Monografía farmacológica Medvox

Ibuprofeno

AINE con el mejor perfil de seguridad gastrointestinal y cardiovascular entre los AINE clásicos a dosis

AINE de potencia intermedia, analgésico y antipiréticoM01AE01Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Ácido arilpropiónico: ácido 2-[4-(2-metilpropil)fenil]propanóico. Formula empírica C13H18O2, PM 206,3 g/mol. Mezcla racémica en la que el enantiomero S(+) es el activo; el R(-) se convierte parcialmente in vivo.
Nombres comerciales
Actron · Advil · Zolben (suspensión pediátrica) · Ibuprofeno
Presentaciones
Comprimidos 200 mg, 400 mg, 600 mg y 800 mg; Capsulas blandas 400 mg; Suspensión oral 100 mg/5 mL y 200 mg/5 mL; Gotas orales 40 mg/mL o 100 mg/mL (verificar concentración en la ficha); Solución inyectable EV 400 mg/4 mL (uso hospitalario)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición reversible y no selectiva de COX-1 y COX-2, con reducción de la síntesis de prostaglandinas responsables de dolor, inflamación y fiebre; a nivel hipotalámico reduce la PGE2 responsable del reajuste del punto termostático.

Indicaciones

  • Fiebre en adultos y niños
  • Dolor leve a moderado: cefalea, odontalgia, dolor musculoesquelético
  • Dismenorrea primaria
  • Artrosis y artritis reumatoide (dosis antiinflamatorias)
  • Artritis idiopática juvenil
  • Cierre farmacológico del ductus arterioso persistente en el prematuro (formulación EV)

Dosis terapéuticas

Adultos
Dolor y fiebre: 200-400 mg VO cada 6-8 h, máximo OTC 1200 mg/día. Antiinflamatorio (artrosis, artritis reumatoide): 400-800 mg VO cada 8 h, máximo 2400 mg/día con receta y control. Dismenorrea: 400 mg VO cada 6-8 h desde el inicio de la menstruación.
Niños y adolescentes
Antipirético y analgésico: 5-10 mg/kg/dosis VO cada 6-8 h, máximo 40 mg/kg/día y no más de 1200 mg/día. Artritis idiopática juvenil: 30-40 mg/kg/día VO fraccionado en 3-4 dosis.
Lactantes
Desde los 3 meses de edad y >5 kg: 5-10 mg/kg/dosis cada 6-8 h. No recomendado en menores de 3 meses fuera del contexto neonatal especializado. En el prematuro con ductus persistente: 10 mg/kg EV seguido de 5 mg/kg a las 24 y 48 h (protocolo de neonatología).
Adulto mayor
Usar la dosis mínima eficaz y por el menor tiempo. Criterios Beers: evitar el uso crónico sin gastroprotección; STOPP: evitar con ERC (VFG <50), insuficiencia cardíaca, HTA severa o uso de anticoagulantes/antiagregantes.
Ajustes renal/hepático
Renal: reducir dosis y controlar creatinina si VFG 30-59; evitar si VFG <30 mL/min. Hepático: usar con precaución en cirrosis compensada, evitar en insuficiencia hepática grave o ascitis (riesgo de síndrome hepatorrenal).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • AAS 100 mg -> antagonismo del efecto antiagregante si se administra antes de la aspirina; separar al menos 2 h
  • Anticoagulantes orales y ISRS -> hemorragia digestiva
  • IECA/ARA II + diurético -> injuria renal aguda (triple whammy)
  • Litio -> aumento de litemia con toxicidad
  • Metotrexato -> mielotoxicidad por reducción del clearance renal
  • Ciclosporina -> nefrotoxicidad aditiva

Reacciones adversas graves

  • Hemorragia digestiva alta, úlcera y perforación
  • Injuria renal aguda y nefritis intersticial
  • Meningitis aséptica (particularmente en lupus y enfermedad mixta del tejido conectivo)
  • Broncoespasmo grave en asma exacerbada por AINE
  • Síndrome de Stevens-Johnson y NET
  • Infarto al miocardio y ACV con dosis altas prolongadas

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Uso puntual y de muy corta duración podría considerarse antes de la semana 20; el paracetamol es el analgésico de elección en el embarazo.

Lactancia

AINE de elección durante la lactancia. Paso a leche mínimo, dosis relativa del lactante <0,6%; niveles con frecuencia indetectables (LactMed, Hale L1).

Sobredosis

Predominan náuseas, vómitos, dolor abdominal, somnolencia, visión borrosa y tinnitus. En sobredosis masivas: acidosis metabólica con anión gap elevado, hipotensión, convulsiones (especialmente en niños), apnea, injuria renal aguda e hiperkalemia. El curso suele ser benigno con manejo de soporte. ABC y monitorización. Carbón activado 1 g/kg si ingesta >100 mg/kg y menos de 2 h. Suero fisiológico EV para mantener diuresis. Bicarbonato de sodio si hay acidosis metabólica severa (pH <7,1). Benzodiazepinas para convulsiones. Laboratorio: ELP, función renal, gases venosos, glicemia, hemograma, pruebas hepáticas y niveles de paracetamol/salicilato para descartar coingestión. Observación de 4-6 h en ingestas menores. Hemodiálisis no útil (union a proteínas 99%), salvo para manejar la acidosis o la falla renal.