Imiquimod crema 5 %

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Imiquimod (1-(2-metilpropil)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amina; C14H16N4, 240,3 g/mol). Imidazoquinolina amina; crema al 5 % (50 mg/g) con base de ácido isoesteárico.

Nombres comerciales

MODULCASS crema tópica 5 % (imiquimod 50 mg/g), envase con 2 pomos de 3 g · LABIMIQ crema 5 % (imiquimod 50 mg/g), pomo de 5 g · Fórmula magistral verrugas-condiloma acuminado Rp 12 (imiquimod 5 % en crema base no iónica, 5 g)

Presentaciones

Crema tópica 5 % (50 mg/g), envase con 2 pomos de 3 g; Crema 5 %, pomo de 5 g; Preparado magistral de imiquimod 5 % en crema base no iónica, 5 g

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista de los receptores tipo Toll 7 (y en menor grado TLR8) de células dendríticas plasmocitoides, monocitos y macrófagos. Activa la vía NF-κB e induce la liberación local de interferón alfa, TNF-α, IL-6, IL-12 y otras citoquinas, que estimulan la inmunidad innata y la respuesta celular Th1 (linfocitos T citotóxicos) contra células infectadas por virus del papiloma humano o células tumorales; además tiene efecto proapoptótico directo y antiangiogénico. No tiene actividad antiviral directa in vitro.

Indicaciones

• Verrugas genitales y perianales externas (condilomas acuminados) en adultos
• Carcinoma basocelular superficial pequeño en adultos cuando la cirugía no es adecuada
• Queratosis actínicas no hiperqueratósicas ni hipertróficas de cara o cuero cabelludo en adultos inmunocompetentes, cuando el tamaño o número de lesiones limita la crioterapia
• Uso fuera de ficha (según guía): lentigo maligno no quirúrgico, enfermedad de Bowen, neoplasia intraepitelial vulvar, verrugas cutáneas comunes

Dosis terapéuticas

Adultos

Verrugas anogenitales: aplicar una capa fina al acostarse 3 veces por semana (por ejemplo lunes, miércoles y viernes), dejar 6–10 horas y lavar con agua y jabón; mantener hasta la eliminación de las verrugas, máximo 16 semanas. Carcinoma basocelular superficial: 5 días por semana durante 6 semanas, sobre la lesión y 1 cm de piel sana, dejar unas 8 horas; evaluar 12 semanas después. Queratosis actínica: 3 veces por semana durante 4 semanas en un área de hasta 25 cm²; evaluar tras 4 semanas de descanso y repetir un ciclo si persisten lesiones. Usar como máximo un sobre o la cantidad equivalente (unos 250 mg de crema) por aplicación.

Niños y adolescentes

No se recomienda en menores de 18 años: no hay datos suficientes y no fue eficaz en molusco contagioso en ensayos pediátricos controlados (ficha FDA y EMA).

Lactantes

No corresponde su uso.

Adulto mayor

Sin ajuste de dosis; la piel atrófica o fotodañada puede tener reacciones locales más intensas. Útil en queratosis actínicas extensas y carcinoma basocelular superficial no quirúrgico en adultos mayores.

Ajustes renal/hepático

No requiere ajuste renal ni hepático por su absorción mínima. Ajuste por tolerancia local: ante reacción intensa (erosión, ulceración, exudado), suspender algunos días hasta que mejore y reanudar; no compensar las dosis omitidas ni prolongar el tratamiento más allá de lo indicado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a imiquimod o a los excipientes (parabenos, alcohol cetílico y estearílico, alcohol bencílico)

Precauciones y monitorización

• No usar en piel lesionada o heridas hasta su cicatrización, ni en verrugas uretrales, intravaginales, cervicales, rectales o intraanales
• Reacciones locales intensas (eritema, erosión, ulceración, costras) con posibles síntomas pseudogripales (fiebre, malestar, mialgias, escalofríos); hacer pausa de algunos días
• Puede exacerbar enfermedades autoinmunes (psoriasis, vitíligo) y se han descrito rechazo de injerto y alteraciones hematológicas en trasplantados
• Hipopigmentación o hiperpigmentación y cicatrices, a veces permanentes
• Debilita preservativos y diafragmas de látex: no mantener la crema durante la actividad sexual
• En hombres no circuncidados, retraer y lavar el prepucio a diario (riesgo de fimosis y estenosis)
• Evitar la exposición solar en la zona tratada
• El preparado magistral puede tener biodisponibilidad diferente a la del producto registrado

Interacciones graves

• Inmunosupresores sistémicos (ciclosporina, tacrolimus, micofenolato): efecto inmunoestimulante opuesto; riesgo teórico de rechazo en trasplantados y menor eficacia
• Otros tratamientos tópicos irritantes en la misma zona (podofilotoxina, 5-fluorouracilo, retinoides, ácido tricloroacético, crioterapia reciente): suman inflamación; esperar la cicatrización
• Preservativos y diafragmas de látex: la base de la crema puede debilitarlos
• Sin interacciones sistémicas relevantes por su absorción mínima

Reacciones adversas graves

• Ulceración intensa y necrosis local
• Exacerbación de enfermedades autoinmunes (psoriasis, lupus) y vitíligo
• Linfopenia, leucopenia y trombocitopenia, raras
• Angioedema
• Eritema multiforme y Stevens-Johnson, raros
• Estenosis uretral y prepucial por reacción local intensa

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Las guías de infecciones de transmisión sexual (CDC) no lo recomiendan durante el embarazo por datos escasos, aunque el riesgo parece bajo.

Lactancia

No se detectan concentraciones séricas cuantificables tras aplicación tópica, por lo que el paso a la leche es improbable. No aplicar en la mama ni en zonas de contacto con el lactante.

Sobredosis

Tópica: eritema intenso, erosión, ulceración y síntomas pseudogripales. Ingestión: náuseas, vómitos, cefalea, mialgias, fiebre e hipotensión. Retirar la crema lavando con agua y jabón y suspender hasta la resolución local. En ingestión, soporte con hidratación oral o intravenosa si hay hipotensión. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).

Fuentes farmacológicas y regulatorias

• CIMA AEMPS — Aldara 5 % crema: ficha técnica
• EMA — Aldara: información del producto (español)
• FarmacoChile — MODULCASS crema tópica 5 % (Cassara)
• FarmacoChile — LABIMIQ (ITF-Labomed)
• FarmacoChile — Fórmula verrugas-condiloma acuminado Rp 12 (recetario magistral)