Monografía farmacológica Medvox
Imipramina
Fue el primer antidepresivo tricíclico y mantiene eficacia comparable a la de los antidepresivos modernos, pero con peor tolerancia y con un riesgo de letalidad en sobredosis que los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina no tienen. Conserva un lugar en la enuresis nocturna infantil y en el dolor neuropático, además de la depresión resistente.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Dibenzazepina de amina terciaria que se desmetila a desipramina, su metabolito activo con perfil más noradrenérgico.
- Nombres comerciales
- Imipramina clorhidrato comprimidos recubiertos 25 mg · Imipramina clorhidrato grageas 25 mg
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 25 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición de la recaptación de serotonina y noradrenalina, con bloqueo adicional de receptores muscarínicos, histaminérgicos H1 y alfa-1 adrenérgicos, responsables de la mayor parte de sus efectos adversos.
Indicaciones
- Depresión mayor, en especial melancólica o resistente
- Enuresis nocturna en niños mayores de 6 años
- Dolor neuropático y profilaxis de crisis de angustia
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Iniciar 25 mg en la noche; aumentar cada 3 a 7 días hasta 75 a 150 mg al día. Máximo 300 mg al día en ámbito especializado.
- Niños y adolescentes
- Enuresis nocturna en mayores de 6 años: 25 mg en la noche, hasta 50 mg en mayores de 11 años, por períodos limitados y con retiro gradual. No usar como antidepresivo en niños.
- Lactantes
- Contraindicado.
- Adulto mayor
- Evitar si es posible: la carga anticolinérgica, la hipotensión ortostática y el riesgo de caídas y de arritmia lo hacen un fármaco potencialmente inapropiado en el adulto mayor. Si se usa, iniciar en 10 a 25 mg.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia hepática y renal. Contraindicado en infarto agudo reciente, trastornos de conducción y glaucoma de ángulo estrecho. No asociar a inhibidores de la monoaminooxidasa (requiere 14 días de lavado).
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Inhibidores de la monoaminooxidasa: contraindicados, riesgo de síndrome serotoninérgico grave
- Inhibidores del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, bupropión): elevan marcadamente sus niveles y su cardiotoxicidad
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Anticolinérgicos: carga aditiva
- Alcohol y depresores del sistema nervioso central
Reacciones adversas graves
- Arritmias y trastornos de conducción
- Convulsiones (reduce el umbral)
- Íleo paralítico y glaucoma agudo
- Viraje maníaco en pacientes bipolares
- Síndrome serotoninérgico en combinación
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La depresión no tratada en el embarazo tiene riesgos propios significativos; la decisión debe ser compartida y no reflexiva.
Lactancia
Pasa a la leche materna en cantidades bajas; vigilar sedación en el lactante.
Sobredosis
Síndrome anticolinérgico, ensanchamiento del QRS, arritmias ventriculares, hipotensión, convulsiones y coma. El ensanchamiento del QRS mayor a 100 ms predice convulsiones y arritmia. Monitorización cardíaca continua, bicarbonato de sodio intravenoso si el QRS se ensancha, benzodiazepinas para las convulsiones, soporte hemodinámico. Carbón activado si la ingesta es reciente. No usar flumazenil ni antiarrítmicos clase IA.