Monografía farmacológica Medvox

Ezetimiba

Añadida a una estatina reduce el LDL en un 15 a 25 % adicional y disminuye eventos cardiovasculares en el síndrome coronario agudo (estudio IMPROVE-IT, evidencia 1B), confirmando que el beneficio depende de la magnitud de la caída del LDL y no del mecanismo. Es el primer fármaco a añadir cuando la estatina de alta intensidad no alcanza la meta.

HipolipemianteC10AX09Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
(3R,4S)-1-(4-fluorofenil)-3-[(3S)-3-(4-fluorofenil)-3-hidroxipropil]-4-(4-hidroxifenil)azetidin-2-ona; C24H21F2NO3.
Nombres comerciales
Ezetrol · Ezetimiba · Vytorin (con simvastatina)
Presentaciones
Comprimidos 10 mg; Combinación con simvastatina o atorvastatina

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea el transportador NPC1L1 del enterocito, reduciendo la absorción intestinal de colesterol dietario y biliar.

Indicaciones

  • Hipercolesterolemia no controlada con estatina
  • Intolerancia a estatinas
  • Hipercolesterolemia familiar
  • Sitosterolemia

Dosis terapéuticas

Adultos
10 mg/día, con o sin alimento, a cualquier hora.
Niños y adolescentes
Mayores de 10 años: 10 mg/día.
Lactantes
No indicado.
Adulto mayor
Sin ajuste.
Ajustes renal/hepático
Sin ajuste renal. No recomendada en insuficiencia hepática moderada o grave.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Ciclosporina -> aumento marcado de niveles de ambos
  • Colestiramina -> reducción de la absorción de ezetimiba; separar 2–4 h
  • Fibratos -> mayor riesgo de colelitiasis

Reacciones adversas graves

  • Rabdomiólisis (raro, sobre todo asociada a estatina)
  • Hepatitis
  • Pancreatitis
  • Trombocitopenia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin datos suficientes; el tratamiento hipolipemiante puede diferirse durante la gestación.

Lactancia

Sin datos en humanos.

Sobredosis

Molestias digestivas. Sintomático.