Monografía farmacológica Medvox
Ibuprofeno
AINE con el mejor perfil de seguridad gastrointestinal y cardiovascular entre los AINE clásicos a dosis
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido arilpropiónico: ácido 2-[4-(2-metilpropil)fenil]propanóico. Formula empírica C13H18O2, PM 206,3 g/mol. Mezcla racémica en la que el enantiomero S(+) es el activo; el R(-) se convierte parcialmente in vivo.
- Nombres comerciales
- Actron · Advil · Zolben (suspensión pediátrica) · Ibuprofeno
- Presentaciones
- Comprimidos 200 mg, 400 mg, 600 mg y 800 mg; Capsulas blandas 400 mg; Suspensión oral 100 mg/5 mL y 200 mg/5 mL; Gotas orales 40 mg/mL o 100 mg/mL (verificar concentración en la ficha); Solución inyectable EV 400 mg/4 mL (uso hospitalario)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición reversible y no selectiva de COX-1 y COX-2, con reducción de la síntesis de prostaglandinas responsables de dolor, inflamación y fiebre; a nivel hipotalámico reduce la PGE2 responsable del reajuste del punto termostático.
Indicaciones
- Fiebre en adultos y niños
- Dolor leve a moderado: cefalea, odontalgia, dolor musculoesquelético
- Dismenorrea primaria
- Artrosis y artritis reumatoide (dosis antiinflamatorias)
- Artritis idiopática juvenil
- Cierre farmacológico del ductus arterioso persistente en el prematuro (formulación EV)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Dolor y fiebre: 200-400 mg VO cada 6-8 h, máximo OTC 1200 mg/día. Antiinflamatorio (artrosis, artritis reumatoide): 400-800 mg VO cada 8 h, máximo 2400 mg/día con receta y control. Dismenorrea: 400 mg VO cada 6-8 h desde el inicio de la menstruación.
- Niños y adolescentes
- Antipirético y analgésico: 5-10 mg/kg/dosis VO cada 6-8 h, máximo 40 mg/kg/día y no más de 1200 mg/día. Artritis idiopática juvenil: 30-40 mg/kg/día VO fraccionado en 3-4 dosis.
- Lactantes
- Desde los 3 meses de edad y >5 kg: 5-10 mg/kg/dosis cada 6-8 h. No recomendado en menores de 3 meses fuera del contexto neonatal especializado. En el prematuro con ductus persistente: 10 mg/kg EV seguido de 5 mg/kg a las 24 y 48 h (protocolo de neonatología).
- Adulto mayor
- Usar la dosis mínima eficaz y por el menor tiempo. Criterios Beers: evitar el uso crónico sin gastroprotección; STOPP: evitar con ERC (VFG <50), insuficiencia cardíaca, HTA severa o uso de anticoagulantes/antiagregantes.
- Ajustes renal/hepático
- Renal: reducir dosis y controlar creatinina si VFG 30-59; evitar si VFG <30 mL/min. Hepático: usar con precaución en cirrosis compensada, evitar en insuficiencia hepática grave o ascitis (riesgo de síndrome hepatorrenal).
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- AAS 100 mg -> antagonismo del efecto antiagregante si se administra antes de la aspirina; separar al menos 2 h
- Anticoagulantes orales y ISRS -> hemorragia digestiva
- IECA/ARA II + diurético -> injuria renal aguda (triple whammy)
- Litio -> aumento de litemia con toxicidad
- Metotrexato -> mielotoxicidad por reducción del clearance renal
- Ciclosporina -> nefrotoxicidad aditiva
Reacciones adversas graves
- Hemorragia digestiva alta, úlcera y perforación
- Injuria renal aguda y nefritis intersticial
- Meningitis aséptica (particularmente en lupus y enfermedad mixta del tejido conectivo)
- Broncoespasmo grave en asma exacerbada por AINE
- Síndrome de Stevens-Johnson y NET
- Infarto al miocardio y ACV con dosis altas prolongadas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Uso puntual y de muy corta duración podría considerarse antes de la semana 20; el paracetamol es el analgésico de elección en el embarazo.
Lactancia
AINE de elección durante la lactancia. Paso a leche mínimo, dosis relativa del lactante <0,6%; niveles con frecuencia indetectables (LactMed, Hale L1).
Sobredosis
Predominan náuseas, vómitos, dolor abdominal, somnolencia, visión borrosa y tinnitus. En sobredosis masivas: acidosis metabólica con anión gap elevado, hipotensión, convulsiones (especialmente en niños), apnea, injuria renal aguda e hiperkalemia. El curso suele ser benigno con manejo de soporte. ABC y monitorización. Carbón activado 1 g/kg si ingesta >100 mg/kg y menos de 2 h. Suero fisiológico EV para mantener diuresis. Bicarbonato de sodio si hay acidosis metabólica severa (pH <7,1). Benzodiazepinas para convulsiones. Laboratorio: ELP, función renal, gases venosos, glicemia, hemograma, pruebas hepáticas y niveles de paracetamol/salicilato para descartar coingestión. Observación de 4-6 h en ingestas menores. Hemodiálisis no útil (union a proteínas 99%), salvo para manejar la acidosis o la falla renal.