Monografía farmacológica Medvox

Indacaterol + glicopirronio (bromuro)

Indacaterol: absorción pulmonar con pico a los 15 min; semivida de 40–56 h; metabolismo por UGT1A1 y CYP3A4; sustrato de glicoproteína P. Glicopirronio: pico a los 5 min; semivida de 33–57 h; como amonio cuaternario casi no atraviesa la barrera hematoencefálica; se elimina principalmente por vía renal sin cambios (60–70 % de lo absorbido) mediante transportadores OCT2 y MATE. En el estudio FLAME redujo las exacerbaciones frente a salmeterol-fluticasona en EPOC con antecedente de exacerbaciones. GOLD 2026 recomienda LABA + LAMA como tratamiento inicial en pacientes sintomáticos (grupo B) y en el grupo E, agregando corticoide inhalado si los eosinófilos son ≥300 células/µL o si persisten exacerbaciones con eosinófilos ≥100.

Broncodilatador inhaladoR03AL04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Maleato de indacaterol: C24H28N2O3·C4H4O4, 508,6 g/mol (base 392,5 g/mol). Bromuro de glicopirronio: amonio cuaternario, C19H28BrNO3, 398,3 g/mol. Polvo para inhalación en cápsulas duras con lactosa monohidrato.
Nombres comerciales: Ultibro Breezhaler 110/50 µg polvo para inhalación en cápsulas (ISP F-24698/24)
Presentaciones: Cápsulas de polvo para inhalación de 110 µg de indacaterol y 50 µg de glicopirronio (dosis liberada por la boquilla: 85 µg/43 µg), con inhalador Breezhaler; Las cápsulas son solo para inhalar: no se tragan

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

El indacaterol estimula los receptores beta-2 del músculo liso bronquial (aumento de AMPc) con broncodilatación de inicio rápido (5 min) y duración de 24 h. El glicopirronio bloquea los receptores muscarínicos M3 de la vía aérea e impide la broncoconstricción mediada por acetilcolina, también por 24 h. Ambos mecanismos son complementarios y la combinación mejora la función pulmonar, la disnea y las exacerbaciones más que cada componente por separado.

Indicaciones

Tratamiento broncodilatador de mantención de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en adultos
No indicado en asma (no contiene corticoide inhalado) ni para el alivio de síntomas agudos

Dosis terapéuticas

Adultos: EPOC: inhalar el contenido de 1 cápsula (110/50 µg) una vez al día, a la misma hora, con el inhalador Breezhaler. Perforar la cápsula, inhalar rápido y profundo, retener la respiración 5–10 s y verificar que la cápsula quedó vacía (si no, repetir la inhalación). No usar más de una vez al día. Si se olvida una dosis, inhalarla el mismo día lo antes posible. Mantener un broncodilatador de acción corta para el rescate.
Niños y adolescentes: No corresponde su uso en menores de 18 años (la EPOC no es una enfermedad pediátrica).
Lactantes: No corresponde.
Adulto mayor: Sin ajuste por edad. Verificar destreza para perforar la cápsula y flujo inspiratorio suficiente (dispositivo de baja resistencia). Vigilar retención urinaria en varones con hiperplasia prostática, glaucoma de ángulo estrecho y arritmias.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: leve a moderada, sin ajuste; grave (filtración <30 mL/min) o terminal en diálisis, usar solo si el beneficio supera el riesgo, por acumulación de glicopirronio, y vigilar efectos anticolinérgicos. Insuficiencia hepática: leve a moderada, sin ajuste; sin datos en grave.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al indacaterol, al glicopirronio o a la lactosa u otros excipientes
Asma (no debe usarse sin corticoide inhalado)

Precauciones y monitorización

No usar en asma ni para tratar el broncoespasmo agudo
Broncoespasmo paradójico: suspender de inmediato
Glaucoma de ángulo estrecho: riesgo de crisis aguda; evitar contacto del polvo con los ojos
Retención urinaria e hiperplasia prostática
Enfermedad cardiovascular grave, arritmias, QT prolongado, hipertensión no controlada
Insuficiencia renal grave: acumulación de glicopirronio
Hipopotasemia e hiperglucemia en dosis altas o en diabéticos
Intolerancia a la lactosa o alergia a la proteína de leche (contiene lactosa)

Interacciones graves

Betabloqueadores, especialmente no selectivos (incluido timolol en colirio): antagonizan el indacaterol y pueden causar broncoespasmo
Otros antimuscarínicos inhalados (tiotropio, ipratropio regular, umeclidinio) u orales con efecto anticolinérgico: no asociar; efectos anticolinérgicos aditivos
Otros agonistas beta-2 de acción prolongada: no asociar (sobredosis de LABA)
IMAO, antidepresivos tricíclicos y fármacos que prolongan el QT: potencian efectos cardiovasculares
Diuréticos no ahorradores de potasio, teofilina y corticoides sistémicos: hipopotasemia aditiva
Inhibidores potentes de CYP3A4 y glicoproteína P (ketoconazol, ritonavir, verapamilo): aumentan hasta 2 veces la exposición a indacaterol, sin relevancia clínica demostrada

Reacciones adversas graves

Broncoespasmo paradójico
Angioedema y reacciones de hipersensibilidad
Fibrilación auricular y taquiarritmias
Glaucoma de ángulo estrecho agudo
Retención urinaria aguda
Hipopotasemia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La EPOC es rara en edad fértil; en el embarazo usar solo si es claramente necesario.

Lactancia

Se desconoce si pasan a la leche humana; ambos pasan a la leche de ratas. La ficha europea indica usar solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo para el lactante.

Sobredosis

Efectos beta-2 (taquicardia, temblor, palpitaciones, cefalea, náuseas, hipopotasemia, hiperglucemia) y anticolinérgicos (sequedad bucal, visión borrosa, aumento de presión intraocular, constipación, retención urinaria). Suspender; soporte y monitorización cardíaca; corregir potasio y glucemia. Considerar betabloqueador cardioselectivo con extrema precaución por riesgo de broncoespasmo. Consultar a CITUC.