Monografía farmacológica Medvox

Lansoprazol

Entre los inhibidores de la bomba de protones, su rasgo diferencial es una biodisponibilidad alta y constante desde la primera dosis, sin el fenómeno de acumulación progresiva del omeprazol, lo que se traduce en un control ácido más rápido en los primeros días. La presentación bucodispersable resuelve un problema práctico real: permite administrarlo por sonda nasogástrica o en el paciente con disfagia sin destruir la cubierta entérica, algo que no todas las presentaciones permiten. Comparte con toda la clase la discusión sobre el uso prolongado: la desprescripción es hoy una recomendación explícita de las guías, porque una proporción muy alta de pacientes los toma durante años sin indicación vigente, con riesgos acumulativos documentados de fractura, hipomagnesemia, déficit de vitamina B12, infección por Clostridioides difficile y neumonía.

AntiulcerosoA02BC03Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Benzimidazol sustituido, profármaco lábil en medio ácido que requiere cubierta entérica. Se activa en el medio ácido del canalículo secretor de la célula parietal, donde se convierte en sulfenamida y se une covalentemente a la bomba. Su mayor lipofilia respecto del omeprazol le da una biodisponibilidad más alta (80 a 90 %) y más constante desde la primera dosis.
Nombres comerciales: Lanzopral · Epral · Prevacid · Lansoprazol · Ogastro · Lansoprazol 30 mg cápsulas con microgránulos · Gastride 30 mg
Presentaciones: Cápsulas con microgránulos con cubierta entérica de 15 y 30 mg; Comprimidos bucodispersables de 15 y 30 mg; Polvo liofilizado de 30 mg para uso intravenoso; Cápsulas con microgránulos gastroresistentes 15 mg y 30 mg; Comprimidos bucodispersables gastroresistentes 15 mg y 30 mg según marca; Polvo de 30 mg para inyección intravenosa de uso institucional

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe de forma irreversible la bomba de protones H+/K+-ATPasa de la célula parietal gástrica, bloqueando el paso final común de la secreción ácida, cualquiera sea el estímulo. La recuperación de la secreción requiere síntesis de nuevas bombas, lo que explica que el efecto dure 24 horas pese a una vida media plasmática de 1 a 2 horas.

Indicaciones

Enfermedad por reflujo gastroesofágico y esofagitis erosiva
Úlcera gástrica y duodenal
Erradicación de Helicobacter pylori, en esquema con antibióticos
Profilaxis de úlcera por antiinflamatorios no esteroidales en el paciente de riesgo
Síndrome de Zollinger-Ellison
Dispepsia funcional, indicación de eficacia modesta

Dosis terapéuticas

Adultos: Tomar 30–60 minutos antes de comer. ERGE/esofagitis: 30 mg una vez al día durante 4–8 semanas; mantención 15–30 mg/día según riesgo. Úlcera duodenal: 30 mg/día 2–4 semanas; úlcera gástrica: 30 mg/día 4–8 semanas. Erradicación de H. pylori: 30 mg cada 12 horas dentro del esquema antibiótico completo, habitualmente 14 días. Una secuencia de 30 mg cada 12 horas por 15 días y luego al día por 30 días solo debe mostrarse como prescripción individual, no pauta general.
Niños y adolescentes: Desde 1 año, según indicación y ficha: ≤30 kg, 15 mg/día; >30 kg, 30 mg/día. Evitar para reflujo fisiológico del lactante.
Lactantes: No usar de rutina; evaluación especializada.
Adulto mayor: Utilizar la menor dosis y duración efectivas; revisar indicación y riesgo de hipomagnesemia, fractura, déficit B12 e infección por C. difficile.
Ajustes renal/hepático: Sin ajuste renal. En hepatopatía moderada-grave reducir/limitar dosis según ficha. No triturar los microgránulos gastroresistentes.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Atazanavir, nelfinavir, rilpivirina y otros antirretrovirales dependientes del pH -> reducción marcada de su absorción y riesgo de fracaso virológico; combinación a evitar
Ketoconazol e itraconazol -> requieren medio ácido para absorberse; su eficacia cae
Metotrexato en dosis altas -> los inhibidores de la bomba de protones reducen su eliminación y aumentan la toxicidad
Digoxina -> aumento de su absorción
Clopidogrel -> la interacción, bien documentada con omeprazol y esomeprazol por inhibición del CYP2C19, es menor con lansoprazol y mínima con pantoprazol; si se requiere un inhibidor de la bomba en el paciente con clopidogrel, el pantoprazol es la opción preferida
Hierro, calcio y levotiroxina -> absorción reducida por el aumento del pH gástrico
Tacrolimus -> aumento de sus niveles

Reacciones adversas graves

Colitis por Clostridioides difficile, con riesgo aumentado y bien documentado
HIPOMAGNESEMIA con el uso prolongado, que puede ser grave y producir tetania, arritmias y convulsiones, y que a su vez causa hipokalemia e hipocalcemia refractarias mientras no se corrija el magnesio
Nefritis intersticial aguda, causa reconocida y frecuentemente no sospechada de deterioro renal
Déficit de vitamina B12 y de hierro con el uso de años
Fracturas de cadera, muñeca y columna con el uso prolongado en dosis altas
Neumonía adquirida en la comunidad
Pólipos de glándulas fúndicas, benignos
Lupus cutáneo subagudo inducido por fármacos
Enmascaramiento de un cáncer gástrico al aliviar los síntomas sin estudiar la causa

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Los estudios de cohorte amplios no muestran aumento de malformaciones con los inhibidores de la bomba de protones. El omeprazol tiene más datos acumulados, pero el lansoprazol se considera compatible. En el reflujo del embarazo, la primera línea son las medidas posturales, los antiácidos y el alginato.

Lactancia

Excreción en leche mínima y degradación en el medio ácido del estómago del lactante.

Sobredosis

Sin cuadro tóxico característico. Puede haber somnolencia, confusión, náuseas, taquicardia y rubor. Medidas de soporte. Carbón activado si la ingesta es muy reciente. No es dializable por su alta unión a proteínas. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.