Monografía farmacológica Medvox
Lanreotida (acetato)
Tras la inyección subcutánea profunda se libera lentamente desde el depósito; semivida aparente de liberación prolongada de 23–30 días, con concentraciones >1 ng/mL durante las 4 semanas con 90 y 120 mg. Estado estable tras unas 4 dosis. Eliminación principalmente biliar y por degradación peptídica; la exposición aumenta en insuficiencia renal o hepática moderada a grave.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Octapéptido cíclico análogo de la somatostatina natural, en forma de acetato. La formulación Autogel es una solución acuosa sobresaturada que forma un depósito de liberación prolongada en el tejido subcutáneo profundo, sin microesferas ni polímeros.
- Nombres comerciales
- Somatuline Autogel solución inyectable de liberación prolongada 90 mg (ISP F-17956/25)
- Presentaciones
- Solución inyectable de liberación prolongada en jeringa prellenada de 60 mg, 90 mg y 120 mg, vía subcutánea profunda
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Se une con alta afinidad a los receptores de somatostatina tipo 2 y 5 (y en menor grado 3 y 4). Inhibe la secreción de hormona de crecimiento (y con ello de IGF-1) en la hipófisis y de hormonas y péptidos gastroenteropancreáticos (serotonina, insulina, glucagón, gastrina, VIP); además tiene efecto antiproliferativo en tumores neuroendocrinos.
Indicaciones
- Acromegalia, tratamiento a largo plazo cuando la cirugía o radioterapia no son suficientes o no es posible realizarlas
- Tumores neuroendocrinos gastroenteropancreáticos (GEP-NET) bien o moderadamente diferenciados, irresecables, localmente avanzados o metastásicos, para prolongar la supervivencia libre de progresión
- Síndrome carcinoide (control de la diarrea y el rubor)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- ACROMEGALIA: 90 mg cada 4 semanas por 3 meses; luego ajustar por GH, IGF-1 y síntomas: GH ≤1 ng/mL con IGF-1 normal → 60 mg; GH >1–2,5 ng/mL con IGF-1 normal → mantener 90 mg; GH >2,5 ng/mL o IGF-1 alto → 120 mg cada 4 semanas. Los pacientes bien controlados con 60 o 90 mg pueden pasar a 120 mg cada 6–8 semanas (controlar GH e IGF-1 a las 6 semanas). GEP-NET: 120 mg cada 4 semanas. SÍNDROME CARCINOIDE: 120 mg cada 4 semanas (sin dosis adicional si ya lo recibe por GEP-NET).
- Niños y adolescentes
- Seguridad y eficacia no establecidas en niños.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Sin ajuste específico; iniciar con cautela por mayor frecuencia de bradicardia, colelitiasis y alteración renal o hepática.
- Ajustes renal/hepático
- Acromegalia con insuficiencia renal moderada o grave (ClCr <60 mL/min) o hepática Child-Pugh B o C: iniciar con 60 mg cada 4 semanas por 3 meses y ajustar; precaución con intervalos prolongados de 6–8 semanas. En GEP-NET no hay ajuste establecido.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la lanreotida, a la somatostatina o a péptidos relacionados
Precauciones y monitorización
- Colelitiasis por menor motilidad vesicular: ecografía periódica; suspender si se sospecha colecistitis, colangitis o pancreatitis
- Hipoglicemia o hiperglicemia: controlar glicemia y ajustar antidiabéticos
- Bradicardia: precaución en cardiopatía o bradicardia basal
- Leve disminución de la función tiroidea; hipotiroidismo clínico
- Esteatorrea y malabsorción de grasas; posible déficit de vitamina B12 en uso prolongado
Interacciones graves
- Ciclosporina: la lanreotida reduce su absorción intestinal y sus niveles; controlar concentraciones y ajustar dosis
- Insulina y antidiabéticos orales: la inhibición de insulina y glucagón altera la glicemia; ajustar dosis
- Betabloqueadores, verapamilo, diltiazem, digoxina y otros bradicardizantes: efecto aditivo sobre la frecuencia cardíaca
- Bromocriptina: aumenta su biodisponibilidad
- Sustratos de CYP3A4 de índice terapéutico estrecho (quinidina): la supresión de GH puede reducir su metabolismo; evitar o vigilar
Reacciones adversas graves
- Colecistitis, colangitis o pancreatitis
- Hipoglicemia o hiperglicemia sintomática
- Bradicardia sintomática
- Absceso en el sitio de inyección (poscomercialización)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
En acromegalia suele suspenderse al confirmar el embarazo; en GEP-NET avanzado se decide caso a caso.
Lactancia
La ficha FDA recomienda no amamantar durante el tratamiento y hasta 6 meses después de la última dosis por posibles efectos en la glicemia y bradicardia del lactante.
Sobredosis
Exageración de los efectos farmacológicos: diarrea, dolor abdominal, bradicardia, alteraciones de la glicemia. Tratamiento sintomático y de soporte: monitorización cardíaca, glicemia e hidratación; consultar a CITUC.