Monografía farmacológica Medvox
Fenobarbital
Antiepiléptico más antiguo aún en uso, de altísima eficacia y muy bajo costo, lo que lo mantiene como fármaco esencial de la OMS y de primera línea en las convulsiones neonatales. En el adulto su uso ha retrocedido por la sedación y el deterioro cognitivo, pero conserva un papel en el estatus epiléptico refractario y en contextos de recursos limitados.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido 5-etil-5-fenilbarbitúrico; C12H12N2O3.
- Nombres comerciales
- Fenobarbital · Luminal · Fenobarbital Sódico · Fenobarbital 100 mg 30 Comprimidos Fenobarbital 100 mg Comprimidos
- Presentaciones
- Comprimidos 15 mg, 100 mg; Solución oral 4 %; Ampolla 200 mg/mL; Fenobarbital 100 mg 30 Comprimidos Fenobarbital 100 mg Comprimidos — Laboratorio Chile / Teva
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Modulación del receptor GABA-A prolongando la duración de apertura del canal de cloro, con acción también sobre receptores de glutamato en dosis altas; en dosis elevadas abre el canal directamente sin GABA, lo que explica su letalidad.
Indicaciones
- Convulsiones neonatales (primera línea)
- Estatus epiléptico refractario
- Crisis tónico-clónicas generalizadas y focales
- Síndrome de abstinencia alcohólica grave
- Sedación paliativa
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Mantención: 1–3 mg/kg/día (habitualmente 100–200 mg/día) en 1–2 tomas. Estatus epiléptico: 15–20 mg/kg EV a máximo 50–100 mg/min. Nivel plasmático objetivo 15–40 µg/mL.
- Niños y adolescentes
- Carga 15–20 mg/kg EV; mantención 3–5 mg/kg/día.
- Lactantes
- Convulsión neonatal: carga 20 mg/kg EV, repetible 10 mg/kg hasta 40 mg/kg totales; mantención 3–5 mg/kg/día.
- Adulto mayor
- Evitar por sedación, confusión y riesgo de caídas; si se usa, dosis mínima.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia renal y hepática. Es dializable.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Anticonceptivos hormonales -> pérdida de eficacia por inducción enzimática potente
- Warfarina, inmunosupresores, antirretrovirales y corticoides -> reducción marcada de sus niveles
- Ácido valproico -> aumento de los niveles de fenobarbital con sedación
- Opioides, alcohol y benzodiazepinas -> depresión respiratoria aditiva
Reacciones adversas graves
- Depresión respiratoria y coma en sobredosis
- Síndrome de Stevens-Johnson y DRESS
- Dependencia física con abstinencia potencialmente fatal
- Osteomalacia y déficit de vitamina D
- Contractura de Dupuytren y hombro congelado
- Anemia megaloblástica por déficit de folato
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Se asocia además a menor coeficiente intelectual en el hijo expuesto. Preferir levetiracetam o lamotrigina.
Lactancia
Se acumula por su vida media larga; se han descrito sedación intensa y mala succión. Vigilar estrechamente y considerar niveles en el lactante.
Sobredosis
Somnolencia progresiva, ataxia, nistagmo, coma profundo con ausencia de reflejos que puede simular muerte encefálica, depresión respiratoria, hipotensión, hipotermia, ampollas cutáneas en zonas de presión. Soporte de vía aérea y ventilación mecánica, volumen y vasopresores. Carbón activado en dosis repetidas (aumenta la eliminación). Alcalinización urinaria con bicarbonato de sodio (objetivo pH urinario 7,5–8) aumenta la excreción. Hemodiálisis o hemoperfusión en la intoxicación grave con inestabilidad hemodinámica o niveles muy altos. El coma barbitúrico profundo es potencialmente reversible: no declarar muerte encefálica sin descartar la intoxicación.