Monografía farmacológica Medvox

Glipizida

Absorción rápida y casi completa; concentración máxima a las 1–3 horas; los alimentos retrasan la absorción, por eso se toma 30 minutos antes de comer. Unión a proteínas de 98–99%. Metabolismo hepático a metabolitos inactivos, eliminados por vía renal; semivida de 2–4 horas, con efecto de 12–24 horas. Al no tener metabolitos activos, el riesgo de hipoglucemia prolongada en insuficiencia renal es menor que con glibenclamida, aunque persiste. Reduce la HbA1c en 1,0–1,5%. No es dializable.

AntidiabéticoA10BB07Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 1-ciclohexil-3-[[4-[2-[[(5-metilpirazin-2-il)carbonil]amino]etil]fenil]sulfonil]urea; C21H27N5O4S, 445,5 g/mol.
Nombres comerciales: MINIDIAB comprimidos (glipizida 5 mg; la ficha FarmacoChile indica 50 mg por error), envases de 30 y 90
Presentaciones: Comprimidos de 5 mg (concentración internacional de Minidiab; la ficha chilena publicada dice «50 mg», cifra que no existe para glipizida); Envases de 30 y 90 comprimidos

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une al receptor SUR1 de los canales de potasio sensibles a ATP de la célula beta pancreática, los cierra y despolariza la membrana; se abren canales de calcio y se libera insulina, con independencia de la glucemia. Requiere función beta residual. Su acción es rápida y relativamente corta frente a otras sulfonilureas.

Indicaciones

Diabetes tipo 2 en adultos no controlada con dieta y ejercicio, en monoterapia o combinada con metformina u otros hipoglucemiantes
Alternativa a glibenclamida en adultos mayores o con enfermedad renal leve a moderada cuando se requiere una sulfonilurea (uso según guía)

Dosis terapéuticas

Adultos: Inicio 2,5–5 mg/día unos 30 minutos antes del desayuno o el almuerzo. Ajustar en incrementos de 2,5–5 mg cada 3–7 días según glucemia. Rango habitual 2,5–30 mg/día; máximo 40 mg/día. Dosis única máxima de 15 mg: por sobre 15 mg/día dividir en dos o más tomas antes de las comidas. Si se omite una comida, omitir la dosis correspondiente.
Niños y adolescentes: Seguridad y eficacia no establecidas.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Iniciar con 2,5 mg/día y ajustar cada varios días; mayor sensibilidad y síntomas de hipoglucemia atípicos. Las guías ADA aconsejan evitar las sulfonilureas en adultos mayores frágiles o con riesgo de hipoglucemia; si se usan, preferir glipizida o gliclazida sobre glibenclamida.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: iniciar con 2,5 mg/día y titular con cautela; con filtración menor de 30 mL/min, evitar o usar con extrema precaución (alternativas: inhibidores de DPP-4 como linagliptina o insulina). Insuficiencia hepática: iniciar con 2,5 mg/día; menor gluconeogénesis y mayor riesgo de hipoglucemia grave; evitar en la grave.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a glipizida, a otras sulfonilureas o a sulfonamidas
Diabetes tipo 1
Cetoacidosis diabética, precoma o coma diabético
Insuficiencia hepática o renal grave (precaución extrema o evitar)
Uso con miconazol sistémico u oral (riesgo de hipoglucemia grave)

Precauciones y monitorización

Hipoglucemia, sobre todo en ancianos, desnutridos, con insuficiencia renal o hepática, insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, alcohol o ejercicio intenso
Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: riesgo de anemia hemolítica
Pérdida de control glucémico en estrés (infección, cirugía, trauma): pasar a insulina
Falla secundaria con el tiempo por progresión de la disfunción beta
Aumento de peso de 1–3 kg

Interacciones graves

Miconazol, fluconazol y voriconazol: inhiben el CYP2C9 y potencian la hipoglucemia, hasta el coma con miconazol
Insulina, otros hipoglucemiantes y alcohol: hipoglucemia aditiva
Fluoroquinolonas (ciprofloxacino, levofloxacino), claritromicina y trimetoprim-sulfametoxazol: disglucemias e hipoglucemia grave
Betabloqueadores: enmascaran los síntomas adrenérgicos de la hipoglucemia
IECA, salicilatos en dosis altas, fibratos, cumarínicos, IMAO y cloranfenicol: potencian el efecto hipoglucemiante
Corticoides, tiazidas, simpaticomiméticos, antipsicóticos atípicos y rifampicina: hiperglucemia o menor efecto

Reacciones adversas graves

Hipoglucemia grave o prolongada con compromiso de conciencia o convulsiones
Ictericia colestásica y hepatitis, raras
Agranulocitosis, anemia hemolítica o aplásica, trombocitopenia, raras
Reacciones cutáneas graves y fotosensibilidad, raras
Hiponatremia, rara

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La insulina es el tratamiento de elección en la diabetes pregestacional y gestacional.

Lactancia

Se desconoce si pasa a la leche según la ficha técnica; la información disponible sugiere paso escaso. Si se usa, vigilar en el lactante signos de hipoglucemia (somnolencia, mala succión, irritabilidad); la insulina y la metformina son alternativas más estudiadas.

Sobredosis

Hipoglucemia: sudoración, temblor, taquicardia, confusión, convulsiones y coma; recurrente pese a la administración de glucosa. Hospitalizar a todo niño con ingesta sospechada y observar con glucemias capilares cada 1–2 horas por al menos 12–24 horas, aunque esté asintomático. Hipoglucemia leve: glucosa oral y alimentos. Grave: glucosa al 50% EV (en niños glucosa al 10% 2–5 mL/kg) y luego perfusión de glucosa al 10%. Octreotida en hipoglucemia recurrente. Carbón activado si llega en la primera hora y la vía aérea está protegida. No es dializable. Consultar a CITUC: +56 2 2635 3800.