Monografía farmacológica Medvox

Fexofenadina + pseudoefedrina

Fexofenadina: pico a las 1–3 horas, unión a proteínas 60–70%, metabolismo mínimo (alrededor de 5%), eliminación biliar y fecal (80%) y renal (11%); semivida de unas 14 horas, prolongada en insuficiencia renal y en ancianos. Su absorción depende de transportadores OATP intestinales, que inhiben los jugos de frutas. Pseudoefedrina de liberación prolongada: efecto descongestivo de unas 12 horas; semivida de 5–8 horas dependiente del pH urinario. Es la combinación sin sedación de referencia para conductores y trabajos de riesgo, siempre por pocos días.

AntialérgicoR01BA52 (pseudoefedrina, combinaciones)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Fexofenadina clorhidrato (ácido 2-[4-[1-hidroxi-4-[4-(hidroxidifenilmetil)piperidin-1-il]butil]fenil]-2-metilpropanoico; C32H39NO4·HCl, 538,1 g/mol; metabolito carboxilado de la terfenadina) + pseudoefedrina clorhidrato o sulfato (C10H15NO, 165,2 g/mol).
Nombres comerciales: ALLEGRA D comprimidos recubiertos de liberación prolongada (fexofenadina 60 mg + pseudoefedrina clorhidrato 120 mg), 20 · ALEXIA D cápsulas (fexofenadina 60 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg), 10 y 20
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de fexofenadina 60 mg + pseudoefedrina 120 mg (20); Cápsulas de fexofenadina 60 mg + pseudoefedrina 120 mg (10 y 20)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La fexofenadina es un antagonista selectivo de receptores H1 periféricos que no atraviesa la barrera hematoencefálica (es sustrato de la glicoproteína P), por lo que no produce sedación ni efecto anticolinérgico, y a diferencia de la terfenadina no bloquea canales hERG ni prolonga el QT. La pseudoefedrina estimula receptores α1 de la mucosa nasal y reduce la congestión.

Indicaciones

Rinitis alérgica estacional con congestión nasal en adultos y mayores de 12 años, por tiempo limitado

Dosis terapéuticas

Adultos: Adultos y mayores de 12 años: 1 comprimido o cápsula cada 12 horas, en ayunas con agua, entero, sin masticar ni partir; máximo 2 al día. No tomar con jugos de pomelo, naranja o manzana ni con antiácidos de aluminio o magnesio en las 2 horas cercanas. Duración breve, idealmente no más de 7–10 días; luego fexofenadina sola si se necesita.
Niños y adolescentes: No usar en menores de 12 años; en niños usar fexofenadina sola (30 mg cada 12 horas de 2 a 11 años) y medidas nasales.
Lactantes: Contraindicado.
Adulto mayor: Iniciar con 1 comprimido al día y controlar presión arterial; mayor riesgo de efectos simpaticomiméticos, insomnio y retención urinaria. Evitar si hay cardiopatía o hipertensión no controlada.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: dosis inicial de 1 comprimido al día (ficha estadounidense); contraindicada en insuficiencia renal grave o fallo renal por acumulación de pseudoefedrina. Insuficiencia hepática: sin ajuste para la fexofenadina; precaución por la pseudoefedrina. Hipertensión grave o no controlada: contraindicada.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a fexofenadina, terfenadina, pseudoefedrina u otros adrenérgicos
Menores de 12 años
Hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias
Insuficiencia renal grave o fallo renal
Tratamiento con IMAO o en los 14 días siguientes
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria, hipertiroidismo y feocromocitoma
Uso con otros descongestionantes orales o nasales

Precauciones y monitorización

Riesgo cardiovascular de la pseudoefedrina: eleva la presión arterial y la frecuencia cardíaca; puede desencadenar arritmias, angina, infarto e ictus. Contraindicada en hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias; en hipertensos controlados, diabéticos y adultos mayores usar solo con control de presión y por pocos días
Síndrome de encefalopatía posterior reversible (PRES) y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible (SVCR): suspender y consultar de urgencia ante cefalea súbita intensa (en trueno), náuseas o vómitos, confusión, convulsiones o alteraciones visuales (PRAC/AEMPS 2023–2024)
Colitis isquémica (dolor abdominal súbito o rectorragia) y neuropatía óptica isquémica (pérdida brusca de visión): suspender de inmediato
Pustulosis exantemática generalizada aguda en los primeros 2 días: suspender ante fiebre con eritema y pústulas
IMAO (incluidos linezolid, moclobemida, selegilina y rasagilina): contraindicada durante su uso y hasta 14 días después de suspenderlos, por crisis hipertensiva potencialmente mortal
Niños pequeños: no usar en menores de 2 años (muertes y toxicidad grave descritas con antigripales) y no se recomienda la automedicación en menores de 6 años; en 6–12 años solo con indicación profesional y dosis por edad
Contraindicada en enfermedad renal grave o insuficiencia renal aguda o crónica grave (pseudoefedrina se elimina inalterada por la orina)
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria e hipertrofia prostática, hipertiroidismo y feocromocitoma
Suspender 24 horas antes de cirugía con anestésicos halogenados (hipertensión perioperatoria)
Riesgo de abuso y tolerancia; es precursor de metanfetamina. Puede dar positivo en control antidopaje
No combinar con otros descongestionantes orales o nasales (fenilefrina, oximetazolina, nafazolina, efedrina) ni con otro antigripal
Disfagia o estrechez digestiva: el comprimido de liberación prolongada no debe partirse y puede verse su matriz en las deposiciones
Diabetes: la pseudoefedrina puede elevar la glucemia

Interacciones graves

IMAO (tranilcipromina, moclobemida, selegilina, rasagilina, linezolid, azul de metileno): crisis hipertensiva e hipertermia; contraindicado y hasta 14 días después
Otros simpaticomiméticos y vasoconstrictores (fenilefrina, efedrina, oximetazolina, metilfenidato, anfetaminas, cocaína) y alcaloides del cornezuelo (ergotamina, dihidroergotamina, bromocriptina, cabergolina): vasoconstricción aditiva y crisis hipertensiva
Antihipertensivos (betabloqueantes, metildopa, guanetidina, reserpina): pérdida del control de la presión; con betabloqueantes no selectivos, hipertensión con bradicardia refleja
Anestésicos halogenados inhalados: arritmias e hipertensión perioperatoria
Digoxina y quinidina: mayor riesgo de arritmias
Antidepresivos tricíclicos: potenciación presora
Antiácidos con aluminio o magnesio: reducen la absorción de fexofenadina; separar al menos 2 horas
Jugos de pomelo, naranja y manzana: reducen hasta en un tercio la absorción de fexofenadina (inhiben OATP intestinal)
Eritromicina y ketoconazol: elevan la fexofenadina por inhibición de la glicoproteína P, sin prolongación del QT

Reacciones adversas graves

Crisis hipertensiva, arritmias e isquemia miocárdica
PRES y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible
Colitis isquémica y neuropatía óptica isquémica
Pustulosis exantemática generalizada aguda
Anafilaxia (rara, por fexofenadina)
Retención urinaria aguda

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La loratadina y la cetirizina tienen más datos de seguridad en el embarazo que la fexofenadina.

Lactancia

La pseudoefedrina se concentra en la leche y reduce la producción láctea. La fexofenadina sola pasa en cantidad mínima y es aceptable.

Sobredosis

Hipertensión, taquicardia, agitación, temblor, insomnio, midriasis, convulsiones, arritmias e hipertermia; con la liberación prolongada los síntomas pueden aparecer tarde y durar más de 12 horas. Soporte, monitorización cardíaca prolongada y carbón activado si llega a tiempo. Benzodiazepinas para agitación y convulsiones; vasodilatador en hipertensión grave; betabloqueante cardioselectivo con precaución. La fexofenadina no se elimina por hemodiálisis. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).