Monografía farmacológica Medvox

Gatifloxacino oftálmico (± prednisolona)

Espectro: Staphylococcus aureus y estafilococos coagulasa negativos (la resistencia a fluoroquinolonas es frecuente en SARM), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Haemophilus influenzae, Moraxella y gramnegativos como Pseudomonas aeruginosa (menor actividad que ciprofloxacino); también Corynebacterium. Penetración corneal y en humor acuoso adecuada. Absorción sistémica tras uso tópico muy baja (concentraciones plasmáticas indetectables o mínimas). La asociación con prednisolona se usa en el posoperatorio de cirugía ocular para cubrir infección e inflamación con un solo frasco; el corticoide puede enmascarar o agravar infecciones por hongos o virus.

Oftalmológico antiinfecciosoS01AE06 (gatifloxacino); S01CA02 (asociación prednisolona y antiinfecciosos)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Gatifloxacino sesquihidrato: ácido (±)-1-ciclopropil-6-fluoro-1,4-dihidro-8-metoxi-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-quinolincarboxílico; C19H22FN3O4, 375,4 g/mol (anhidro). Acetato de prednisolona: éster 21-acetato de prednisolona, C23H30O6, 402,5 g/mol, en suspensión.
Nombres comerciales: ZYMAR solución oftálmica 0,3 % (gatifloxacino 3 mg/mL), frasco gotario de 5 mL · ZYMAR XD solución oftálmica 0,5 % (gatifloxacino 5 mg/mL), frasco gotario de 5 mL · GATIF solución oftálmica 0,3 % (gatifloxacino 3 mg/mL), frasco gotario de 5 mL · ZYPRED suspensión oftálmica (gatifloxacino 3 mg/mL + acetato de prednisolona 10 mg/mL), frasco gotario de 3 mL
Presentaciones: Solución oftálmica de gatifloxacino 0,3 %, frasco gotario de 5 mL; Solución oftálmica de gatifloxacino 0,5 %, frasco gotario de 5 mL; Suspensión oftálmica de gatifloxacino 0,3 % + acetato de prednisolona 1 %, frasco gotario de 3 mL; Todas con cloruro de benzalconio 0,005 % como preservante

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

El gatifloxacino inhibe la ADN girasa (topoisomerasa II, blanco principal en gramnegativos) y la topoisomerasa IV (blanco principal en grampositivos), con efecto bactericida concentración-dependiente. El grupo 8-metoxi le confiere doble blanco y menor selección de mutantes resistentes en grampositivos. La prednisolona es un glucocorticoide que inhibe la fosfolipasa A2 y la síntesis de mediadores inflamatorios, y reduce edema, depósito de fibrina, dilatación capilar y migración leucocitaria.

Indicaciones

Conjuntivitis bacteriana por gérmenes sensibles (0,3 % y 0,5 %)
Profilaxis antibiótica perioperatoria en cirugía de catarata y refractiva (uso habitual según protocolo oftalmológico)
Asociación con prednisolona: prevención y tratamiento de infección e inflamación ocular en el posoperatorio de cirugía ocular

Dosis terapéuticas

Adultos: Gatifloxacino 0,3 %: días 1 y 2, una gota en el ojo afectado cada 2 horas mientras está despierto (hasta 8 veces al día); días 3 a 7, una gota hasta 4 veces al día. Gatifloxacino 0,5 %: día 1, una gota cada 2 horas despierto (hasta 8 veces); días 2 a 7, una gota 2–4 veces al día. Gatifloxacino + prednisolona: agitar antes de usar; una gota 4 veces al día por hasta 7 días en infecciones y hasta 15 días en el posoperatorio; no prolongar el corticoide más de 10 días sin control de presión intraocular.
Niños y adolescentes: Gatifloxacino 0,3 % y 0,5 %: desde 1 año, misma dosis que adulto. Asociación con prednisolona: seguridad y eficacia no establecidas en niños; uso solo por indicación oftalmológica.
Lactantes: Menores de 1 año: seguridad no establecida. En conjuntivitis neonatal se requiere evaluación urgente (descartar gonococo y clamidia, que requieren tratamiento sistémico).
Adulto mayor: Sin ajuste. Con la asociación, controlar presión intraocular, en especial si hay glaucoma o respuesta hipertensiva previa a corticoides.
Ajustes renal/hepático: No requiere ajuste renal ni hepático por la absorción sistémica mínima.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a gatifloxacino, a otras quinolonas o a cualquier componente
Asociación con prednisolona: queratitis por herpes simple epitelial, vaccinia, varicela y otras virosis de córnea y conjuntiva
Asociación con prednisolona: infecciones micobacterianas, tuberculosis ocular e infecciones fúngicas oculares
Asociación con prednisolona: infecciones oculares purulentas agudas no tratadas

Precauciones y monitorización

Reacciones de hipersensibilidad graves, incluso tras una dosis (anafilaxia, angioedema, Stevens-Johnson raro): suspender
Sobreinfección por hongos u organismos resistentes con uso prolongado; examinar con lámpara de hendidura
Corticoide: aumento de presión intraocular, glaucoma, catarata subcapsular posterior, retraso de la cicatrización y adelgazamiento corneal o escleral con perforación
Corticoide: puede enmascarar o agravar infecciones por hongos y herpes
Cloruro de benzalconio: toxicidad epitelial con uso frecuente o en ojo seco; decolora lentes de contacto blandas
Uso exclusivo oftálmico tópico

Interacciones graves

No se han descrito interacciones sistémicas relevantes por la baja absorción
Otros colirios con corticoide o antiinflamatorios no esteroidales tópicos: suman retraso de cicatrización y riesgo de queratitis o fusión corneal (melting) en el posoperatorio
Colirios con preservantes adicionales: mayor toxicidad epitelial en uso intensivo

Reacciones adversas graves

Anafilaxia, angioedema y disnea
Síndrome de Stevens-Johnson (raro)
Queratitis infecciosa por hongos o gérmenes resistentes
Con prednisolona: hipertensión ocular y glaucoma, catarata subcapsular posterior, perforación corneal o escleral

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Algunas fichas desaconsejan su uso en el embarazo por falta de estudios. Para conjuntivitis bacteriana en el embarazo pueden preferirse alternativas con más experiencia (por ejemplo, eritromicina o polimixina-trimetoprim).

Lactancia

No hay datos en leche humana; la exposición sistémica tras uso ocular es baja y el riesgo para el lactante se considera mínimo. Algunas fichas no lo recomiendan; con la asociación con prednisolona, el corticoide tópico también tiene paso mínimo.

Sobredosis

Tópica: irritación ocular, queratitis. Ingesta accidental: náuseas o malestar gastrointestinal leve. Lavar el ojo con abundante suero fisiológico o agua; en ingesta accidental, observación y medidas de soporte. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).