Monografía farmacológica Medvox

Evogliptina

Absorción oral rápida, sin efecto de los alimentos. Semivida de 33–39 horas, que permite una dosis diaria. Más de 80% circula sin cambios; metabolismo principal por CYP3A4 a cinco metabolitos sin actividad DPP-4. Excreción de 46% por orina y 43% por heces. En insuficiencia renal la exposición aumenta 1,2 veces (leve), 1,8 veces (moderada) y 2 veces (grave), lo que los autores consideran sin impacto clínico. La claritromicina duplica su exposición y la rifampicina reduce el AUC en 63%. Reduce la HbA1c en 0,6–0,8%, similar a sitagliptina o linagliptina. No tiene estudios de desenlaces cardiovasculares comparables a los de otras gliptinas.

AntidiabéticoA10BH07Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: (R)-4-[(R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorofenil)butanoil]-3-(terc-butoximetil)piperazin-2-ona, como tartrato; base C19H26F3N3O3, 401,4 g/mol. Desarrollada por Dong-A ST (Corea del Sur), aprobada allí en 2015.
Nombres comerciales: SUGANON comprimidos recubiertos (evogliptina 5 mg, como tartrato)
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 5 mg; Envases de 30 comprimidos en otros mercados latinoamericanos (Brasil); presentación chilena no informada en el lote

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe de forma selectiva y reversible la DPP-4, enzima que degrada las incretinas GLP-1 y GIP. Al prolongar su acción, aumenta la secreción de insulina dependiente de glucosa y reduce la de glucagón, con descenso de la glucemia de ayuno y posprandial y bajo riesgo intrínseco de hipoglucemia. Efecto neutro sobre el peso.

Indicaciones

Diabetes tipo 2 en adultos como complemento de dieta y ejercicio, en monoterapia o combinada con metformina

Dosis terapéuticas

Adultos: 5 mg una vez al día, a cualquier hora, con o sin alimentos. Dosis máxima 5 mg/día. Con sulfonilureas o insulina, considerar reducir su dosis para evitar hipoglucemia.
Niños y adolescentes: Contraindicada en menores de 18 años: sin datos.
Lactantes: Contraindicada.
Adulto mayor: Sin ajuste de dosis, con precaución por la disminución de la función renal y hepática; bajo riesgo de hipoglucemia en monoterapia.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: sin ajuste de dosis; usar con precaución y control de función renal en la moderada y grave; no recomendada en enfermedad renal terminal en diálisis por falta de experiencia. Insuficiencia hepática: sin estudios; usar con precaución. Con inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína) puede perder eficacia; con inhibidores potentes (claritromicina, ketoconazol) aumenta la exposición.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad grave a evogliptina o a otros inhibidores de DPP-4
Diabetes tipo 1 y cetoacidosis diabética
Insuficiencia cardíaca NYHA II–IV (según información de registro)
Embarazo, lactancia y menores de 18 años

Precauciones y monitorización

Pancreatitis aguda: suspender ante sospecha
Artralgia intensa e invalidante descrita con inhibidores de DPP-4: suspender si aparece
Penfigoide ampolloso descrito con inhibidores de DPP-4
Insuficiencia cardíaca NYHA I, insuficiencia renal moderada o grave e insuficiencia hepática: precaución
Hipoglucemia al asociar sulfonilureas o insulina
Experiencia clínica limitada fuera de Corea del Sur; sin ensayo de seguridad cardiovascular a gran escala

Interacciones graves

Sulfonilureas e insulina: hipoglucemia; reducir sus dosis
Inhibidores potentes del CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir): la claritromicina duplica la exposición; precaución
Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan): la rifampicina reduce el AUC en 63%, con posible pérdida de eficacia
IECA: mayor riesgo de angioedema descrito con inhibidores de DPP-4
Agonistas de GLP-1: sin beneficio adicional; no combinar

Reacciones adversas graves

Pancreatitis aguda, rara
Hipersensibilidad grave (angioedema, anafilaxia), rara
Penfigoide ampolloso, raro
Artralgia grave, rara
Hipoglucemia grave al combinarla con sulfonilurea o insulina

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La insulina es el tratamiento de elección de la diabetes en el embarazo.

Lactancia

La información de registro la contraindica durante la lactancia por falta de datos.

Sobredosis

Esperable: síntomas leves (cefalea, molestias digestivas); hipoglucemia solo si se combina con insulina o sulfonilurea. Medidas generales de soporte, carbón activado si la ingesta es reciente, control de glucemia y monitorización clínica. Consultar a CITUC: +56 2 2635 3800.