Monografía farmacológica Medvox

Fezolinetant

Primer tratamiento NO HORMONAL dirigido específicamente al mecanismo de los síntomas vasomotores. En los estudios SKYLIGHT 1 y 2 redujo la frecuencia y la intensidad de los sofocos moderados a graves desde la primera semana. Es una opción para mujeres con contraindicación o rechazo a la terapia hormonal, incluidas sobrevivientes de cáncer de mama en acuerdo con oncología. No protege el hueso ni trata la atrofia urogenital. Su restricción es la HEPATOTOXICIDAD: tras casos poco frecuentes de lesión hepática grave, la FDA agregó en septiembre de 2024 una advertencia específica, con controles hepáticos seriados y suspensión ante síntomas.

Terapia hormonalG02CX06Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Antagonista selectivo no peptídico del receptor NK3; C16H15FN6OS.
Nombres comerciales
Veoza 45 mg comprimidos recubiertos
Presentaciones
Comprimidos recubiertos 45 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea el receptor NK3 de las neuronas KNDy (kisspeptina/neuroquinina B/dinorfina) del hipotálamo, cuya hiperactividad tras la caída de estrógenos altera el centro termorregulador y origina los sofocos. Actúa sin aportar hormonas.

Indicaciones

  • Síntomas vasomotores moderados a graves asociados a la menopausia

Dosis terapéuticas

Adultos
45 mg una vez al día, a la misma hora, con o sin alimentos, entero y con agua. Si se olvida una dosis, tomarla ese mismo día apenas se recuerde, salvo que falten menos de 12 horas para la siguiente.
Niños y adolescentes
No indicado.
Lactantes
No indicado.
Adulto mayor
Sin ajuste; datos limitados en mayores de 65 años.
Ajustes renal/hepático
CONTRAINDICADO en cirrosis. No recomendado con clearance < 30 mL/min.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Inhibidores de CYP1A2 moderados o potentes (fluvoxamina, ciprofloxacino, enoxacino, mexiletina) -> aumento marcado de la exposición; CONTRAINDICADOS
  • Anticonceptivos con etinilestradiol y otros inhibidores débiles de CYP1A2 -> aumento moderado de la exposición; precaución
  • Otros hepatotóxicos (paracetamol en dosis altas, isoniazida, valproato, metotrexato) -> suma de riesgo hepático

Reacciones adversas graves

  • LESIÓN HEPÁTICA grave, poco frecuente, con elevación de transaminasas y bilirrubina (advertencia FDA, septiembre de 2024)
  • Hiperplasia endometrial (señal no confirmada en estudios de 52 semanas)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Solo para mujeres posmenopáusicas o en transición menopáusica.

Lactancia

No indicado.

Sobredosis

Síntomas digestivos, cefalea; potencial elevación de transaminasas. Sintomático; pruebas hepáticas. CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias