Monografía farmacológica Medvox
Glibenclamida (gliburida)
Sulfonilurea de bajo costo y amplia disponibilidad, todavía muy usada en el sistema público chileno. Su principal limitación es la hipoglicemia grave y prolongada, especialmente en el adulto mayor y en la falla renal, porque sus metabolitos son parcialmente activos y de eliminación renal. Los criterios de Beers la desaconsejan explícitamente en el mayor de 65 años.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 5-cloro-N-[2-[4-(ciclohexilcarbamoilsulfamoil)fenil]etil]-2-metoxibenzamida; C23H28ClN3O5S.
- Nombres comerciales
- Glibenclamida · Daonil
- Presentaciones
- Comprimidos 5 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Cierra los canales de potasio dependientes de ATP de la célula beta pancreática, despolarizando la membrana y estimulando la secreción de insulina de forma independiente de la glicemia.
Indicaciones
- Diabetes mellitus tipo 2 sin control con metformina
- Diabetes monogénica MODY tipo 3 y diabetes neonatal por mutación de KCNJ11
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Iniciar 2,5–5 mg/día con el desayuno; titular cada 1–2 semanas hasta un máximo de 15 mg/día en 1–2 tomas.
- Niños y adolescentes
- Diabetes neonatal monogénica: dosis especializadas bajo endocrinología infantil.
- Lactantes
- Solo en diabetes neonatal monogénica.
- Adulto mayor
- Evitar (criterio de Beers) por hipoglicemia prolongada; si se usa, no exceder 2,5–5 mg/día.
- Ajustes renal/hepático
- Contraindicada si VFG <30. En VFG 30–60 usar la dosis mínima o preferir otra clase.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Cotrimoxazol, fluconazol y claritromicina -> hipoglicemia grave por inhibición de CYP2C9
- Betabloqueadores -> enmascaramiento de los síntomas de hipoglicemia
- Alcohol -> hipoglicemia y reacción tipo disulfiram
- AINE y sulfonamidas -> desplazamiento de la unión a proteínas con hipoglicemia
Reacciones adversas graves
- Hipoglicemia grave y prolongada con daño neurológico
- Anemia hemolítica en déficit de G6PD
- Agranulocitosis
- Hiponatremia por secreción inadecuada de ADH
- Colestasis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La insulina y, en segundo lugar, la metformina son las opciones preferidas en el embarazo.
Lactancia
Paso mínimo a leche; vigilar hipoglicemia en el lactante.
Sobredosis
Sudoración, temblor, taquicardia, confusión, convulsiones y coma; la hipoglicemia puede recurrir hasta 72 horas después de la ingesta por la vida media prolongada. Glucosa hipertónica al 30 % 25–50 g EV y luego infusión continua de glucosa al 10 %; observación mínima de 24 a 48 horas por riesgo de recurrencia. Alimentación precoz. En hipoglicemia refractaria a la glucosa, octreótido 50–100 µg subcutáneos c/6–12 h suprime la liberación de insulina.