Monografía farmacológica Medvox

Labetalol

Es el antihipertensivo intravenoso más versátil de la urgencia: se administra en bolos sin necesidad de bomba ni línea arterial, actúa en 5 a 10 minutos y dura 3 a 6 horas. Su indicación más consolidada es la crisis hipertensiva del embarazo y la preeclampsia grave, donde es primera línea junto a la hidralazina y el nifedipino, porque no reduce el flujo uteroplacentario de forma significativa. Es también de elección en la emergencia hipertensiva con disección aórtica, donde el control simultáneo de presión y frecuencia es exactamente lo que se busca, y en el accidente cerebrovascular, donde la caída de presión debe ser controlada y no abrupta. Su limitación es la que corresponde a todo betabloqueador: bradicardia, broncoespasmo y descompensación de la insuficiencia cardíaca.

Antihipertensivo de urgenciaC07AG01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Mezcla racémica de cuatro estereoisómeros: el isómero R,R aporta el bloqueo beta y el S,R el bloqueo alfa-1. La proporción de bloqueo beta a alfa es de aproximadamente 7:1 por vía intravenosa y 3:1 por vía oral, diferencia que explica por qué la respuesta no es intercambiable entre vías.
Nombres comerciales
Trandate · Labetalol clorhidrato 5 mg/mL · Normodyne
Presentaciones
Solución inyectable 5 mg/mL, ampolla de 20 mL (100 mg); Comprimidos de 100, 200 y 300 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonismo competitivo de los receptores beta-1, beta-2 y alfa-1. El bloqueo alfa produce vasodilatación arterial con caída de la resistencia periférica, mientras el bloqueo beta impide la taquicardia refleja que esa vasodilatación desencadenaría. El resultado es una caída de presión sin aumento de frecuencia, característica que define su utilidad.

Indicaciones

  • Emergencia hipertensiva, incluida la del embarazo y la preeclampsia grave
  • Hipertensión en el accidente cerebrovascular agudo
  • Disección aórtica
  • Hipertensión perioperatoria y del feocromocitoma tras alfabloqueo previo
  • Hipertensión crónica por vía oral, especialmente en la gestante

Dosis terapéuticas

Adultos
Bolo intravenoso de 10 a 20 mg en 2 minutos, repetible duplicando la dosis cada 10 minutos (20, 40, 80 mg) hasta un máximo acumulado de 300 mg. Infusión: 0,5 a 2 mg/minuto tituladas. Vía oral: iniciar 100 mg dos veces al día y titular hasta 200 a 400 mg dos veces al día, máximo 2.400 mg al día.
Niños y adolescentes
Bolo de 0,2 a 1 mg/kg (máximo 20 mg), infusión de 0,25 a 3 mg/kg/hora.
Lactantes
0,2 a 1 mg/kg en bolo lento bajo especialista, con monitorización de frecuencia cardíaca y glicemia.
Adulto mayor
Iniciar con bolos de 10 mg; mayor riesgo de hipotensión ortostática y bradicardia.
Ajustes renal/hepático
Reducir en insuficiencia hepática, donde el metabolismo de primer paso está alterado. Sin ajuste renal. Contraindicado en asma, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, bradicardia grave, shock cardiogénico e insuficiencia cardíaca descompensada.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Verapamilo y diltiazem -> bradicardia grave, bloqueo auriculoventricular y depresión miocárdica sumadas
  • Anestésicos halogenados -> depresión miocárdica potenciada
  • Antidepresivos tricíclicos -> aumentan la incidencia de temblor
  • Cimetidina -> aumenta la biodisponibilidad oral del labetalol
  • Insulina y sulfonilureas -> enmascaran la taquicardia de la hipoglicemia
  • Cocaína -> el uso de betabloqueadores en la intoxicación por cocaína es controvertido; el labetalol, por su componente alfa, es el menos objetable, pero la fentolamina y las benzodiazepinas siguen siendo preferibles

Reacciones adversas graves

  • Bradicardia grave y bloqueo auriculoventricular
  • Broncoespasmo grave en el asmático
  • Descompensación de insuficiencia cardíaca
  • Hepatotoxicidad, incluida necrosis hepática, poco frecuente pero descrita con el uso oral prolongado
  • Hipotensión prolongada tras dosis acumuladas altas, difícil de revertir por la duración del efecto
  • Enmascaramiento de los síntomas de hipoglicemia en el diabético

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Es uno de los antihipertensivos de referencia del embarazo en las guías chilenas e internacionales, con perfil de seguridad fetal favorable. El recién nacido requiere vigilancia de frecuencia cardíaca y glicemia por 24 a 48 horas.

Lactancia

Excreción en leche muy baja; es de los betabloqueadores preferidos durante la lactancia.

Sobredosis

Bradicardia extrema, hipotensión refractaria, bloqueo auriculoventricular, broncoespasmo, hipoglicemia, y en casos graves convulsiones y shock cardiogénico. Posición de Trendelenburg y volumen. Atropina 0,5 a 1 mg para la bradicardia. Glucagón 3 a 10 mg intravenosos en bolo seguido de infusión de 3 a 5 mg/hora, que actúa por una vía independiente del receptor beta y es el antídoto de referencia de la intoxicación por betabloqueadores. Insulina en altas dosis con glucosa (1 unidad/kg en bolo y 0,5 a 1 unidad/kg/hora con glicemia controlada) en el shock refractario. Adrenalina y noradrenalina en dosis altas. Emulsión lipídica al 20 % como rescate en el colapso refractario. Marcapasos si hay bloqueo. Consultar a CITUC 800 411 111.