Monografía farmacológica Medvox
Flucitosina
Penetra bien en líquido cefalorraquídeo, ojo y orina. Se usa casi siempre combinada con anfotericina B para criptococosis o candidiasis grave. Su margen terapéutico es estrecho y requiere niveles, hemograma y función renal/hepática.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 5-fluorocitosina, análogo fluorado de pirimidina; cápsulas de 250 y 500 mg.
- Nombres comerciales
- Ancobon / flucitosina 500 mg
- Presentaciones
- Cápsulas de 250 mg; Cápsulas de 500 mg; disponibilidad por importación autorizada
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
En la célula fúngica se convierte a 5-fluorouracilo y metabolitos que inhiben timidilato sintasa y se incorporan al ARN. La resistencia surge rápidamente en monoterapia.
Indicaciones
- Inducción de meningitis criptocócica combinada con anfotericina B
- Candidiasis grave susceptible, especialmente endocarditis, endoftalmitis o infección urinaria compleja, en combinación
- No usar sola por rápida selección de resistencia
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 100 mg/kg/día por vía oral divididos cada 6 horas —25 mg/kg por dosis—. Ajustar desde el inicio a función renal y medir concentración: valle usual 25-50 mg/L y evitar picos prolongados >100 mg/L.
- Niños y adolescentes
- 100-150 mg/kg/día divididos cada 6 horas según protocolo y monitorización; máxima exposición determinada por niveles y toxicidad.
- Lactantes
- Uso hospitalario con farmacología clínica; el aclaramiento renal cambia rápidamente.
- Adulto mayor
- Calcular depuración renal y controlar hemograma con mayor frecuencia.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: ampliar intervalo de forma marcada según depuración y niveles; la hemodiálisis elimina el fármaco y suele requerir dosis posdiálisis. Hemograma, función renal y hepática al menos dos veces por semana al inicio.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Anfotericina B aumenta penetración fúngica pero también deterioro renal y acumulación: monitorizar
- Fármacos nefrotóxicos aumentan exposición
- Mielosupresores y fluoropirimidinas aumentan toxicidad hematológica
Reacciones adversas graves
- Aplasia medular, agranulocitosis o pancitopenia
- Hepatitis y falla hepática
- Enterocolitis grave
- Cardiotoxicidad o neurotoxicidad en sobredosis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Es antimetabolito y los datos humanos son limitados.
Lactancia
Riesgo potencial de mielotoxicidad en el lactante.
Sobredosis
Vómitos, diarrea, pancitopenia, hepatitis, confusión y arritmias. Suspender, niveles, hemograma, soporte y hemodiálisis en toxicidad grave o insuficiencia renal.