Monografía farmacológica Medvox
Irbesartán
Biodisponibilidad 60–80 %, sin efecto de alimentos; pico a 1,5–2 h; unión a proteínas 96 %. Metabolismo por glucuronidación y oxidación (CYP2C9); eliminación biliar (~80 %) y renal. Semivida 11–15 h. Efecto máximo a las 4–6 semanas. En nefropatía diabética tipo 2 (IDNT, IRMA-2) 300 mg redujo la progresión a macroalbuminuria y el doblaje de creatinina o enfermedad renal terminal, independiente del descenso de presión. No dializable.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 2-butil-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1,3-diazaespiro[4.4]non-1-en-4-ona; C25H28N6O, 428,5 g/mol. No es profármaco.
- Nombres comerciales
- Irbevitae 150 mg y 300 mg comprimidos recubiertos (300 mg: ISP F-21514/24) · Irkem 150 mg y 300 mg comprimidos recubiertos · Viritan 150 mg y 300 mg comprimidos recubiertos · Dacsar 300 mg comprimidos recubiertos
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 150 mg y 300 mg (en otros países también 75 mg y combinación con hidroclorotiazida)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloquea de forma selectiva e insurmontable el receptor AT1 de angiotensina II: impide vasoconstricción, secreción de aldosterona, reabsorción de sodio y efectos tróficos. No inhibe la ECA, no aumenta la bradicinina y casi no produce tos.
Indicaciones
- Hipertensión arterial esencial en adultos
- Nefropatía en diabetes tipo 2 con hipertensión (albuminuria), como parte del tratamiento antihipertensivo
- Alternativa a IECA cuando estos no se toleran por tos
Dosis terapéuticas
- Adultos
- HIPERTENSIÓN: 150 mg una vez al día; subir a 300 mg (máximo) o agregar diurético tiazídico o antagonista del calcio, de preferencia en combinación (ESC 2024). NEFROPATÍA DIABÉTICA: 150 mg/día con titulación a 300 mg/día, dosis de mantención preferida. Con o sin alimentos.
- Niños y adolescentes
- No recomendado en menores de 18 años (datos insuficientes; se han usado 75–150 mg/día en 6–16 años en ensayos).
- Lactantes
- No corresponde su uso.
- Adulto mayor
- Considerar iniciar con 75 mg en mayores de 75 años (ficha europea); vigilar ortostatismo, creatinina y potasio.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: sin ajuste; en hemodiálisis considerar iniciar con 75 mg. Controlar creatinina y potasio a la 1–2 semanas. Hipovolemia o diuréticos en dosis altas: corregir volemia o iniciar con 75 mg. Insuficiencia hepática leve a moderada: sin ajuste; grave, sin experiencia.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Embarazo (segundo y tercer trimestre)
- Uso con aliskireno en diabetes o TFGe
- Hipersensibilidad al irbesartán
Precauciones y monitorización
- Estenosis bilateral de arterias renales o de riñón único: riesgo de insuficiencia renal aguda
- Hiperkalemia en ERC, diabetes o con ahorradores de potasio
- Hiperaldosteronismo primario: poca respuesta
- Estenosis aórtica o mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva
- Antecedente de angioedema (raro con ARA II)
Interacciones graves
- IECA o aliskireno (doble bloqueo): más hiperkalemia, hipotensión e insuficiencia renal sin beneficio; evitar
- Ahorradores de potasio, espironolactona, suplementos de potasio, trimetoprima o heparina: hiperkalemia
- AINE: reducen el efecto y, con diurético, causan lesión renal aguda (triple golpe)
- Litio: aumenta su concentración; controlar litemia
Reacciones adversas graves
- Hipotensión sintomática en hipovolemia
- Insuficiencia renal aguda
- Hiperkalemia grave
- Angioedema (raro)
- Hepatitis (rara)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Si hubo exposición tras el primer trimestre, ecografía de líquido amniótico y renal fetal; vigilar presión y diuresis del recién nacido.
Lactancia
Sin datos humanos; preferir enalapril o captopril, con más información en lactancia.
Sobredosis
Hipotensión, taquicardia (bradicardia por estímulo vagal), mareo; lesión renal e hiperkalemia en pacientes de riesgo. Decúbito con piernas elevadas, cristaloides IV, vasopresores si la hipotensión persiste; control de potasio y creatinina. No dializable. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.