Monografía farmacológica Medvox

Flecainida

Biodisponibilidad ~90 %; pico a 2–3 h; unión a proteínas 40 %. Metabolismo por CYP2D6 (metabolizadores lentos y fármacos inhibidores aumentan niveles) y excreción renal de 30 % sin cambios, mayor en orina ácida. Semivida 12–27 h (más en insuficiencia renal o cardiaca); estado estable en 3–5 días. Rango terapéutico 0,2–1,0 µg/mL. En CAST aumentó la mortalidad tras infarto (proarritmia), por lo que se reserva para corazones sin cardiopatía estructural.

AntiarrítmicoC01BC04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Acetato de N-(piperidin-2-ilmetil)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroetoxi)benzamida; C17H20F6N2O3·C2H4O2, 474,4 g/mol (base 414,3 g/mol).
Nombres comerciales: Diondel 100 mg comprimidos (ISP F-18546/26) · Cadence 100 mg comprimidos
Presentaciones: Comprimidos de 100 mg (ranurados)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea con cinética lenta los canales de sodio rápidos (fase 0), enlentece la conducción en aurículas, nodo AV, His-Purkinje y ventrículos (ensancha el QRS y el PR) y prolonga el periodo refractario de vías accesorias. Inhibe además canales de potasio IKr y receptores de rianodina (RyR2), base de su uso en taquicardia ventricular catecolaminérgica. Efecto inotrópico negativo moderado.

Indicaciones

Fibrilación auricular paroxística o persistente sin cardiopatía estructural: cardioversión farmacológica y mantención del ritmo sinusal (incluida la estrategia de "pastilla en el bolsillo")
Taquicardias supraventriculares (reentrada nodal, vías accesorias, Wolff-Parkinson-White) sin cardiopatía estructural
Arritmias ventriculares graves sin cardiopatía estructural (extrasistolía sintomática refractaria, taquicardia ventricular catecolaminérgica asociada a betabloqueante)

Dosis terapéuticas

Adultos: MANTENCIÓN (FA o TSV): 50–100 mg cada 12 h; aumentar cada 4 días hasta máximo 150 mg cada 12 h (300 mg/día). ARRITMIAS VENTRICULARES: 100 mg cada 12 h, máximo 400 mg/día. PASTILLA EN EL BOLSILLO: dosis única de 200 mg (<70 kg) o 300 mg (≥70 kg) al iniciar la FA, solo si se probó primero con monitorización hospitalaria y precedida de betabloqueante o verapamilo para evitar flutter con conducción 1:1.
Niños y adolescentes: Por cardiólogo pediatra: 50–100 mg/m²/día en 2–3 dosis, máximo 200 mg/m²/día, con niveles plasmáticos (0,2–1 µg/mL) y ECG. La leche reduce su absorción en lactantes.
Lactantes: Uso por cardiólogo pediatra con niveles: iniciar ~50 mg/m²/día; ajustar dosis al cambiar o suspender la alimentación láctea (la leche disminuye la absorción).
Adulto mayor: Iniciar con dosis bajas por menor eliminación renal; ECG con QRS antes de cada aumento y medir niveles.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: ClCr ≤35 mL/min, iniciar 100 mg/día (o 50 mg cada 12 h) y subir con niveles y ECG cada ≥4 días. Insuficiencia hepática: reducir dosis y monitorizar niveles. Suspender o reducir si el QRS se ensancha >25 % sobre el basal.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Cardiopatía estructural: infarto previo, cardiopatía isquémica significativa, disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardiaca, hipertrofia ventricular importante
Síndrome de Brugada
Bloqueo AV de segundo o tercer grado o bloqueo bifascicular sin marcapaso; enfermedad del nódulo sinusal
Shock cardiogénico
Fibrilación auricular de larga duración sin intento de cardioversión

Precauciones y monitorización

Proarritmia (taquicardia ventricular incesante) sobre todo con dosis altas o cardiopatía no detectada
Flutter auricular con conducción 1:1: asociar betabloqueante o calcioantagonista no dihidropiridínico
Corregir hipo e hiperkalemia antes de usar
Aumenta el umbral de estimulación de marcapasos

Interacciones graves

Amiodarona: duplica los niveles de flecainida; reducir su dosis 50 %
Inhibidores de CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, paroxetina, bupropión, terbinafina): aumentan niveles y proarritmia
Otros bloqueadores de sodio o antiarrítmicos clase I, antidepresivos tricíclicos: ensanchamiento del QRS
Betabloqueantes, verapamilo y diltiazem: suman efecto inotrópico negativo y bradicardia (aunque se asocian intencionalmente con control)
Digoxina: aumenta su nivel 15–25 %

Reacciones adversas graves

Proarritmia ventricular y muerte súbita
Insuficiencia cardiaca
Flutter auricular 1:1
Bloqueo AV, bradicardia sinusal
Neumonitis y hepatotoxicidad (raras)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Es una de las opciones de primera línea para la taquicardia supraventricular fetal con hidrops.

Lactancia

Se concentra en la leche (2–4 veces la plasmática), pero la dosis del lactante es baja; vigilar.

Sobredosis

QRS ancho, bloqueo AV, bradicardia, taquicardia ventricular de complejo ancho, hipotensión, shock; convulsiones; mortalidad alta. Monitorización y soporte avanzado; carbón activado si llega precoz. Bicarbonato de sodio 1–2 mEq/kg IV repetido (meta pH 7,45–7,55) ante QRS >120 ms o arritmias; considerar emulsión lipídica, marcapaso o ECMO en casos refractarios. No dializable. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.