Monografía farmacológica Medvox
Inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5)
Los cuatro inhibidores orales con uso clínico establecido y referencias nacionales en este vademécum son sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo y avanafilo. Comparten contraindicaciones de clase, pero no son intercambiables: difieren en vida media, inicio, formulaciones, indicaciones de hipertensión pulmonar o hiperplasia prostática, metabolismo e interacciones.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Familia de moléculas sintéticas que inhiben la fosfodiesterasa tipo 5 y prolongan la señal GMPc dependiente de óxido nítrico.
- Nombres comerciales
- Sildenafilo / sildenafil — Viagra, Revatio y genéricos · Tadalafilo / tadalafil — Cialis, Adcirca y genéricos · Vardenafilo / vardenafil — Levitra y genéricos · Avanafilo — Plenax y Spedra
- Presentaciones
- Sildenafilo: comprimidos 25, 50 y 100 mg; formulaciones de 20 mg para hipertensión pulmonar.; Tadalafilo: comprimidos 2,5, 5, 10 y 20 mg; formulaciones de 20 mg para hipertensión pulmonar.; Vardenafilo: comprimidos 5, 10 y 20 mg; formas bucodispersables según registro.; Avanafilo: comprimidos 50, 100 y 200 mg.
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
La inhibición de PDE5 evita la degradación de GMPc en el músculo liso cavernoso. Requiere una vía de óxido nítrico funcional y, para la respuesta eréctil, estimulación sexual.
Indicaciones
- Disfunción eréctil: sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo y avanafilo, cada uno en sus presentaciones autorizadas.
- Hipertensión arterial pulmonar: formulaciones específicas de sildenafilo o tadalafilo bajo manejo especializado.
- Síntomas urinarios por hiperplasia prostática benigna: tadalafilo 5 mg diario cuando esté indicado.
Relaciones clínicas de búsqueda
- La clase comprende sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo y avanafilo como los agentes orales de uso clínico establecido en este vademécum; sus indicaciones no deben mezclarse.
- Alprostadil intracavernoso se muestra en una ficha separada porque no es un inhibidor PDE5.
Dosis terapéuticas
- Adultos
- No existe una dosis única de clase. Consultar la monografía individual y el folleto de la presentación; no cambiar de molécula conservando la misma dosis.
- Niños y adolescentes
- No indicado para disfunción eréctil. La hipertensión pulmonar pediátrica exige protocolos especializados y formulaciones específicas.
- Lactantes
- No indicado salvo protocolos neonatales excepcionales de hipertensión pulmonar con sildenafilo y supervisión hospitalaria.
- Adulto mayor
- Evaluar capacidad funcional para actividad sexual, polifarmacia, hipotensión ortostática, función renal/hepática y riesgo cardiovascular.
- Ajustes renal/hepático
- Dependen de la molécula, función renal/hepática, edad e inhibidores CYP3A4; revisar la ficha individual.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Nitratos orgánicos o nitrito de amilo: contraindicación por hipotensión potencialmente fatal.
- Riociguat: contraindicado.
- Alfa-bloqueadores, antihipertensivos y alcohol en exceso: pueden aumentar la hipotensión.
- Inhibidores potentes de CYP3A4 como ritonavir, cobicistat, ketoconazol, itraconazol, eritromicina o claritromicina: ajustar o evitar según la molécula.
- No asociar dos inhibidores PDE5 ni combinar una formulación para disfunción eréctil con otra para hipertensión pulmonar sin indicación especializada.
Reacciones adversas graves
- Hipotensión grave
- Priapismo
- Pérdida visual o auditiva súbita
- Eventos cardiovasculares en pacientes no evaluados
- Interacciones potencialmente fatales con nitratos
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
No usar para mejorar el crecimiento fetal ni como tratamiento sexual en la mujer; cualquier uso en hipertensión pulmonar requiere especialista.
Lactancia
No existe indicación rutinaria; individualizar solo en hipertensión pulmonar especializada.
Sobredosis
Cefalea intensa, rubor, hipotensión, alteraciones visuales, taquicardia y priapismo. Tratamiento de soporte; erección de cuatro horas o más requiere urgencia urológica. No existe antídoto específico.