Monografía farmacológica Medvox
Gabapentina
Su absorción es saturable por depender de un transportador de aminoácidos, lo que produce biodisponibilidad decreciente al aumentar la dosis y obliga a fraccionarla. Es fármaco de primera línea en dolor neuropático, indicación que hoy supera con creces a su uso antiepiléptico. Su eliminación es exclusivamente renal, sin metabolismo hepático, lo que la hace útil en el hepatópata y en el polimedicado.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido 1-(aminometil)ciclohexanoacético; C9H17NO2.
- Nombres comerciales
- Neurontin · Gabapentina
- Presentaciones
- Cápsulas 300 mg y 400 mg; Comprimidos 600 mg y 800 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Se une a la subunidad alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje, reduciendo la liberación de neurotransmisores excitatorios; no actúa sobre receptores GABA pese a su nombre.
Indicaciones
- Dolor neuropático: neuropatía diabética, neuralgia postherpética
- Crisis focales como terapia añadida
- Síndrome de piernas inquietas
- Prurito urémico y neuropático
- Sofocos de la menopausia (uso fuera de ficha)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Iniciar 300 mg en la noche, luego 300 mg c/12 h y c/8 h en días sucesivos; rango eficaz 900–3.600 mg/día fraccionado en 3 tomas.
- Niños y adolescentes
- Desde los 3 años: 10–15 mg/kg/día fraccionado, titulando hasta 25–35 mg/kg/día.
- Lactantes
- Uso especializado.
- Adulto mayor
- Iniciar con 100 mg/día y titular lentamente; ajustar por función renal para evitar mioclonías y sedación.
- Ajustes renal/hepático
- VFG 30–59: 400–1.400 mg/día. VFG 15–29: 200–700 mg/día. VFG <15: 100–300 mg/día. Hemodiálisis: dosis suplementaria tras cada sesión.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Opioides -> depresión respiratoria y muerte; el riesgo motivó advertencias regulatorias
- Antiácidos con aluminio y magnesio -> reducción de la absorción en 20 %; separar 2 h
- Alcohol y depresores centrales -> sedación aditiva
Reacciones adversas graves
- Depresión respiratoria en combinación con opioides (advertencia regulatoria de la FDA)
- Ideación suicida
- Síndrome DRESS
- Mioclonías y encefalopatía en la falla renal no ajustada
- Abuso y dependencia, especialmente en usuarios de opioides
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Registros pequeños; en epilepsia preferir levetiracetam o lamotrigina.
Lactancia
Dosis relativa 1–4 %; vigilar sedación del lactante.
Sobredosis
Somnolencia, diplopía, disartria, ataxia, diarrea; depresión respiratoria si hay coingesta de opioides. Soporte, observación. Es hemodializable en la falla renal con acumulación.