Monografía farmacológica Medvox
Levobupivacaína
Ofrece una duración y una calidad de bloqueo prácticamente equivalentes a las de la bupivacaína racémica, con un umbral de cardiotoxicidad y de convulsiones claramente superior en los estudios en voluntarios y en modelos animales. Esa diferencia importa sobre todo donde el volumen inyectado es grande y el riesgo de inyección intravascular real, es decir en los bloqueos de plexo y en la analgesia epidural continua. Produce algo menos de bloqueo motor que la bupivacaína a igual concentración, lo que favorece la deambulación en la analgesia del parto.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Enantiómero S(-) puro de la bupivacaína. La separación del enantiómero R, responsable de la mayor afinidad por el canal de sodio cardíaco, reduce la cardiotoxicidad y la neurotoxicidad conservando prácticamente la misma potencia anestésica.
- Nombres comerciales
- Chirocane · Levobupivacaína 0,5 %
- Presentaciones
- Solución inyectable 0,25 %, 0,5 % y 0,75 %, ampollas de 10 mL; Solución 0,625 y 1,25 mg/mL en bolsas para infusión epidural
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloqueo reversible de los canales de sodio dependientes de voltaje del axón. Su menor afinidad por el canal de sodio cardíaco, comparada con el enantiómero R, explica el margen de seguridad ampliado.
Indicaciones
- Anestesia y analgesia epidural, incluida la del trabajo de parto
- Bloqueos de nervio periférico y de plexo de gran volumen
- Anestesia raquídea
- Infiltración de la herida operatoria y bloqueos de pared abdominal
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Epidural quirúrgica: 10 a 20 mL al 0,5 a 0,75 %. Analgesia epidural del parto: 6 a 10 mL al 0,125 a 0,25 % o infusión de 5 a 12,5 mg/hora. Bloqueo de plexo: 20 a 30 mL al 0,25 a 0,5 %. Raquídea: 7,5 a 15 mg. Dosis máxima única 150 mg y máxima en 24 horas 400 mg.
- Niños y adolescentes
- Bloqueo caudal 0,5 a 1 mL/kg al 0,125 a 0,25 %, máximo 2,5 mg/kg.
- Lactantes
- Preferida sobre la bupivacaína racémica en el lactante por su mayor margen; máximo 2 mg/kg, bajo especialista.
- Adulto mayor
- Reducir la dosis entre un 20 y un 30 %.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia hepática. Precaución en la acidosis y en el bajo gasto, que aumentan la fracción libre y reducen el aclaramiento.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Antiarrítmicos de clase I y III -> suma de efectos sobre el canal de sodio
- Betabloqueadores y antagonistas del calcio -> potencian la depresión miocárdica
- Anticoagulantes y antiagregantes -> hematoma neuroaxial, respetar intervalos de suspensión
- Inhibidores del CYP3A4 y del CYP1A2 -> aumentan las concentraciones
- Otros anestésicos locales -> las dosis máximas son aditivas, error frecuente cuando se combinan técnicas
Reacciones adversas graves
- Toxicidad sistémica por anestésicos locales con convulsiones y arritmias, menos frecuente y más recuperable que con bupivacaína pero posible
- Raquídea total
- Hematoma epidural con déficit neurológico en el paciente anticoagulado
- Reacciones alérgicas, muy infrecuentes con las amidas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Perfil obstétrico favorable; la embarazada mantiene mayor sensibilidad y requiere dosis menores.
Lactancia
Paso a leche mínimo.
Sobredosis
Pródromo neurológico con acúfenos, sabor metálico, parestesias periorales y agitación, seguido de convulsiones y, con concentraciones mayores, de ensanchamiento del QRS, bradicardia y arritmias ventriculares. Suspender la inyección. Oxígeno al 100 % y control de la vía aérea. Benzodiazepinas para las convulsiones. Emulsión lipídica al 20 %: bolo de 1,5 mL/kg en 1 minuto e infusión de 0,25 mL/kg/minuto, repitiendo el bolo hasta dos veces. Reanimación prolongada con adrenalina en dosis reducidas si hay paro. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.