Monografía farmacológica Medvox

Fexofenadina

Es el antihistamínico de segunda generación con menor sedación demostrada en los estudios de rendimiento psicomotor y de simulación de conducción, incluso a dosis dobles, lo que la sitúa como la opción preferida cuando el paciente conduce, opera maquinaria, es piloto o requiere rendimiento cognitivo pleno. No se metaboliza de forma significativa por el citocromo P450, lo que le da un perfil de interacciones metabólicas muy limpio. Su particularidad farmacocinética más relevante en la práctica cotidiana es su dependencia de transportadores: los jugos de fruta (naranja, pomelo, manzana) inhiben el transportador OATP y reducen su absorción hasta un 30 a 40 %, y los antiácidos con aluminio y magnesio también la reducen. Es una interacción con alimentos que se explica en diez segundos y que evita un fracaso terapéutico atribuido erróneamente a falta de eficacia.

AntihistamínicoR06AX26Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Metabolito carboxilado activo de la terfenadina, cuyo desarrollo permitió eliminar la cardiotoxicidad del compuesto original: la terfenadina fue retirada del mercado por prolongación del QT y torsades de pointes, efecto que corresponde a la molécula madre y no a su metabolito. La fexofenadina es zwitteriónica y muy poco lipofílica, lo que impide su paso al sistema nervioso central y explica su ausencia prácticamente total de sedación.
Nombres comerciales
Allegra · Telfast · Fexofenadina · Allegra D (con pseudoefedrina) · Alexia / Alexia Forte 120-180 mg · Alexia-D (con pseudoefedrina)
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 60, 120 y 180 mg; Suspensión oral de 30 mg/5 mL; Comprimidos de liberación prolongada con pseudoefedrina 60/120 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonista selectivo y periférico del receptor H1 con actividad de agonista inverso. Su escasa lipofilia y su condición de sustrato de la glicoproteína P en la barrera hematoencefálica impiden su acceso al sistema nervioso central. No tiene actividad anticolinérgica, antiserotoninérgica ni alfa-bloqueadora relevante, lo que explica su perfil limpio de efectos adversos.

Indicaciones

  • Rinitis alérgica estacional y perenne
  • Urticaria crónica espontánea
  • Prurito y dermatosis alérgicas
  • Conjuntivitis alérgica asociada a rinitis
  • Reacciones alérgicas leves a moderadas

Dosis terapéuticas

Adultos
Rinitis alérgica: 120 mg una vez al día, o 60 mg dos veces al día. Urticaria crónica: 180 mg una vez al día; las guías internacionales de urticaria permiten escalar hasta cuatro veces la dosis estándar en la urticaria crónica refractaria, estrategia con evidencia y sin aumento significativo de sedación con este fármaco. Tomar con AGUA, no con jugos de fruta.
Niños y adolescentes
De 2 a 11 años: 30 mg dos veces al día. Desde los 12 años: dosis de adulto.
Lactantes
De 6 meses a 2 años: 15 mg dos veces al día, según presentación disponible y bajo indicación.
Adulto mayor
Misma dosis; es una de las opciones preferidas en esta población por la ausencia de sedación y de carga anticolinérgica. Reducir si hay insuficiencia renal.
Ajustes renal/hepático
Reducir a 60 mg al día si el clearance de creatinina es menor de 80 mL/min, dado que la eliminación es predominantemente no metabólica. Sin ajuste hepático. Tomar con agua y separar al menos 2 horas de los jugos de fruta y de los antiácidos con aluminio o magnesio.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • JUGOS DE FRUTA (naranja, pomelo, manzana) -> reducen la absorción hasta un 30 a 40 % por inhibición del transportador OATP; tomar el comprimido con agua y separar 2 horas. Es la interacción práctica más relevante y la más fácil de evitar
  • Antiácidos con aluminio y magnesio -> reducen la absorción; separar 2 horas
  • Eritromicina y ketoconazol -> aumentan las concentraciones plasmáticas por inhibición de la glicoproteína P, sin consecuencia clínica relevante ni riesgo cardíaco
  • Rifampicina -> reduce las concentraciones
  • No presenta interacciones metabólicas relevantes por citocromo P450, lo que es una ventaja notable en el paciente polimedicado

Reacciones adversas graves

  • Reacciones de hipersensibilidad: angioedema, opresión torácica, disnea, rubor y anafilaxia, todas infrecuentes
  • Insomnio y nerviosismo, poco frecuentes
  • A diferencia de la terfenadina de la que deriva, NO prolonga el QT ni produce arritmias, y este es un punto que conviene aclarar porque la confusión entre ambas moléculas persiste

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

No hay señales de teratogenicidad, pero la experiencia es menor que con loratadina y cetirizina, que son las opciones de elección en la gestante.

Lactancia

Excreción en leche mínima y ausencia de sedación; se considera compatible, aunque la loratadina y la cetirizina tienen más datos.

Sobredosis

Mareo, somnolencia y sequedad de boca. Sin cardiotoxicidad, a diferencia de su precursora la terfenadina. Medidas de soporte. Carbón activado si la ingesta es muy reciente. No es dializable de forma eficaz. Consultar a CITUC 800 411 111.