Monografía farmacológica Medvox

Ibuprofeno + pseudoefedrina (± clorfenamina)

Ibuprofeno: pico a 1–2 horas, unión a proteínas 99%, metabolismo hepático por CYP2C9, semivida de 2 horas; eliminación renal de metabolitos. Pseudoefedrina: inicio en menos de 30 minutos, semivida de 5–8 horas, eliminación renal inalterada. La combinación suma los riesgos de ambos: el AINE eleva la presión, retiene sodio y es nefrotóxico en deshidratación, y la pseudoefedrina eleva la presión y la frecuencia cardíaca, por lo que el riesgo cardiovascular y renal es mayor que con cada componente por separado. En la Unión Europea está autorizada solo desde los 12 años y por un máximo de 5 días.

AntigripalM01AE51 (ibuprofeno, combinaciones)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Ibuprofeno (ácido (RS)-2-(4-isobutilfenil)propanoico; C13H18O2, 206,3 g/mol) + pseudoefedrina clorhidrato (C10H15NO·HCl, 201,7 g/mol) ± clorfenamina maleato (C16H19ClN2·C4H4O4, 390,9 g/mol).
Nombres comerciales: PIRONAL FLU FORTE comprimidos recubiertos (ibuprofeno 400 mg + pseudoefedrina 60 mg), 12 · PIRONAL FLU FORTE suspensión (ibuprofeno 200 mg + pseudoefedrina 30 mg por 5 mL), 100 mL · IPSON D suspensión (ibuprofeno 100 mg + pseudoefedrina 15 mg por 5 mL), 120 mL con jeringa · IPSON D FORTE suspensión (ibuprofeno 200 mg + pseudoefedrina 30 mg por 5 mL), 120 mL con jeringa · FINAGRIP comprimidos recubiertos (ibuprofeno 400 mg + pseudoefedrina 60 mg + clorfenamina 4 mg), 10 y 20 · FINAGRIP suspensión oral (ibuprofeno 200 mg + pseudoefedrina 30 mg + clorfenamina 2 mg por 5 mL), 100 mL · TRIOFENO comprimidos recubiertos (ibuprofeno 200 mg + pseudoefedrina 30 mg + clorfenamina 2 mg), 20
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de ibuprofeno 400 mg + pseudoefedrina 60 mg (± clorfenamina 4 mg); Comprimidos recubiertos de ibuprofeno 200 mg + pseudoefedrina 30 mg + clorfenamina 2 mg; Suspensión de ibuprofeno 200 mg + pseudoefedrina 30 mg por 5 mL (± clorfenamina 2 mg); Suspensión pediátrica de ibuprofeno 100 mg + pseudoefedrina 15 mg por 5 mL

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

El ibuprofeno inhibe de forma reversible y no selectiva la ciclooxigenasa 1 y 2, reduce la síntesis de prostaglandinas y tiene efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio. La pseudoefedrina estimula receptores α1 de la mucosa nasal y reduce la congestión. La clorfenamina, cuando está presente, bloquea receptores H1 y seca secreciones por efecto anticolinérgico, con sedación.

Indicaciones

Alivio sintomático de la congestión nasal acompañada de cefalea, fiebre, dolor de garganta o mialgias del resfrío común o la gripe, en mayores de 12 años y por un máximo de 5 días
Rinosinusitis aguda viral con dolor facial y congestión (uso sintomático breve)

Dosis terapéuticas

Adultos: Adultos y mayores de 12 años: comprimidos 400/60 mg, 1 cada 8 horas, máximo 3 al día (1.200 mg de ibuprofeno y 180 mg de pseudoefedrina); comprimidos 200/30/2 mg, 1–2 cada 6–8 horas, máximo 6 al día; suspensión 200/30 mg por 5 mL, 5–10 mL cada 6–8 horas, máximo 30 mL al día. Tomar con alimentos. Duración máxima 5 días (3 días si hay fiebre).
Niños y adolescentes: La ficha europea la contraindica en menores de 12 años. En Chile existen suspensiones pediátricas: entre 6 y 12 años, solo con indicación profesional y por no más de 3 días, Ipson D (100/15 mg por 5 mL) 0,3 mL/kg cada 6–8 horas, máximo 4 dosis al día (unos 6 mg/kg de ibuprofeno y 0,9 mg/kg de pseudoefedrina por dosis), o la mitad del volumen con las presentaciones Forte; confirmar con el folleto. Asegurar hidratación (riesgo de insuficiencia renal aguda por AINE en niños deshidratados). No usar en varicela por riesgo de infecciones graves de piel y partes blandas. Menores de 6 años: no se recomienda; para fiebre usar ibuprofeno o paracetamol solos.
Lactantes: Contraindicado en menores de 2 años. En lactantes mayores de 3 meses usar ibuprofeno solo (5–10 mg/kg cada 6–8 horas) si se necesita antipirético.
Adulto mayor: Evitar: suma riesgo de hemorragia digestiva, insuficiencia renal, descompensación de insuficiencia cardíaca e hipertensión (AINE) y de arritmia y retención urinaria (pseudoefedrina). Preferir paracetamol solo y lavados nasales.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: contraindicada si es grave; en enfermedad leve a moderada evitar (el AINE reduce la filtración y la pseudoefedrina se acumula). Insuficiencia hepática grave: contraindicada. Insuficiencia cardíaca grave (NYHA IV) e hipertensión grave o no controlada: contraindicada. Deshidratación (vómitos, diarrea): no usar hasta rehidratar.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ibuprofeno, pseudoefedrina o clorfenamina; antecedente de asma, broncoespasmo, urticaria o rinitis con ácido acetilsalicílico u otros AINE
Menores de 12 años según la ficha europea (en Chile, suspensiones desde 6 años solo con indicación profesional) y menores de 2 años en todo caso
Úlcera péptica activa o hemorragia digestiva recurrente o previa por AINE
Hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias activas; trastornos hematopoyéticos no aclarados
Insuficiencia renal, hepática o cardíaca grave
Hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica, angina, taquicardia, infarto o ictus previos o factores de riesgo de ictus
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria, hipertiroidismo, diabetes descompensada y feocromocitoma
Antecedente de convulsiones y lupus eritematoso sistémico
Uso con IMAO (o en los 14 días previos), otros descongestionantes, otros AINE o ácido acetilsalicílico en dosis mayores de 75 mg
Embarazo y lactancia

Precauciones y monitorización

Riesgo cardiovascular de la pseudoefedrina: eleva la presión arterial y la frecuencia cardíaca; puede desencadenar arritmias, angina, infarto e ictus. Contraindicada en hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias; en hipertensos controlados, diabéticos y adultos mayores usar solo con control de presión y por pocos días
Síndrome de encefalopatía posterior reversible (PRES) y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible (SVCR): suspender y consultar de urgencia ante cefalea súbita intensa (en trueno), náuseas o vómitos, confusión, convulsiones o alteraciones visuales (PRAC/AEMPS 2023–2024)
Colitis isquémica (dolor abdominal súbito o rectorragia) y neuropatía óptica isquémica (pérdida brusca de visión): suspender de inmediato
Pustulosis exantemática generalizada aguda en los primeros 2 días: suspender ante fiebre con eritema y pústulas
IMAO (incluidos linezolid, moclobemida, selegilina y rasagilina): contraindicada durante su uso y hasta 14 días después de suspenderlos, por crisis hipertensiva potencialmente mortal
Niños pequeños: no usar en menores de 2 años (muertes y toxicidad grave descritas con antigripales) y no se recomienda la automedicación en menores de 6 años; en 6–12 años solo con indicación profesional y dosis por edad
Contraindicada en enfermedad renal grave o insuficiencia renal aguda o crónica grave (pseudoefedrina se elimina inalterada por la orina)
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria e hipertrofia prostática, hipertiroidismo y feocromocitoma
Suspender 24 horas antes de cirugía con anestésicos halogenados (hipertensión perioperatoria)
Riesgo de abuso y tolerancia; es precursor de metanfetamina. Puede dar positivo en control antidopaje
No combinar con otros descongestionantes orales o nasales (fenilefrina, oximetazolina, nafazolina, efedrina) ni con otro antigripal
Riesgo gastrointestinal del AINE: hemorragia y perforación, mayor en mayores de 60 años, con anticoagulantes, antiagregantes, corticoides o ISRS
Riesgo renal: insuficiencia renal aguda en deshidratación, en adultos mayores y con IECA, ARA II o diuréticos (triple whammy)
Asma sensible a AINE: broncoespasmo
Enmascara fiebre y dolor de infecciones bacterianas; evitar en varicela (infecciones invasivas de piel)
Clorfenamina (Finagrip, Triofeno): sedación y efecto anticolinérgico; no conducir

Interacciones graves

IMAO (tranilcipromina, moclobemida, selegilina, rasagilina, linezolid, azul de metileno): crisis hipertensiva e hipertermia; contraindicado y hasta 14 días después
Otros simpaticomiméticos y vasoconstrictores (fenilefrina, efedrina, oximetazolina, metilfenidato, anfetaminas, cocaína) y alcaloides del cornezuelo (ergotamina, dihidroergotamina, bromocriptina, cabergolina): vasoconstricción aditiva y crisis hipertensiva
Antihipertensivos (betabloqueantes, metildopa, guanetidina, reserpina): pérdida del control de la presión; con betabloqueantes no selectivos, hipertensión con bradicardia refleja
Anestésicos halogenados inhalados: arritmias e hipertensión perioperatoria
Digoxina y quinidina: mayor riesgo de arritmias
Antidepresivos tricíclicos: potenciación presora
Anticoagulantes, antiagregantes, ISRS e IRSN y corticoides: mayor riesgo de hemorragia digestiva
Ácido acetilsalicílico en dosis bajas: el ibuprofeno puede interferir con su efecto antiplaquetario; no recomendado
IECA, ARA II y diuréticos: menor efecto antihipertensivo e insuficiencia renal aguda, sobre todo en deshidratación
Litio y metotrexato: el ibuprofeno reduce su excreción renal y aumenta su toxicidad
Ciclosporina y tacrolimus: mayor nefrotoxicidad
Quinolonas: mayor riesgo de convulsiones
Depresores del SNC y alcohol: sedación aditiva en las marcas con clorfenamina

Reacciones adversas graves

Hemorragia y perforación digestiva
Insuficiencia renal aguda
Crisis hipertensiva, infarto, arritmias e ictus
PRES y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible
Colitis isquémica y neuropatía óptica isquémica
Broncoespasmo en asma sensible a AINE; anafilaxia
Pustulosis exantemática generalizada aguda, síndrome de Stevens-Johnson y DRESS
Meningitis aséptica (sobre todo en lupus)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha europea la contraindica en todo el embarazo; el paracetamol solo es la alternativa.

Lactancia

El ibuprofeno solo es compatible con la lactancia, pero la pseudoefedrina reduce la producción de leche y pasa al lactante; la ficha europea la contraindica.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, dolor epigástrico, somnolencia, nistagmo, tinnitus; en casos graves acidosis metabólica, insuficiencia renal aguda, convulsiones y coma (ibuprofeno). Agitación, temblor, taquicardia, hipertensión, alucinaciones y arritmias (pseudoefedrina); efectos anticolinérgicos si contiene clorfenamina. Soporte y monitorización cardíaca; carbón activado si llega dentro de 1–2 horas. Hidratación EV y control de función renal, electrolitos y gases. Benzodiazepinas para agitación y convulsiones; vasodilatador en hipertensión grave; betabloqueante cardioselectivo con precaución en taquicardia. Inhibidor de bomba de protones si hay síntomas digestivos. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).