Monografía farmacológica Medvox
Isosorbide dinitrato e isosorbide mononitrato
Alivia la angina reduciendo la demanda miocárdica de oxígeno más que aumentando el aporte. Requiere un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas diarias para evitar la tolerancia farmacológica, fenómeno que aparece en 24 a 48 horas de administración continua. En insuficiencia cardíaca, la combinación de dinitrato con hidralazina reduce mortalidad en pacientes afrodescendientes (estudio A-HeFT).
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ésteres nitrados del 1,4:3,6-dianhidro-D-glucitol; el mononitrato es el metabolito activo del dinitrato.
- Nombres comerciales
- Isordil · Isosorbide · Elantan (mononitrato)
- Presentaciones
- Comprimidos sublinguales 5 mg y 10 mg (dinitrato); Comprimidos 10 mg, 20 mg y 40 mg; Comprimidos de liberación prolongada 50 mg y 60 mg (mononitrato)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Se metaboliza liberando óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa y aumenta el GMP cíclico con relajación del músculo liso; predomina la venodilatación con caída de la precarga.
Indicaciones
- Angina estable, profilaxis
- Angina inestable (vía endovenosa como nitroglicerina)
- Insuficiencia cardíaca con hidralazina
- Espasmo esofágico difuso
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Dinitrato sublingual: 5 mg en crisis, repetible. Dinitrato oral: 10–40 mg c/8 h con intervalo libre nocturno. Mononitrato de liberación prolongada: 50–60 mg/día en la mañana.
- Niños y adolescentes
- Uso excepcional en cardiología infantil.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Iniciar con la mitad de la dosis; alto riesgo de hipotensión ortostática y caídas.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal ni hepático significativo.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo -> hipotensión potencialmente fatal; contraindicación absoluta (separar 24 h del sildenafilo y 48 h del tadalafilo)
- Riociguat -> contraindicado
- Alcohol -> hipotensión aditiva
Reacciones adversas graves
- Hipotensión profunda con síncope
- Metahemoglobinemia con dosis muy altas
- Taquicardia refleja con isquemia paradójica
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Datos limitados; la nitroglicerina tiene más experiencia en obstetricia.
Lactancia
Datos limitados; vigilar hipotensión en el lactante.
Sobredosis
Cefalea intensa, hipotensión, taquicardia, síncope, cianosis por metahemoglobinemia. Decúbito con piernas elevadas, suero fisiológico, vasopresores si es refractario. Metahemoglobinemia: azul de metileno 1–2 mg/kg EV en 5 min.