Monografía farmacológica Medvox
Fesoterodina (fumarato)
Biodisponibilidad del metabolito activo 52 %; Tmáx ~5 h; semivida aparente ~7 h (forma prolongada). 5-HMT se metaboliza por CYP2D6 y CYP3A4 y se elimina por orina (70 %). Exposición aumenta ~2 veces con inhibidores potentes de CYP3A4 y en insuficiencia renal grave.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Fumarato de isobutirato de 2-[(1R)-3-(diisopropilamino)-1-fenilpropil]-4-(hidroximetil)fenilo; C30H41NO7, 527,7 g/mol.
- Nombres comerciales
- Fesaterox comprimidos de liberación prolongada 4 mg (ISP F-28509) y 8 mg
- Presentaciones
- Comprimidos de liberación prolongada 4 mg y 8 mg (envases de 30)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Profármaco hidrolizado por esterasas plasmáticas inespecíficas a 5-hidroximetiltolterodina (5-HMT), antagonista muscarínico no selectivo que relaja el detrusor. La activación por esterasas evita la dependencia de CYP2D6 para formar el metabolito activo, con exposición más predecible que la tolterodina.
Indicaciones
- Vejiga hiperactiva en adultos (urgencia, polaquiuria, incontinencia de urgencia)
- Hiperactividad neurogénica del detrusor en niños ≥6 años y >25 kg (indicación aprobada por EMA y FDA; no verificada en Chile)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 4 mg una vez al día, tragado entero, con o sin alimentos. Según respuesta subir a 8 mg una vez al día (máximo). Efecto completo en 2–8 semanas; reevaluar a las 8 semanas.
- Niños y adolescentes
- Hiperactividad neurogénica del detrusor, ≥6 años y >25 kg: 4 mg una vez al día, subir a 8 mg si es necesario (ficha EMA/FDA). No usar en <25 kg con estos comprimidos.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- Iniciar con 4 mg. En ≥75 años aumentan los efectos adversos anticolinérgicos; titular con cautela.
- Ajustes renal/hepático
- Renal: ClCr 30–80 mL/min, 4–8 mg; <30 mL/min, máximo 4 mg. Hepático: moderada (Child-Pugh B), máximo 4 mg; grave (C), contraindicada. Inhibidores potentes de CYP3A4 sin insuficiencia renal ni hepática: máximo 4 mg; contraindicados si coexiste insuficiencia renal moderada a grave o hepática moderada. Inhibidor moderado de CYP3A4 con insuficiencia renal leve: máximo 4 mg.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Retención urinaria o gástrica
- Glaucoma de ángulo estrecho no controlado
- Miastenia gravis
- Insuficiencia hepática grave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 en presencia de insuficiencia hepática moderada o renal moderada a grave
- Colitis ulcerosa grave, megacolon tóxico
- Hipersensibilidad a fesoterodina, tolterodina, soja o cacahuete (excipiente en algunas fichas)
Precauciones y monitorización
- Obstrucción infravesical o gastrointestinal, reflujo, neuropatía autonómica
- Prolongación del QT o riesgo de arritmia
- Angioedema descrito: suspender de inmediato
- Reducción de sudoración: golpe de calor
- Puede causar visión borrosa y somnolencia: precaución al conducir
Interacciones graves
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir): duplican la exposición; máximo 4 mg o contraindicado según función renal y hepática
- Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan): reducen la eficacia; no recomendado
- Otros anticolinérgicos: efectos aditivos
- Procinéticos (metoclopramida): efecto antagonizado
Reacciones adversas graves
- Retención urinaria
- Angioedema
- Taquicardia y palpitaciones
- Confusión en mayores
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Preferir manejo conductual durante el embarazo.
Lactancia
Se desconoce su paso a la leche; ficha técnica desaconseja la lactancia durante el tratamiento.
Sobredosis
Síndrome anticolinérgico: midriasis, taquicardia, retención urinaria, sequedad, alucinaciones y agitación en dosis altas. Carbón activado si ingesta reciente; monitorización ECG; sondaje si retención; benzodiacepinas para agitación. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.