol: 4-metilpirazol, C4H6N2. Etanol: C2H5OH, con afinidad por la alcohol deshidrogenasa 10 a 20 veces mayor que el metanol.
- Nombres comerciales
- Antizol (fomepizol) · Alcohol absoluto para uso endovenoso
- Presentaciones
- Fomepizol: ampolla 1 g/mL de 1,5 mL; Etanol: solución al 10 % en suero glucosado para uso endovenoso, o bebida destilada por vía oral
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Ambos inhiben competitivamente la alcohol deshidrogenasa, impidiendo la conversión del metanol en formaldehído y ácido fórmico, y del etilenglicol en glicolato y oxalato, que son los metabolitos responsables de la toxicidad.
Indicaciones
- Intoxicación por metanol
- Intoxicación por etilenglicol
- Sospecha de intoxicación por alcoholes tóxicos con acidosis metabólica y anión gap y brecha osmolal elevados
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Fomepizol: carga de 15 mg/kg EV en 30 minutos, luego 10 mg/kg c/12 h por 4 dosis y después 15 mg/kg c/12 h; durante la hemodiálisis, cada 4 horas. Etanol: carga de 0,8 g/kg (10 mL/kg de solución al 10 % EV) y mantención de 100–150 mg/kg/h, ajustada para mantener alcoholemia de 100–150 mg/dL.
- Niños y adolescentes
- Fomepizol: mismas dosis por kilo. Etanol: mismo esquema con control estricto de glicemia.
- Lactantes
- Fomepizol es claramente preferible por el riesgo de hipoglicemia grave con etanol.
- Adulto mayor
- Mismas dosis; vigilar sedación con etanol.
- Ajustes renal/hepático
- Aumentar la frecuencia durante la hemodiálisis, que remueve ambos antídotos. Añadir ácido folínico 1 mg/kg c/6 h en la intoxicación por metanol y tiamina con piridoxina en la de etilenglicol.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Etanol con benzodiazepinas u opioides -> depresión respiratoria aditiva
- Fomepizol -> inhibe el metabolismo del etanol y viceversa
Reacciones adversas graves
- Etanol: hipoglicemia grave (sobre todo en el niño), depresión respiratoria, hiponatremia, pancreatitis
- Fomepizol: elevación de transaminasas, eosinofilia, bradicardia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La intoxicación por metanol no tratada produce ceguera y muerte; el tratamiento no debe postergarse.
Lactancia
Suspender la lactancia durante el tratamiento y hasta eliminar el tóxico.
Sobredosis
Sedación profunda, depresión respiratoria, hipoglicemia. Reducir la infusión, aporte de glucosa, soporte ventilatorio.