Ivermectina

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Mezcla semisintética de 22,23-dihidroavermectina B1a (>=80%) y B1b (<=20%), lactonas macrocíclicas derivadas de Streptomyces avermitilis. Formula empírica del componente B1a: C48H74O14 (PM 875,1). Muy lipofílica.

Nombres comerciales

Ivermectina · Ivergot

Presentaciones

Comprimidos 6 mg; Comprimidos 3 mg; Solución oral 6 mg/mL (gotas); Loción/crema tópica 1% (disponibilidad variable)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une con alta afinidad a los canales de cloro regulados por glutamato de nematodos y artropodos, aumentando la permeabilidad al cloro, con hiperpolarización, parálisis flacida y muerte del parasito. La barrera hematoencefálica (glicoproteina P) protege a los mamiferos de este efecto.

Indicaciones

• Estrongiloidiasis intestinal y síndrome de hiperinfección (de elección)
• Escabiosis, incluida la sarna costrosa o noruega
• Pediculosis capitis y pubis refractaria a tópicos
• Oncocercosis y filariasis linfática (medicina de viajero e importada)
• Larva migrans cútanea
• Ascariasis y tricocefalosis (actividad parcial, alternativa)
• Rosacea papulopustulosa (crema tópica 1%)

Dosis terapéuticas

Adultos

Escabiosis: 200 mcg/kg VO en dosis única, repetir a los 7-14 días (esquema de 2 dosis, recomendado); sarna costrosa: 200 mcg/kg los días 1, 2, 8, 9 y 15 (agregar días 22 y 29 en casos graves) asociado a permetrina tópica; estrongiloidiasis no complicada: 200 mcg/kg/día por 1-2 días; hiperinfección/diseminada: 200 mcg/kg/día hasta 2 semanas después de negativizar el examen parasitológico, en inmunosuprimido; pediculosis: 400 mcg/kg dosis única repetida al día 7; oncocercosis: 150 mcg/kg dosis única cada 6-12 meses; larva migrans cútanea: 200 mcg/kg por 1-2 días. Tomar con el estómago vacio o con comida grasa según indicación (la comida aumenta 2,5 veces la biodisponibilidad).

Niños y adolescentes

Mayores de 15 kg: 200 mcg/kg/dosis VO según el mismo esquema del adulto. Dosificación práctica: 15-24 kg 3 mg; 25-35 kg 6 mg; 36-50 kg 9 mg; 51-65 kg 12 mg; 66-79 kg 15 mg; >=80 kg 200 mcg/kg.

Lactantes

No recomendado en menores de 15 kg o menores de 5 años, por riesgo teórico de neurotoxicidad asociado a inmadurez de la barrera hematoencefálica (aunque series recientes en <15 kg no han mostrado eventos graves). En lactantes con escabiosis usar permetrina 5% tópica.

Adulto mayor

Sin ajuste específico. Vigilar interacciones con warfarina y con fármacos que inhiben la glicoproteina P; mayor riesgo de somnolencia y mareo con caidas.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia renal: no requiere ajuste (eliminación fecal >98%). Insuficiencia hepática: usar con precaución en hepatopatía grave (metabolismo por CYP3A4); no hay recomendación formal de ajuste.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Warfarina -> aumento del INR y hemorragia (descrito, monitorizar)
• Inhibidores potentes de glicoproteina P y CYP3A4 (ciclosporina, ritonavir, claritromicina, verapamilo, amiodarona) -> mayor penetración al SNC y riesgo de neurotoxicidad
• Depresores del SNC (benzodiazepinas, barbitúricos, alcohol, valproato) -> potenciación de la sedación vía GABA
• Levamisol -> neurotoxicidad aditiva

Reacciones adversas graves

• Encefalopatía grave con coma en pacientes coinfectados con Loa loa de alta microfilaremia (no endémico en Chile, relevante en viajeros de África central)
• Reacción de Mazzotti severa en oncocercosis: fiebre, hipotensión, edema, linfadenopatía dolorosa
• Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (raro)
• Hepatitis tóxica
• Hipotensión ortostática sintomática

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

En escabiosis de la embarazada el tratamiento de elección es permetrina 5% tópica. En estrongiloidiasis diseminada, la ivermectina es salvadora y su uso se justifica en cualquier trimestre.

Lactancia

Dosis relativa del lactante <1% (concentración en leche baja); LactMed considera aceptable la dosis única en madres de lactantes mayores de 1 mes. Algunos protocolos sugieren esperar 24 h tras la dosis, sin evidencia solida que lo respalde.

Sobredosis

Sobredosis: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, midriasis, visión borrosa, ataxia, temblor, hipotensión, urticaria. En intoxicación grave (formulaciones veterinarias o alteración de la glicoproteina P): sedación profunda, confusión, alucinaciones, convulsiones, coma y depresión respiratoria. Los solventes de las formulaciones veterinarias (propilenglicol, alcohol bencílico) aportan toxicidad adicional con acidosis metabólica. 1) ABC, protección de la vía aérea y soporte ventilatorio si hay depresión del SNC. 2) Carbón activado 1 g/kg si ingesta <1-2 h y vía aérea protegida. 3) Suero fisiológico IV para la hipotensión; vasopresores si es refractaria. 4) Laboratorio: electrolitos, función renal y hepática, gases arteriales, glicemia, osmolalidad y anión gap si se sospecha formulación veterinaria con propilenglicol. 5) Monitorización neurológica; benzodiazepinas para convulsiones. 6) Antihistamínicos y corticoides para las reacciones cútaneas o de Mazzotti. 7) No es dializable (alta union a proteínas y gran volumen de distribución). 8) Documentar si la fuente fue formulación de uso veterinario.