Monografía farmacológica Medvox

Flumazenil

Revierte la sedación por benzodiazepinas en 1 a 2 minutos, con vida media de 40 a 80 minutos, más corta que la de la mayoría de las benzodiazepinas, lo que obliga a vigilar la resedación. Su indicación principal es la reversión de la sedación consciente en procedimientos, no la intoxicación: en el intoxicado su uso es controvertido y puede ser peligroso.

AntídotoV03AB25Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Etil 8-fluoro-5-metil-6-oxo-5,6-dihidro-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina-3-carboxilato; C15H14FN3O3.
Nombres comerciales
Lanexat · Flumazenil
Presentaciones
Ampolla 0,5 mg/5 mL y 1 mg/10 mL

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonismo competitivo del sitio de unión de las benzodiazepinas en el receptor GABA-A, sin actividad intrínseca.

Indicaciones

  • Reversión de la sedación consciente tras procedimientos
  • Sobredosis de benzodiazepinas en el paciente sin uso crónico, sin coingesta de proconvulsivantes y sin antecedente de epilepsia
  • Diagnóstico diferencial del coma de origen no aclarado (uso discutido)

Dosis terapéuticas

Adultos
0,2 mg EV en 15 segundos; repetir 0,1–0,2 mg cada minuto hasta la respuesta deseada, con un máximo de 1 mg (hasta 3 mg en casos seleccionados). Si hay resedación, puede requerirse infusión de 0,1–0,4 mg/h.
Niños y adolescentes
0,01 mg/kg EV (máx 0,2 mg por dosis), repetible hasta 1 mg total.
Lactantes
0,01 mg/kg EV con vigilancia estricta.
Adulto mayor
Misma dosis; alta probabilidad de uso crónico de benzodiazepinas, lo que aumenta el riesgo de convulsión.
Ajustes renal/hepático
Reducir en insuficiencia hepática.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Antidepresivos tricíclicos coingeridos -> convulsiones refractarias y arritmia; contraindicación absoluta
  • Uso crónico de benzodiazepinas -> abstinencia con convulsiones
  • Otros proconvulsivantes (bupropión, tramadol, cocaína) -> convulsiones

Reacciones adversas graves

  • Convulsiones refractarias en el usuario crónico de benzodiazepinas, en la coingesta de antidepresivos tricíclicos o en el epiléptico
  • Arritmia ventricular
  • Síndrome de abstinencia agudo
  • Resedación tras la desaparición del efecto

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Datos limitados; el soporte ventilatorio suele ser preferible.

Lactancia

Vida media corta; el uso es puntual.

Sobredosis

Convulsiones tónico-clónicas refractarias, agitación, arritmia. Las convulsiones precipitadas por flumazenil son difíciles de tratar precisamente porque las benzodiazepinas están antagonizadas: se requieren dosis muy altas de benzodiazepinas, fenobarbital o propofol.