Monografía farmacológica Medvox

Felodipino de liberación prolongada

Absorción completa, pero biodisponibilidad de alrededor de 15% por primer paso hepático intenso vía CYP3A4. La formulación de liberación prolongada da concentraciones estables por 24 horas. Unión a proteínas de 99%. Semivida de eliminación de unos 25 horas; estado estable en unos 5 días, sin acumulación. Metabolitos inactivos, eliminados en 70% por orina. No es dializable. La exposición aumenta en ancianos e insuficiencia hepática; no varía en insuficiencia renal.

AntihipertensivoC08CA02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 4-(2,3-diclorofenil)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de etilo y metilo (racémico); C18H19Cl2NO4, 384,3 g/mol. Muy lipofílico, en matriz de liberación prolongada.
Nombres comerciales: SPLENDIL ER 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada (felodipino 5 mg), envase de 30 · SPLENDIL ER 10 mg comprimidos de liberación prolongada (felodipino 10 mg), envase de 30
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de 5 mg y 10 mg; Envases de 30 comprimidos

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea los canales de calcio tipo L voltaje dependientes del músculo liso arteriolar, con alta selectividad vascular frente al miocardio. Produce vasodilatación arterial y descenso de la resistencia periférica sin efecto inotrópico negativo relevante en dosis terapéuticas. Tiene un leve efecto natriurético y diurético por acción tubular.

Indicaciones

Hipertensión arterial
Angina de pecho estable

Dosis terapéuticas

Adultos: Hipertensión: 5 mg una vez al día en la mañana; según respuesta, bajar a 2,5 mg o subir a 10 mg/día. Mantención habitual 5 mg/día; puede asociarse a otro antihipertensivo. Angina estable: 5 mg/día, subir a 10 mg/día si es necesario. Tragar entero con agua, sin partir, triturar ni masticar, en ayunas o con una comida liviana pobre en grasas e hidratos de carbono.
Niños y adolescentes: No establecido en menores de 18 años; la experiencia en hipertensión pediátrica es limitada y no se recomienda.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Iniciar con la dosis más baja disponible (2,5 mg en otros mercados; con los productos chilenos, 5 mg con control estrecho), por mayor exposición y riesgo de hipotensión, mareo y edema.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: sin ajuste. Insuficiencia hepática: concentraciones elevadas; usar la dosis más baja y titular con cautela.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Embarazo
Hipersensibilidad a felodipino o a otras dihidropiridinas
Insuficiencia cardíaca no compensada
Infarto agudo de miocardio
Angina inestable
Obstrucción valvular cardíaca hemodinámicamente significativa (estenosis aórtica grave)
Obstrucción dinámica del tracto de salida (miocardiopatía hipertrófica obstructiva)

Precauciones y monitorización

Hipotensión con taquicardia refleja que puede desencadenar isquemia en pacientes susceptibles
Insuficiencia hepática: mayor exposición
Hiperplasia gingival leve en pacientes con gingivitis o periodontitis; buena higiene oral
Edema maleolar dosis dependiente, que no responde a diuréticos
No tomar con jugo de pomelo

Interacciones graves

Inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, ritonavir, cobicistat, claritromicina): con itraconazol la Cmáx sube unas 8 veces y el AUC unas 6 veces; evitar
Inhibidores moderados (eritromicina, cimetidina, diltiazem, verapamilo): aumentan niveles y la hipotensión
Inductores potentes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, hierba de San Juan): reducen marcadamente el efecto; evitar
Tacrolimus: felodipino puede aumentar sus concentraciones; controlar niveles
Betabloqueadores y otros antihipertensivos: hipotensión aditiva, útil pero vigilar
Alfa bloqueadores, nitratos y sildenafil: hipotensión ortostática

Reacciones adversas graves

Hipotensión con síncope
Angina o infarto por taquicardia refleja en enfermedad coronaria grave, raros
Angioedema, raro
Vasculitis leucocitoclástica, rara
Hiperplasia gingival

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Felodipino figura como contraindicado en el embarazo en la ficha técnica europea; no es un antihipertensivo de elección en gestantes.

Lactancia

Pasa a la leche en cantidades bajas; la ficha técnica no lo recomienda. Si se requiere un antagonista de calcio durante la lactancia, preferir nifedipino o amlodipino, con más datos.

Sobredosis

Vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada, taquicardia refleja o, en casos graves, bradicardia; hiperglucemia, acidosis láctica, edema pulmonar no cardiogénico y shock. Carbón activado en la primera hora (considerar irrigación intestinal total en ingesta masiva de liberación prolongada). Decúbito con piernas elevadas y volumen. Atropina 0,5–1 mg EV ante bradicardia. Gluconato o cloruro de calcio EV, insulina en dosis altas con glucosa (terapia insulina-euglucemia) y vasopresores; emulsión lipídica en shock refractario. Observar al menos 24 horas. No es dializable. Consultar a CITUC: +56 2 2635 3800.