Monografía farmacológica Medvox
Ketazolam
Su vida media larga permite una sola toma diaria y produce menos ansiedad de rebote entre dosis que las benzodiazepinas de acción corta. La contrapartida es la acumulación, especialmente en el anciano y en el paciente con daño hepático, con sedación diurna y deterioro cognitivo progresivo.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Benzodiazepina que se transforma en el organismo en diazepam y desmetildiazepam, metabolitos activos de vida media prolongada, lo que da al fármaco una acción sostenida.
- Nombres comerciales
- Ansietil comprimidos 30 mg
- Presentaciones
- Comprimidos de 30 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Modulación alostérica positiva del receptor GABA-A a través de sus metabolitos activos, con efecto ansiolítico y miorrelajante sostenido.
Indicaciones
- Trastornos de ansiedad que requieren cobertura sostenida
- Ansiedad con componente de contractura muscular
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 15 a 30 mg al día en una sola toma, preferentemente nocturna. Puede ajustarse hasta 60 mg al día en casos severos y bajo supervisión.
- Niños y adolescentes
- No recomendado.
- Lactantes
- Contraindicado.
- Adulto mayor
- Evitar o usar la mitad de la dosis: la vida media larga y la acumulación de metabolitos activos lo hacen especialmente riesgoso en el adulto mayor, con caídas y confusión.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir marcadamente en insuficiencia hepática, donde la acumulación es significativa. Evitar en insuficiencia respiratoria severa.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Opioides: depresión respiratoria y muerte
- Alcohol y depresores del sistema nervioso central
- Inhibidores del CYP3A4: aumentan la acumulación de metabolitos activos
- Cimetidina y omeprazol: prolongan su vida media
Reacciones adversas graves
- Dependencia y abstinencia
- Depresión respiratoria con opioides
- Deterioro cognitivo acumulativo
- Caídas y fracturas en el adulto mayor
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La vida media prolongada aumenta la exposición fetal y neonatal respecto de benzodiazepinas de acción corta.
Lactancia
Sus metabolitos de vida media larga se acumulan en el lactante; preferir lorazepam si es imprescindible.
Sobredosis
Sedación profunda y sostenida, ataxia, depresión respiratoria en coingestión. Soporte; la vigilancia debe prolongarse por la duración de los metabolitos activos.