Monografía farmacológica Medvox
Levobunolol oftálmico
Inicio en 1 hora, efecto máximo a las 2–6 horas y duración de hasta 24 horas, lo que permite una dosis diaria en muchos pacientes. Reduce la presión intraocular unos 7–8 mmHg (20–25 %). La absorción sistémica a través de la mucosa nasal evita el primer paso hepático y puede producir betabloqueo sistémico (bradicardia, broncoespasmo).
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Clorhidrato de levobunolol: (S)-5-[3-(terc-butilamino)-2-hidroxipropoxi]-3,4-dihidronaftalen-1(2H)-ona; base C17H25NO3, 291,4 g/mol.
- Nombres comerciales
- BETAGEN 0,5 % solución oftálmica (levobunolol clorhidrato 0,5 %, con cloruro de benzalconio 0,004 %), frasco gotario de 5 mL
- Presentaciones
- Solución oftálmica al 0,5 %, frasco gotario de 5 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloquea los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos del epitelio ciliar y reduce la producción de humor acuoso, lo que baja la presión intraocular sin afectar el tamaño pupilar ni la acomodación. Su metabolito dihidrolevobunolol también es betabloqueante.
Indicaciones
- Glaucoma crónico de ángulo abierto
- Hipertensión ocular
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 1 gota en el ojo afectado 1 vez al día (en la mañana); en glaucoma más avanzado o no controlado, 1 gota 2 veces al día. Dosis mayores no aumentan el efecto. Ocluir el punto lagrimal 1–2 minutos tras instilar para reducir la absorción sistémica. Retirar lentes de contacto blandos y esperar 15 minutos (contiene cloruro de benzalconio). Separar 5 minutos de otros colirios.
- Niños y adolescentes
- Seguridad y eficacia no establecidas; en glaucoma pediátrico usar solo por oftalmólogo, preferir la menor concentración disponible y vigilar apnea y bradicardia.
- Lactantes
- Evitar: riesgo de apnea, bradicardia e hipoglucemia por absorción sistémica.
- Adulto mayor
- Sin ajuste, pero mayor riesgo de bradicardia, bloqueo AV, caídas y broncoespasmo; usar 1 vez al día si controla y ocluir el punto lagrimal.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal ni hepático establecido; precaución en insuficiencia hepática por menor metabolismo del fármaco absorbido.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Asma bronquial actual o antecedente, o EPOC grave
- Bradicardia sinusal, síndrome del nodo sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado no controlado con marcapasos
- Insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico
- Hipersensibilidad a los componentes
Precauciones y monitorización
- Efectos sistémicos de betabloqueo: bradicardia, hipotensión, broncoespasmo
- Diabetes: puede enmascarar la hipoglucemia
- Tirotoxicosis: puede enmascarar la taquicardia; el retiro brusco puede precipitar crisis
- Miastenia gravis: puede empeorar la debilidad
- Enfermedad de Raynaud e insuficiencia cerebrovascular
- Enfermedad corneal y ojo seco: el conservante puede dañar el epitelio
- Anafilaxia: menor respuesta a la adrenalina
Interacciones graves
- Betabloqueantes orales: efecto aditivo sobre presión intraocular y betabloqueo sistémico; evitar dos betabloqueantes
- Verapamilo y diltiazem: bradicardia, bloqueo AV e hipotensión
- Digoxina, amiodarona e ivabradina: bradicardia y trastornos de conducción aditivos
- Reserpina y otros depletores de catecolaminas: hipotensión y bradicardia marcada
- Inhibidores de CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina): pueden potenciar el betabloqueo sistémico
- Adrenalina tópica: puede producir midriasis
Reacciones adversas graves
- Bradicardia, bloqueo AV e hipotensión
- Broncoespasmo, sobre todo en asma o EPOC
- Insuficiencia cardíaca descompensada
- Depresión, mareo y fatiga
- Enmascaramiento de hipoglucemia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
En el embarazo suele preferirse la brimonidina (salvo cerca del parto) o el timolol en dosis mínima, según oftalmología.
Lactancia
Los betabloqueantes pasan a la leche; con uso oftálmico la cantidad es pequeña. Ocluir el punto lagrimal y vigilar bradicardia o letargia en el lactante.
Sobredosis
Bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardíaca aguda, hipoglucemia (en niños), somnolencia y convulsiones en casos graves. Exposición ocular: lavar con agua o solución salina. Sistémica: monitorización ECG y glucemia; atropina para bradicardia, volumen y vasopresores (dopamina, dobutamina, noradrenalina) para hipotensión, broncodilatadores para broncoespasmo; glucagón o insulina en dosis altas con glucosa en casos graves. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).