Monografía farmacológica Medvox
Ketoprofeno (incluye dexketoprofeno como enantiomero activo)
Analgésico de potencia elevada en dolor agudo moderado a severo, con eficacia demostrada en dolor postoperatorio, cólico renal y dolor oncológico como coadyuvante (evidencia 1B). El dexketoprofeno trometamol tiene inicio de acción más rápido (30 minutos) y permite usar la mitad de la dosis del racemato con similar eficacia (evidencia 1A en dolor dental y postquirúrgico). Su perfil gastrolesivo es de los más altos entre los AINE clásicos, lo que obliga a cursos cortos y gastroprotección.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido arilpropiónico: ácido 2-(3-benzoilfenil)propanóico. Formula empírica C16H14O3, PM 254,3 g/mol. Se comercializa como racemato (ketoprofeno) y como enantiomero S(+) puro (dexketoprofeno trometamol).
- Nombres comerciales
- Profenid · Ketoprofeno · Ketoprofeno inyectable · Enantyum (dexketoprofeno) · Talflex 50 mg / Talflex Bi 150 mg LP / gel tópico 2,5%
- Presentaciones
- Capsulas 50 mg; Comprimidos de liberación prolongada 100 mg y 200 mg; Polvo liofilizado para uso EV/IM 100 mg; Gel tópico 2,5%; Dexketoprofeno comprimidos 25 mg y ampollas 50 mg/2 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición no selectiva y potente de COX-1 y COX-2 con bloqueo de la síntesis de prostaglandinas; además estabiliza membranas lisosomales y posee cierta inhibición de la lipooxigenasa y de la actividad de la bradicinina.
Indicaciones
- Dolor agudo moderado a severo, incluido el postoperatorio
- Cólico renoureteral
- Dolor musculoesquelético agudo y traumatológico
- Artritis reumatoide, artrosis y espondilitis (sintomático)
- Dismenorrea primaria
- Dolor oncológico como coadyuvante de opioides
Dosis terapéuticas
- Adultos
- VO: 50 mg cada 6-8 h o 100 mg cada 12 h; liberación prolongada 200 mg cada 24 h; máximo 200 mg/día por VO. EV/IM: 100 mg diluidos en 100 mL de suero fisiológico a pasar en 20-30 minutos, cada 8-12 h; máximo 200 mg/día y no más de 48 h por vía parenteral. Dexketoprofeno: 12,5 mg VO cada 4-6 h o 25 mg cada 8 h (máximo 75 mg/día); 50 mg EV/IM cada 8-12 h, máximo 150 mg/día por 2 días.
- Niños y adolescentes
- No recomendado en menores de 15 años para las formulaciones habituales en Chile. En protocolos hospitalarios: 0,5-1 mg/kg/dosis cada 8 h (uso fuera de ficha, verificar ficha ISP).
- Lactantes
- Contraindicado en menores de 2 años; en la práctica no se recomienda bajo los 15 años.
- Adulto mayor
- Reducir la dosis (por ejemplo, dexketoprofeno máximo 50 mg/día) y limitar la duración. Criterios Beers/STOPP: evitar el uso crónico; si es imprescindible, asociar IBP y controlar función renal.
- Ajustes renal/hepático
- Renal: reducir dosis en VFG 30-59 mL/min; contraindicado si VFG <30. Hepático: en insuficiencia leve-moderada reducir a la mitad la dosis diaria (dexketoprofeno máximo 50 mg/día); contraindicado en insuficiencia hepática grave.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Anticoagulantes orales y heparinas -> hemorragia digestiva
- Metotrexato en dosis altas -> mielotoxicidad
- Litio -> aumento de la litemia
- IECA/ARA II + diuréticos -> injuria renal aguda
- Otros AINE o corticoides -> úlcera y sangrado digestivo
- Ciclosporina o tacrolimus -> nefrotoxicidad aditiva
Reacciones adversas graves
- Hemorragia digestiva alta y perforación (riesgo de la clase entre los más altos)
- Injuria renal aguda y nefritis intersticial
- Broncoespasmo y anafilaxia
- Agranulocitosis y trombocitopenia
- Hepatitis tóxica
- Reacciones cútaneas graves (Stevens-Johnson, NET) y fotocontacto severo con el gel
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La ficha del producto contraindica su uso en el tercer trimestre y desaconseja el uso en los dos primeros.
Lactancia
Datos escasos sobre su excreción en leche; el fabricante la contraindica. LactMed prefiere ibuprofeno como AINE de elección en la mujer que amamanta. Si se usa en dosis única, se puede continuar la lactancia con vigilancia.
Sobredosis
Náuseas, vómitos, epigastralgia, hematemesis, somnolencia, cefalea y vértigo. En intoxicación grave: hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, acidosis metabólica e injuria renal aguda. ABC y monitorización. Carbón activado 1 g/kg si ingesta <2 h. Hidratación EV y vigilancia de diuresis. IBP EV ante signos de sangrado; endoscopía si hay hematemesis. Benzodiazepinas para convulsiones. Laboratorio: hemograma, función renal, ELP, gases, pruebas hepáticas y coagulación. Sin utilidad de la hemodiálisis (union a proteínas >99%).